β-环糊精及其衍生物的应用研究进展

1、P-环糊精及其衍生物的应用研究进展摘要：包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊。环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能。环糊精疏水空腔可以包结许多无机、有机及手性客体分子形成主-客体或超分子配合物1。采用适当方法制备的包合物能使客体分子的某些性质得到改善。近年来，对B-环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。本文在阅读大量文献基础上，总结出B-环糊精及其衍生物在应用上的研究进展状况，并对其未来进展作了展望。关键词：B-环糊精，衍生物，包合物，应用1.B-环糊精及其衍生物与包合物环糊精(CD)是由环糊精葡萄糖残基转移酶(CGTase)作用于淀

2、粉、糖原、麦芽寡聚糖等葡萄糖聚合物而形成的，由612个D-吡喃葡萄糖基以a-1,4-葡萄糖苷键连接而成的环状低聚糖2。最常见主要有环糊精a、B、Y三种，其中，B-环糊精应用最为广泛。B-环糊精及其衍生物可与许多无机、有机分子结合成主客体包合物，并能改变被包合物的化学和物理性质，具有保护、稳定、增溶客体分子和选择性定向分子的特性，因而在食品、环境、医药、药物合成、化妆用品、化学检测等方面都有广泛的应用。B-环糊精的改性由于a-环糊精分子空洞孔隙较小，通常只能包接较小分子的客体物质，应用范围较小；Y-环糊精的分子洞大，但其生产成本高，工业上不能大量生产，其应用受到限制；B-环糊精的分子洞适中，应用

3、范围广，生产成本低，是目前工业上使用最多的环糊精产品3。但B-环糊精的疏水区域及催化活性有限，使其在应用上受到一定限制。为了克服B-环糊精本身存在的缺点，研究人员尝试对B-环糊精母体用不同方法进行改性，以改变B-环糊精性质并扩大其应用范围。所谓改性就是指在保持B-环糊精大环基本骨架不变情况下引入修饰基团，得到具有不同性质或功能的产物，因此也叫作修饰，而改性后的B-环糊精也叫B-环糊精衍生物。B-环糊精进行改性的方法有化学法和酶工程法两种，其中化学法是主要的4。如今合成了许多含有各种功能基的衍生物，包括B-环糊精醚衍生物，B-环糊精酯衍生物，B-桥联环糊精，B-环糊精交联聚合物，与高分子相连的环

4、糊精，嵌入功能基团改性B-环糊精等。B-环糊精衍生物的应用B-环糊精衍生物具有比母体更优良的特性，从而增大了其应有范围和应用效果。水溶性B-环糊精衍生物具有更强的增溶能力，对于不溶性香料、亲脂性农药、亲脂类药物、有机试剂有非常好的增溶效果。不溶性B-环糊精衍生物可应用于环境监测和废水处理等环保方面，如将农药包结于不溶性B-环糊精聚合物中，在施用后就不会随雨水流失；B-环糊精交联聚合物能吸附水样中的微污染物（如无机重金属离子及有机酚类、胺类等）。经手性分子修饰的B-环糊精对手性分子的识别效果更好，能改善对映体的分离技术，它们在各种色谱、电泳以及分子组装、生物催化中都有重要的应用。引入光学活性基团

5、的B-环糊精衍生物，使吸收光谱、荧光光谱、磷光光谱和圆二色谱等谱学手段的应用成为可能。B-环糊精酯衍生物、B-桥联环糊精等主要应用于仿生学中分子识别、模拟酶与生物膜功能研究。B-环糊精衍生物也可以作为生物解毒剂，分离和消除有毒物质。B-环糊精衍生物的开发及应用研究正在大力发展中，而它在食品工业中的应用虽刚刚起步，但已显示出较大的优越性及很高的理论研究和应用价值。特别值得提出的是其作为酶模型以及自组装与分子识别的主体将有着不可估量的发展前景。B-环糊精包合物的优缺点B-环糊精包合物具有超微结构，呈分子状，分散效果好，易于吸收，药物的溶解度增大，调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度。B-环糊精

6、与药物包合是一种物理过程，不发生化学反应，使药物仍保持原有性质和作用，提高药物稳定性，避免水解、挥发和氧化等。药物嵌入B-环糊精筒状结构内形成超微粒分散物，因而释药缓慢，掩盖药物不良气味，降低药物的刺激及毒副作用等。B-环糊精为碳水化合物，能被人体吸收、利用，进入机体后断链开环形成直链低聚糖，参与代谢，无蓄积作用，无毒。B-环糊精包合物的缺点是对酸不稳定，受药物分子大小及形状的限制，水中溶解度较低，分解后在体内的B-环糊精转化为葡萄糖，故糖尿病患者不宜使用等缺点。在农药领域中的应用随着科技的进步，农药在农业上得到了广泛应用,但由于多数属于疏水性农药，易被土壤胶体吸附，导致其在土壤中传输、降解困

7、难，从而造成农药的积累、残留5。B-环糊精与农药形成包合物对农药分子具有增溶、控制释放、提高稳定性等功能，在农药制剂方面具有重要的应用价值B-环糊精对农药污染物的降解有促进作用，对农药分子具有选择性识别作用，因而在农药污染物治理、农药残留检测方面也有重要的应用价值。改善农药水溶性和稳定性B-环糊精及其衍生物的增溶作用与其分子结构密切相关，分子结构不同，相应的水溶性也不同，导致形成的包合物对药物的增溶作用也明显不同，但均在较大程度上改善了药物的水溶性和稳定性6。张慧容等在B-环糊精及其衍生物对农药增溶方面已经进行了大量研究，结果表明，由于羟乙基-B-环糊精分子空腔的容积比B-环糊精大，而且它在水

8、中的溶解度远大于B-环糊精，使得羟乙基-B-环糊精对农药的增溶效果比B-环糊精更显著。刘嫦娥等研究了甲基化B-环糊精对甲基对硫磷和克百威的增溶实验，结果发现在25C下，60g/L的甲基化B-环糊精溶液中，甲基对硫磷和克百威的溶解度比在纯水中分别提高了63.97和9.23倍。大量的实验表明9,B-环糊精及其衍生物的内腔体积与农药分子体积越接近，增溶效果越明显；B-环糊精及其衍生物对农药的增溶能力随农药正辛醇/水分配系数lgK的增加而增大，表明B-环糊精及其衍生物空腔与农药分子之间ow的疏水作用是产生增溶作用的基础。一些研究表明io,B-环糊精类型及包合物制备方法对包合物中农药的释放具有重要影响，

9、它能使包合物中的农药快速溶出而未出现控制释放现象。这是因为B-环糊精与农药分子之间所形成的包合物是非共价键作用，通过稀释可以使分子从环糊精的空腔中迅速释放出来。B-环糊精及其衍生物提高了农药的水溶性和稳定性，而且包合物中的农药能够快速溶出。这些研究为在农药制剂配方中合理利用B-环糊精及其衍生物、减少有机溶剂的使用奠定了基础。提高农药生物活性据报道，B-环糊精与农药形成的包合物可提高农药的光稳定性，大大提高其生物活性，从而对病菌起到了很好的抑制作用。赵桦萍等在研究羟丙基-B-环糊精与三氟氯氰菊酯的包合作用时发现，三氟氯氰菊酯与羟丙基-B-环糊精可形成包合物，其包合物形成后热稳定性增强，生物活性明

10、显增强，且包合物具有水包油的特征,有望制成以水作为基质的农药剂型，以减少对环境的污染。对于农药制剂，人们要求其对靶标生物活性越高越好，对环境生物的毒性越小越好。目前有关农药经环糊精衍生物包合后的生物活性、毒性方面的研究报道较少，相关的作用机理还不明确，尚需进行大量研究工作，以便为包合物的应用提供理论指导。抑制农药水解与光解农药在环境中的水解是农药分子与水分子发生相互作用的过程，是农药在环境中迁移转化的一条重要途径。水解反应是许多农药如有机磷等降解的主要途径。目前有关B-环糊精及其衍生物对农药水解影响的研究主要集中在有机磷农药，B-环糊精可以促进水解也可以抑制水解，这与B-环糊精、农药性质以及溶

11、液酸碱性密切相关。B-环糊精对农药水解的抑制作用主要是由于B-环糊精对农药反应活性部位的酯基进行了保护，使农药不能与溶液中的羟基和B-环糊精的催化活性部位发生作用。B-环糊精对农药水解的促进作用很大程度上受农药分子中芳香环上的取代基性质和杂环性质以及B-环糊精尺寸的影响。由B-环糊精对农药水解影响的研究可以看出，溶液的pH、B-环糊精分子中二级羟基的甲基化作用、包合深度以及农药分子结构等多种因素影响着包合物中农药的水解。除水解外，光解也是农药在环境中主要的降解途径之一，而且光解是农药真正的分解过程，强烈影响着某些农药在环境中的归趋。B-环糊精及其衍生物与农药污染物形成包合物后对农药的光解也具有

12、重要的影响。由于B-环糊精对农药光解影响的研究主要是在水溶液中进行的，因此B-环糊精对农药光解的影响结果与其对农药水解的影响相类似。此外，农药的光解还受到不同土壤成分的影响。腐殖酸是土壤中的重要成分之一，是光诱导自由基生成的光敏剂，其对农药光解具有重要的影响。在含有腐殖酸的水溶液中，B-环糊精可促进光诱导自由基的生成，并对其具有包结作用，B-环糊精疏水性空腔可促进包埋的自由基引发农药光降解反应。检测农药残留目前，对农药的检测手段多为气相色谱法、液相色谱法等，这些方法具有检测限低、准确度高等优点，但也常常因为前期处理烦琐、仪器较为昂贵等使应用受到限制，有时还存在灵敏度欠佳的问题，不能满足对农药残

13、留检测的要求。利用B-环糊精及其衍生物与农药的超分子相互作用而建立的荧光分析法则弥补了上述方法的缺点。荧光分析法具有灵敏度高、选择性好、方法简捷、重现性好、取样量少、仪器设备简单等优点，近几年已开始应用于农药残留的分析检测。段云青12等利用光谱法研究了B-环糊精与溴鼠灵(一种抗凝杀鼠剂)的超分子相互作用，实验结果表明，溴鼠灵能与B-环糊精形成1:1型的超分子包合物从而大大增强溴鼠灵水溶液的荧光发射强度。据此，建立了高灵敏度与高选择性测定水体中溴鼠灵的荧光分析法，并成功用于水样分析。荧光分析法的抗干扰能力及稳定性好，用其对市售的胡芹、茴子白、洋葱、菜椒等蔬菜上残留的氯氰菊酯进行检测，得到了满意的

14、结果。在环境保护中的应用由于污染的加剧，土壤中沉积了大量的有害重金属离子，严重降低了土壤质量。土壤中有机物的生物毒性危害很大，而利用B-环糊精的包合作用可以形成遮蔽其致毒位点的包合物,从而减弱毒性。B-环糊精在一定条件下可以直接和重金属离子配位生成多核金属化合物，这在污水处理中同样起到了很重要的作用。陈世界13等建立了测定痕量铜的荧光分光光度法，在应用此方法测定自来水中痕量铜，结果显示，测得方法的平均回收率为100.6%,平均相对标准偏差(n=6)为0.24%。反应中，由于B-环糊精的加入，Cu2+与水杨基荧光酮形成了大分子络合物，络合比增大，使得荧光熄灭值增大，测定灵敏度提高。在药物制剂中的

15、应用B-环糊精空腔大小适中，包合能力强，在人体内能被吸收、分解，对人体安全无毒，且能够大量生产，作为新型的药物包合材料，在最近几年得到了迅速的发展。B-环糊精与小分子药物制成B-环糊精包合物后，能显著改善药物的理化性质(提高稳定性,增加溶解度等)，为解决药物制剂中的难题提供了有效方法14。4.1提高药物的稳定性有不少药物成分受热、光、空气和化学环境的影响,失去部分或全部疗效，如将这些药物用B-环糊精进行包合，减少药物与外界的接触，能提高药物稳定性15。将药物与B-环糊精进行包合后之所以更加稳定，这与两者之间的相互作用有莫大的关系，包括主-客体间的尺寸匹配，热力学反应及化学计量比等。王茹林等以乙

16、基紫(EV)为光谱探针，采用紫外-可见光谱法测定了两种维生素(V)与B-环糊精(B-CD)、羟丙基-B-环糊精(HP-B-CD)和磺丁醚-B-环糊精(SBE-B-CD)的包合特性，结果发现不同的环糊精对维生素分子的包合能力不同，依次为B-CDHP-B-CDSBE-B-CD，不同维生素分子与环糊精的包合常数也不同，尤以VC与B-CD包合较好，这主要是由于客体的分子骨架结构与环糊精的内腔尺寸较为匹配。张骞】7等考察了布洛芬与a、B、Y-环糊精的主-客体相互作用时发现，实测的布洛芬-a-环糊精和布洛芬-B-环糊精包合物形成过程的热效应(AH)为负值，表明热效应对包合物的稳定是有利的，而布洛芬-Y-环

17、糊精的形成则是一个吸热反应，焓变对其稳定不利。各包合物形成过程的熵变均是正值，从热力学公式AG=AH-可知，熵效应(TAS)对各包合物的稳定均属有利因素。因此布洛芬与a、B-环糊精的形成过程是焓、熵协同驱动的过程，而与Y-环糊精的包结则为熵驱动过程。这些都为研究包合物的稳定性提供了理论基础。防止挥发性成分的挥发B-环糊精在中药挥发油制剂中的应用，增强了药物的稳定性,提高了药物的生物利用度和疗效，具有广阔的应用前景。当挥发性成分被B-环糊精包封后，可防止其逸散，提高制剂的稳定性。B-环糊精将客体分子包入其空腔内而起到保护性作用，外部的水分子很难与客体分子的活性基团作用，从而保持药物的稳定性18。

18、郑秀玉】9等考察了小青龙颗粒中挥发油的B-环糊精包合物制备的实验研究，结果表明包合物收得率和油包合率均较高，能提高挥发性成分的稳定性，实现液体固体化，且包合物有效掩盖了挥发油性气味，保持挥发油生理活性和稳定性。李瑞平2。等通过对B-环糊精包合鼻渊灵颗粒剂中挥发油的工艺研究，采用正交试验得到的包合物平均包合率为93.32，平均含油率为9.61，平均收得率为92.93，综合评分为84.0061。上述实验说明了将挥发油与B-环糊精制得包合物一方面减缓了挥发油的挥发和氧化，增加了稳定性便于制剂且保证疗效，另一方面也在一定程度上降低了挥发油的刺激性。药物中(包括挥发油)有的具有不良臭味、苦味、涩味，有的

19、具有较强的刺激性，影响该制剂的应用，特别是影响儿童和老人的应用，药物包合后可掩盖不良臭味，降低刺激性。叶立新等21采用饱和水溶液法对消食贴膏中挥发油进行包合并测定其热稳定性，结果发现，挥发油经包合后，其稳定性明显优于混合物；且包合物有效掩盖了消食贴膏的不良气味，保持了挥发油生理活性，因而提高了制剂产品的质量。增加药物的溶解度及生物利用度利用B-环糊精的亲水性可以提高难溶性药物的溶解度，增加其溶解速率，增大膜渗透性，从而提高了药物的生物利用度。还可制成注射剂，进一步提高药物的生物利用度，增强药效，减少给药剂量。李文妍恣等考察了诺氟沙星-磺丁基醚-B-环糊精包合物溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化

20、，结果发现其溶解度、溶出速率显著增加。王兰霞等通过将B-环糊精，羟丙基B-环糊精及葡萄糖基-B-环糊精分别对难溶性高乌甲素生物碱进行包合，考察B-环糊精及其衍生物对高乌甲素生物碱的溶解度的影响，结果发现B-环糊精及其衍生物用于高乌甲素的包结，可有效地提高其在水溶液中的溶解度，且B-环糊精衍生物的增溶效果优于B-环糊精。原因可能是B-环糊精上引入了亲水性的取代基，使得其更容易与水结合从而提高了包合物的溶解度。林健24等研究了黄芪甲苷羟丙基-B-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度，结果发现，黄芪甲苷羟丙基-B-环糊精包合物的生物利用度较高，黄芪甲苷的相对生物利用度达到(293.628.9)。另

21、外，据文献报道25，对伊曲康哇进行包合法制备固体分散物，改善了药物的溶解特性，明显增加伊曲康哇体外溶出度，可相应提高其生物利用度，且羟丙基B-环糊精包合物的溶解度高于B-环糊精包合物的溶解度。但也有文献报道，某些药物的生物利用度并没有因B-环糊精包合而明显改善，加入竞争剂(与B-环糊精结合常数较高的物质)后就能明显提高药物生物利用度26。不同结构的药物被B-环糊精包合后，由于药物与B-环糊精分子之间结合作用不同，药物自分子腔中释放存在差异。有些药物与B-环糊精分子之间结合力强，药物不易从B-环糊精分子腔中释放，其生物利用度反而会降低。加入一些竞争剂则可改善此类药物由于B-环糊精的结合作用而降低

22、的生物利用度。在控释给药中应用依据B-环糊精-药物复合体的结构，可以通过扩散控制、溶胀控制和化学控制进行药物释放27。B-环糊精包合物可以通过稀释或竞争剂的存在而扩散释放。包合物不能渗透进生物膜，只有游离的药物分子才能穿过胃肠消化系统的脂质屏障。药物的游离与包合比率的变化主要是依赖体系的相溶解行为。因此，药物的释放、吸收、生物利用度受溶解度、溶解速率及胃肠道吸收速率的影响，而药物的溶解速率主要由本身的化学性质决定。B-环糊精药物复合纳米粒子结合了包合、改性修饰与释放的功能，其制备和控制释放受多条件限制。目前其主要用于体外和动物体内的模拟释放，其生物安全性、药物安全性还需进行更深入的研究，但它可

23、望成为智能靶向释放领域的主导。钟瑶冰28等综述了环糊精水凝胶的合成方法及环糊精单元的引入对水凝胶的包合性能、响应速率及不同药物释放性能的影响。结果表明，将具有包合作用的环糊精单元引入到水凝胶基质中，不仅改善了水凝胶的载药能力，而且改变了药物-聚合物之间的作用力及药物在聚合物基体中的状态，从而改变了药物的控制释放性能。在高分子聚合物中的应用环糊精高分子(CDP)是以环糊精或经过化学改性的环糊精为基本结构单元的大分子化合物。环糊精聚合物除保持了母体分子所具有的包合性外，还表现出独特的高分子效应，如协同效应、邻基效应和较高的力学强度等，因此在分离分析技术、生物医学工程、环境保护和其它领域中取得了更加

24、广泛的应用29。B-环糊精不但可以用于形成超分子聚合物，而且可以用于单体分子的聚合反应中B-环糊精在聚合反应中不但可以担当单体、引发剂、模板，同时还起到增溶、分子伴侣、反应活性调控、改变聚合物性质等作用30。袁易考察羟丙基-B-环糊精在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用，结果发现，羟丙基-B-环糊精能与辣椒碱发生较强相互作用，其在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂，可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性，提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果，且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性。利用B-环糊精对高聚物进行处理，得到的高聚物将具有某些特殊的功能。黄怡32等考察了不同pH下AA-B-CD-6-A水凝胶对药物释放行为的影

25、响，结果发现,pH=6.8时药物释放率均大于pH=2.0时药物释放率，环糊精的存在使得AA-B-CD-6-A水凝胶表现出了促释作用。李仲谨33等合成了水不溶性B-环糊精聚合物(B-CDP)微球，并对聚合物微球的溶胀率、粒径进行了测量，且对其形貌、结构、稳定性、结晶度进行了表征结果发现，此聚合物微球不但保留B-环糊精自身的结构优点，而且具有三维空间网络结构,生物利用度较B-环糊精高,色谱可涂性强，这在载药、缓释香精、净水等领域有广阔的应用前景。在食品工业上的应用B-环糊精作为食品添加剂，具有无毒，无味，在人体内易于水解为葡萄糖分子的特点。利用B-环糊精的疏水空腔生成包络物的能力，可使食品工业上许

26、多活性成分与B-环糊精生成复合物，来达到稳定被包络物物化性质，减少氧化、钝化光敏性及热敏性，降低挥发性的目的，因此B-环糊精可以用来保护芳香物质和保持色素稳定。B-环糊精还可以脱除异味、去除有害成分，如去除蛋黄，稀奶油等食品中的大部分胆固醇；它可以改善食品工艺和品质，如在茶叶饮料的加工中，使用B-环糊精转溶法既能有效抑制茶汤低温浑浊物的形成，又不会破坏茶多酚、氨基酸等赋型物质，对茶汤的色度、滋味影响最小。陈汝财34等在B-环糊精脱除蛋黄中胆固醇的研究中发现，在最优工艺条件下，胆固醇脱除率为92.23%，产品中胆固醇含量为O.7536mg/g。此外，环糊精还可以用来乳化增泡，防潮保湿，使脱水蔬菜

27、复原等。在化妆品中的应用B-环糊精及其衍生物在化妆品原料中用作稳定剂、乳化剂、去味剂等。脂溶性维生素A、D、E是化妆品的重要原料，但这些成分很不稳定，形成包合物后稳定性大大增强。其还可以控制对皮肤有刺激性表面活性剂的使用量，增加化妆品的透明感，并不产生组成中油分的离析现象。葛艳蕊等以B-环糊精作为壁材，进行油溶性玫瑰香精的微胶囊化，结果发现，香精微胶囊化可把液体香精转化成固体粉末，提高香精的稳定性，减少其与外界的接触，防止变质和损失，明显改进缓释性，延长其保香期。在分析化学中的应用B-环糊精最显著的结构特征是具有不同尺寸的手性疏水空腔，可以通过范德华作用力、疏水作用力以及主客体分子间尺寸的匹配

28、和许多客体分子进行选择性识别，已用于各种、色谱与电泳方法来分离位置异构体、结构异构体和对映体。B-环糊精最初应用于薄层色谱固定相，对于高效液相色谱而言B-环糊精有很好的光学纯度并且不干扰紫外光谱对化合物的检测，因此可将其键合到合适的载体上制备手性固定相，也可用于流动相添加剂36。葛晓霞37等考察了4种环糊精衍生物毛细管气相色谱柱的选择性和分离能力，结果发现，所得色谱柱的理论塔板数在3000/m左右，能够很好地分离苯衍生物的位置异构体,尤其对难分离的二甲苯、甲酚等取得了理想效果，同一根柱不同次进样和不同柱之间表现出良好的重复性，对使用大约40次后的溶胶-凝胶柱重新进行测试，柱效下降不明显，说明该

29、类色谱柱的稳定性良好。B-环糊精浓度对手性分离起着重要的作用，一般随B-环糊精浓度的增加手性对映体分离度增大。于金刚等用B-环糊精固载硅胶薄层色谱法拆分盐酸克伦特罗对映体，结果发现，在优化拆分条件下，盐酸克伦特罗对映体单体在薄层色谱板上的比移值Rf分别为0.34和0.72，分离度Ra为4.09，实现了基线分离，而且样品在薄层色谱板上的斑点大小一致，拆分效果最好。吴永江等跑以B-环糊精为手性流动相添加剂，以C柱为固定相，用反相高效液相色谱法对特非那丁手性对映体进行了拆分研究，结18果发现，当流动相为高氯酸钠溶液(0.08mol/L):乙醇:二乙胺(75:25:0.5),pH6.2,含B-环糊精浓

30、度为25mmol/L时，特非那丁对映体得到良好分离。偶极-偶极作用是对映体分离的主要影响因素,空腔内氧原子与客体分子中氢原子的氢键作用是位置异构体分离的主要影响因素40。卢铁刚4】等用羧甲基-B-环糊精手性流动相添加剂法拆分帕罗西汀及其中间体对映体，结果表明，帕罗西汀及其中间体的对映异构体在30min内同时得到了基线分离,该法与手性固定相法相比具有分离效果更好的优势。从上述的观点看,手性流动相添加剂具有一定的优势,因为这种方法在技术上容易实现,可以用常规的非手性色谱柱。但是应用手性流动相添加剂方法也有不少难以克服的缺点而限制了其应用：一是由于环糊精在水相中溶解度低使其在流动相中难以达到理想的浓

31、度；二是如果形成的包结物溶解性稍差,就会冒着在进样口和柱入口处堵塞的危险；三是用流动相添加剂的方法具有相对小的对映体选择性。这些问题如果应用B-环糊精键合相就不会碰到，因而更多的研究者把兴趣放在B-环糊精键合相的研究上。9在纺织品工业中的研究B-环糊精无毒，对人体无副作用，其废水的化学需氧量(COD值)较小，生物降解性好，可作为绿色助剂使用42。环糊精能与客体分子形成包合物的性质可应用在纺织品上，改善或赋予纺织品某些特殊功能，以增加纺织品的附加值。B-环糊精与疏水性染料形成包合物，能使染料的溶解度增加，商品染料制备过程中不需要加入分散剂，染色时也勿需另加其他助剂龙家杰丽对B-环糊精在阳离子红X

32、-5GN、BL及蓝RL染色中的应用进行了探讨，结果显示，B-环糊精利用其空腔的包合等作用，可有效降低阳离子染料的初染速率，起到缓染作用，并具有较好的移染作用，有效地改善阳离子染料的匀染性。10在药物合成中的应用B-环糊精具有“内疏水，外亲水”的“锥筒”状空腔结构，该空腔可以和疏水性有机分子相互作用，形成可逆的主-客体包合物，提高疏水性客体分子在水中的溶解度，使有机反应可以在对环境友好的水中进行。同时，该空腔是富电性的，能够影响客体分子的电性环境，使反应在温和的条件下就能有效地进行。B-环糊精锥筒上的羟基也可以通过主客体之间的氢键作用使反应朝有利的方向进行44。所以，B-环糊精是在药物合成反应中

33、可以作为催化剂，其催化领域已从传统的定位于取代、酯水解等简单合成领域扩展到绿色高效催化领域，所应用的反应涉及开环、脱保护、保护、氧化、还原、加成、置换等。B-环糊精使许多有机反应在温和条件下就能进行，实现了由苛刻反应条件向温和反应条件的转变，大大降低了操作成本。并且许多反应的原子利用率好，同时存在反应的转化率和选择性高的特点，符合原子经济性原则，具有一定的应用潜力45。11结论与展望B-环糊精的优良性质使其在很多领域得到了广泛的应用。但在某些应用研究领域还存在局限，不同研究者提出观点存在着较大的矛盾，基础理论还需要进一步的完善。B-环糊精及其衍生物可提高农药的溶解性和稳定性，但是农药与B-环糊

34、精形成的包合物作为一种剂型在农药中的应用还很少，需要在包合物的制备及其生物活性、毒理学、药效等方面进行深入研究。尽管B-环糊精及其衍生物对农药降解影响方面的研究与农药实际降解情况还有很大偏差，但对于如何治理农药污染物还是具有重要的理论指导意义。中药制剂在速效、缓释、控释等方面的研究尚不多见，困难、问题较多。而B-环糊精包合物与微型胶囊、脂质体有相似之处，如果将B-环糊精包合物引入中药速效、缓释、控释制剂的研究，则可为B-环糊精在中药制剂中的应用拓开更广阔的前景。药物的B-环糊精衍生物包合物可能比B-环糊精包合物溶解快，从而导致更快更强的生物活性，因此，将B-环糊精衍生物代替B-环糊精用于部分药

35、物制剂的研究可能会产生更好的结果，这也为B-环糊精在药物制剂的应用研究提供一个新的方向。另外，经皮渗透速率的研究是当今国内外研究的热点，由于透皮给药系统有避免胃肠道及肝的首过作用，安全性高和皮肤科用药直接作用患病部位且疗效好等优点，故药物经皮渗透速率的研究是当今国内外研究的热点之一。由于B-环糊精包合物有前述优点，有可能是解决外用制剂中的不稳定药物、刺激性药物、挥发性药物及有毒副作用等药物问题的有效途径之一，其透皮吸收的研究已经引起关注，国外已有将B-环糊精作为透皮吸收促进剂的报道。参考文献YoshihisaInoue,TakehikoWada,NorimitsuSugahara,etal.S

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