药理学第四十章抗寄生虫药

1、药理学第四十章抗寄生虫药 疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶 环状体裂殖体滋养体疟原虫子孢子 抗疟药物及其分类主要用于控制症状（杀灭红细胞内期的裂殖体） 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制传播和防止复发（杀灭继发性红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体） 伯氨喹主要用于病因性预防（原发性红细胞外期） 乙胺嘧啶药理作用与临床用途抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久机制：疟原虫有浓集氯喹的特异机制，形成DNA-氯喹复合物2. 抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高，阿米巴肝脓肿3. 免疫抑制作用 治疗自身

2、免疫性疾病 氯 喹体内过程1. 口服吸收快、完全2. 在红细胞内积聚的浓度高，尤其在被疟原虫感染的红细胞3. 酸化尿液可促进其排除 长期大量应用： 视网膜病变 视力模糊、视力障碍 阿斯综合征窦房结浸润 奎 宁作用于红细胞内裂殖体，能控制症状，但疗效不及氯喹优点：疟原虫极少对其耐药应用：耐氯喹或多种药物的恶性疟不良反应：金鸡纳反应、心血管反应 能刺激胰岛B细胞，引起低血糖 青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体，对红细胞外期无效 起效快，毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高（与其在体内消除快有关） 与伯氨喹合用复发率可下降 药理作用：作用于良性疟继发性红外期和配子体

3、，与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。不良反应：毒性大，少数人特异质反应。作用机制：其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。伯氨喹急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症作用机制 抑制二氢叶酸还原酶 药理作用病因预防作用抑制原发性红外期控制症状发作（弱）杀灭红内期未成熟裂殖体控制疾病传播不能杀灭配子体，但能阻止疟原虫在 蚊体内生长繁殖、起阻断传播的作用 不良反应 少 多为叶酸缺乏乙胺嘧啶口服吸收慢而完全，作用持久，服药一次，可维持一周以上阿米巴病特点 与阿米巴生活史抗阿米巴和抗滴虫药抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝

4、唑 替硝唑治疗急性阿米巴痢疾 某些抗生素治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹治疗包囊携带者 二氯尼特甲硝唑（灭滴灵）药理作用与临床用途抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药，但 对排包囊者无效，复发率高。抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体抗贾第鞭毛虫作用 最有效不良反应 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸依米丁（吐根碱）毒性大，仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者，不适用症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊者二氯尼特可直接杀灭阿米巴滋养体，对无症状的排包囊者有效、单用对急性阿米巴痢疾疗效差，用甲硝唑控制症状后再用其可

5、肃清肠腔内包囊，有效防止复发。抗血吸虫病药血吸虫生活史 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸虫病药的发展史酒石酸锑钾 呋喃丙胺、硝硫氰铵 吡喹酮 肝硬化主征 巨 脾 腹 水 门脉高压吡 喹 酮药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效 机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡 损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡 特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫抗绦虫病 各类绦虫不良反应 少抗丝虫病药丝虫生活史 在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫丝虫病的特点 淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生常用药物 乙胺嗪、依维菌素等丝虫生活史下肢象皮肿阴囊象皮肿乙 胺 嗪作用机制 对马来丝虫作用优于班氏丝虫体外试验 无直接杀灭作用体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微 血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫不良反应 药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低 虫体引起