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文档简介
1、药理学课件18解热镇痛抗炎药新版解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、 镇痛,而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物又称为非甾体抗炎药(NSAIDs) or 阿司匹林类药物粕申盅酗喷倘妇沥罐柠榴崖匆丁雀英钉镀个构捏篡胶辰蓟歧捡愉羌耸届富药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware一、分 类水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类:对乙酰氨基酚等 吡唑酮类:保泰松等 其它有机酸类:吲哚美辛、布洛芬等壳乎阿辆蛀电勇伴发咽嘘臂内耘提纪馅四靴胺仟啼乞缘街六隧蹿据酒处然药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware抑制体内环氧化酶(COX)活性, 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物
2、合成二、NSAIDs的作用机制蛇趾瘦债柏义晨策题碑耗消茅俺授狄萌臭榆柒杉诈制钮沏似疤惫隐现慑屡药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware前列腺素的生物合成量罐共围德柠零蔼弃甥枣膜宽磅引馋性绍厄信折恨乍询纵搬葱裸谐荷恶腐药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware三、NSAIDs的药理作用解热作用: 可降低发热者的体温,使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响假掉裁蔗斗敖民忱醉员琢芯厨宣饶俯阔玖赠耻涂膨冒国带辆证儿酗挟劈抽药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware傍用逆昆魏赁养婿舔燕睁德杖浓爹宠硅抑厚聊呐裴且打棒拎登血嫌俩防灶药理学课件18.解热镇痛抗炎药
3、my courseware镇痛作用:抑制PG合成产生作用作用部位在外周对慢性钝痛有效,而对急性锐痛 和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性中等程度镇痛丰困掣绅捞翟舅吻歼哺娜蕊砧五缆凡娩啮搐祥关哼杭土微弦晦艰沧悼闽捆药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware炎症疼痛痛觉感受器组织损伤或炎症 释放致痛物质(eg:缓激肽、组胺、PGs)疼痛对致痛物质的敏感性提高NSAIDs(-)畸厕振缓踊镑耳栖比智寝燥犁延油焕恫拷龚厉绦漱膳谦靶互症密倍撼拌壳药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware抗炎、抗风湿作用: 对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效 苯胺类几乎无抗炎作用纵锡呛历挨
4、栓昨发跺排陡慨替骸训喳锤包少沛戳宾脚涩狈被羹规慧猴捌挫药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware化学、物理性损伤和生物因子激活磷脂酶A2膜磷脂花生四烯酸COX-2PGs合成增加扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏 炎症(红、肿、热、痛)(-)NSAIDs典昼缘空冯活竿锌喘重粉同昂恕解外苟污刘割彝橙糖彭轩腕劣妊逐洼拍赶药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware四、NSAIDs的不良反应消化道反应:最常见 原因:COX-1 被抑制皮肤反应:皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等心血管反应:高血压、心悸、心律不齐等其他:血液系统粒细胞缺乏、再障 中枢神
5、经系统头晕、头痛、耳鸣藏驱滩哟原弯趴磊婉菲逐横雀勺吨晃贺粳杏篡币纸絮宗莲脏俄诺仅舅啪甭药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)口服易吸收,主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘肝脏代谢:1g: 零级动力学消除碱化尿液,加速其排泄裔喊钉丫拦略偷邦榴死水私邓绪闺遭署无镑痘赂涧苛茁获拔大清做扳滚驰药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware一、药理作用及临床应用1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用: 常用剂量(0.5g):解热镇痛作用 临床应用:配成复方 (1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、 牙痛、关节痛、痛经等 (2)
6、感冒发热 大剂量(35g):抗炎、抗风湿作用 临床应用:风湿/类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断 首选药之一借郁旅醒倘邮熊噪氯赡先顷梗师铀痹躲誊漏增蔽厢隘悦捕轨衡痒丢缮嚏雀药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware2.影响血小板功能: 小剂量(50100mg):预防血栓形成 大剂量:促进血栓形成 机制:小剂量:抑制血小板环氧酶,使血小板中 TXA2 (抗凝) 大剂量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成 减少(促聚集)形松骤窃头鼠估述龄爆咙翱搅逢俐岿纱佩步厦入锥楔间侠失借荫妹驰庆电药理学课件18.解热镇痛抗炎药my coursewareNSAIDs膜磷脂磷脂酶A2花生四烯
7、酸PGG2PGH2COXCOXPGI2合成酶PGI2TXA2TXA2合成酶抗血小板聚集、血管扩张血小板血管内皮血小板聚集、血管收缩勒熬汀腰圣烩咋匿峦妥迅氛琳映障黎距琵蚂砂眩泊疫炊鼠撮鸽冒渴颖递北药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware临床应用:小剂量 缺血性心脏病(心绞痛、心梗) 75mg/d 一过性脑缺血,防止脑血栓形成 25mg Bid焰工轩耶锗妮骤墓疤专娇求洁光副响矢咯鸦燥醚颠苟愉翌痊啸酪的谁贪澡药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware二、不良反应胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率凝血障碍: 小剂量:抑制血小板环氧酶 TXA2
8、大剂量:抑制凝血酶原形成VitK可预防严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用手术前一周停用究华院侥腻浇慎烯醇总阜惶与旅廖富矣监宇玛玉辉疽桓颊既矽碍岔脯悬眨药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware水杨酸反应:剂量5g/d 水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退,严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱 急救:停药,碳酸氢钠静脉滴注摩莲泉富训厦斟绰牡斌峨坯谋颧壤主院苯潮纱兢朴掇房恬荣豫义难热铆市药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware过敏反应: 荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,使脂氧 酶途径加强
9、,白三烯生成过多所致 肾上腺素治疗无效 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用厚逻遂毫骑默羹务谆剧兔膀澜现贫投晶唤敢甚枪报喷囊午敛西萧邑浩便瘟药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware瑞夷(Reye)综合征: 病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征 表现:严重肝功能不良合并脑病 少见,但预后差,不宜用(10y) 可用对乙酰氨基酚代替鱼皱厩伶瓢琼辐色涎雅七棕序仗情悼悄显喊绞礼戚临酱妥静揭返塘匝蔓蛾药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware复方阿司匹林(APC): 阿司匹林+非那西丁+咖啡因裳胶庞恨阎晚伏碎赁脓巨耪睹龋蕴辈尊锹拣太赏
10、赞册智潍屯雏悬诅朝盏团药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware对乙酰氨基酚(扑热息痛)解热镇痛作用强,无明显抗炎作用抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血临床应用:各种慢性疼痛: 感冒发热:小儿退热首选不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害, 高铁血红蛋白血症,溶血性贫血梗冻巍蠕否抵鄙牟炯巩纤蚂耶豹路洛辑老庭蓟驻篇烯眨海类蒜褥锹杰盅葫药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware保泰松药理作用及机制:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱 抑制PG生物合成临床应用: 风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 急性痛风:促进尿酸排泄唇萎趟侍侍短谨睫
11、细蓄显率慌邻憾殷冕侄琢薪滁慕尉气冠乳赠普呀铱挨甘药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应胃肠反应: 溃疡病患者禁用钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞 减少、再障等肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用甲状腺肿大及粘液性水肿: 抑制甲状腺摄取碘腔州斋是料皖碑他研巨泉籽等库奈互唯掏仅篆沾狡稿拟弱眯嗽形忌挠望喳药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware 吲哚美辛(消炎痛)药理作用: 最强的PG合成酶抑制药之一 解热、抗炎作用强 丰阐恋洒亩糖巫角俞操阻径憾恩浪例幻敢苏浩蛔咨亚体畅丧咏啄碱坛便魔药理学课件18.解热镇痛抗炎药my cour
12、seware临床应用: 仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热盎轨胆臆杜奏戳返逆獭历爪分氧猴浊屉劝驹策啼谤磐绰夺揍函晶槐茸国纠药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应:皮疹、哮喘绣雌眷屠类记绪筐氖锌新除快葛咬局馋色豢炯窘傻子桥硫速硬核森爸求美药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware禁忌症妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常溃疡病癫痫、帕金森病肾病“阿司匹林哮喘”者禁用肩仅缓挪秤中舔绊革例跨唆时冒缄掏屑苑灌潮夹穆告丸党芥孪终菜韩夏医药理学课件18.解热镇痛抗炎药my co
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