药物治疗：大环内酯类用药

1、药物治疗：大环内酯类用药目前临床应用的大环内酯类抗生素有红霉素、麦迪霉素、 螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素等；新品种 有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，新品种对流感嗜血杆 菌、肺炎支原体、肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服 后生物利用度提高、给药剂量减少、胃肠道及肝脏不良反响 也较少，临床适应证有所扩大。1、红霉素【适应证】用于：(1)作为青霉素过敏患者治疗以下感 染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁 桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、 蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风； 放线菌病；梅毒；李斯特菌病等；(2)军团菌病；(3)肺炎

2、支原体肺炎；(4)肺炎衣原体肺炎；(5)其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染；(6)沙眼衣原体结膜炎；(7)淋球菌感染；(8)厌氧菌所致口腔感染；(9)空肠弯曲菌肠炎；(10)百日咳。克拉霉素颗粒：2g： 0. 125g (12.5万U)克拉霉素干混悬剂:(l)lg： 0. 125g(12.5万U) (2)2g：0. 125g(12. 5 万 U) (3)2g： 0. 25g(25 万 U) o10【考前须知】(1)溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。(2)肾功能减退患者一般无需减少用量。(3)用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功 能损害者红霉素的

3、剂量应适当减少。(4)患者对一种红霉素制剂与规格过敏或不能耐受 时，对其他红霉素制剂与规格也可过敏或不能耐受。(5)因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。(6)可通过胎盘屏障而进入胎儿循环，浓度一般不高, 文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡 利弊。(7)红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。【禁忌证】对红霉素类药物过敏者禁用。【不良反响】(1)胃肠道反响多见，有腹泻、恶心、呕 吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大 小有关。(2)肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、 发热及肝功能异常，偶见黄疸等。(3)大剂量(三4g/日

4、)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老 年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。(4)过敏反响表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等， 发生率约0. 5%1%。(5)其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。【用法和剂量】口服：(1)成人：一日0. 752g,分34次；军团菌病，成人， 一次0. 51. 0g, 一日4次。预防风湿热复发，一次0. 25g, 一日2次。预防感染性心内膜炎，术前1小时口服1g,术后 6小时再服用0. 5go(2)儿童:一日按体重2040mg/kg,分34次。静脉滴注：(1)成人:一次0. 51. 0g, 一日23次。军团菌病，一

5、 日34g,分4次。一日不超过4go(2)儿童：一日按体重2030mg/kg,分23次。(3)乳糖酸红霉素滴注液的配制：先加灭菌注射用水 10ml至0. 5g乳糖酸红霉素粉针瓶中或加20ml至1g乳糖酸 红霉素粉针瓶中，用力震摇至溶解。然后加入氯化钠注射液 或其他电解质溶液中稀释，缓慢静脉滴注，注意红霉素浓度 在1%5%以内。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释，但因 葡萄糖溶液偏酸性，必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠注 射液1ml o红霉素栓剂直肠给药：(1)成人：一次0.1g, 一日2次，3用送药器将药栓塞入肛门2厘米深处为宜。(2)儿童：按体重一日2030mg/kg。【制剂与规格】注射

6、用乳糖酸红霉素：(1)0. 25g (25万单 位;(2) 0.3g (30 万单位)。硬脂酸红霉素片:(1)0. 05g(5万单位);(2)0. 125g(12.5 万单位)；(3)0.25g(25万单位)。硬脂酸红霉素胶囊： (DO. lg(10万单位)；(2)0. 125g(12.5万单位)。硬脂酸红 霉素颗粒：50mg(5万单位)。红霉素片：(1)0. 125g(12.5万 单位)；(2)0.25g(25 万单位)红霉素栓：(1)0. 1g； (2)0. 2go 红霉素软膏：1%。红霉素眼膏：0.5%。2、阿奇霉素【适应证】用于：(1)化脓性链球菌引起的急性咽炎、 急性扁桃体炎。(2)

7、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、 慢性支气管炎急性发作。(3)肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的 肺炎。(4)沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎 和宫颈炎。(5)敏感细菌引起的皮肤软组织感染。【考前须知】(1)轻度肾功能不全患者(肌酢清除 率40ml/min)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能 不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应 慎重。(3)肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药 期间定期随访肝功能。(4)用药期间如果发生过敏反响(如血管神经性水肿、皮 肤反响、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等)，应立 即停药，并

8、采取适当措施。(5)治疗期间，可能出现抗生素相关性肠炎。(6) 一次静脉滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不 得高于2. Omg/mlo(7)治疗盆腔炎时假设怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌 氧菌药物。(8)进食可影响阿奇霉素的吸收，口服用药需在饭前1 小时或餐后2小时服用。(9)孕妇和哺乳期妇女慎用。(10)治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小 于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与平安性尚未确定。【禁忌证】对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。【不良反响】常见：胃肠道反响：腹泻、腹痛、稀便、 恶心、呕吐等。局部反响：注射部位疼痛、局部炎症等。 皮肤反响：皮疹、瘙痒。其

9、他反响：如畏食、头晕或呼 吸困难等。也可引起以下反响：消化系统：消化不良、胃肠胀气、 黏膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。神经系统：头痛、嗜睡 等。过敏反响：发热、皮疹、关节痛、支气管痉挛、过敏 性休克和血管神经性水肿等。其他反响：味觉异常，实验 室检查：AST及ALT、肌酎、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷 酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。【用法和剂量】口服：饭前1小时或餐后2小时服用。（1）成人用量：沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性 传播疾病，仅需单次口服本品LOg;对其他感染的治疗: 第1日，0.5g顿服，第25日，一日0.25g顿服；或一日 0.5g顿服，连服3日。（2）小儿童：中耳

10、炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg 顿服（一日最大量不超过0. 5g）,第25日，一日按体重 5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）咽炎、扁桃体炎, 一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0. 5g）,连用5 日。静脉滴注：成人社区获得性肺炎：一次0.5g, 一日1次，至少连 续用药2日，继之换用口服制剂与规格，一日0.5g, 710 日为一个疗程。盆腔炎：成人一次0.5g, 一日1次，用药1日或2日6后，改用口服制剂与规格，一日0.25g, 7日为一个疗程。静脉滴注的配制：将0. 5g用适量注射用水充分溶解， 配制成0. lg/ml后,再加入至250ml或500ml的氯化

11、钠注射 液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0 2. Omg/mL然后静脉滴注。浓度为1. Omg/ml者，滴注时间3 小时;浓度为2. Omg/ml者,滴注时间1小时。【制剂与规格】注射用乳糖酸阿奇霉素： （1）0. 125g（12.5 万 U,以阿奇霉素计）；（2）0.25g（25 万 U）； （3）0. 5g（50 万 U） o 阿奇霉素注射液：（1）2ml:0.25g； （2）2ml:0. 125g； （l）5ml:0. 5go阿奇霉素葡萄糖注射液: 100ml ：阿奇霉素0. 2g与葡萄糖5. 0g （2） 100ml:阿奇霉素 0. 125g:葡萄糖 5go阿奇霉素糖浆：

12、25ml： 0.5g（50万U）。阿奇霉素片：（1）0. 25g （25 万 U）； （2） 0.5g （50 万 U）。 阿奇霉素分散片：（1）0. 125g （25万U）；0.25g （50万U）。 阿奇霉素颗粒：（1）0. 125g （12.5 万 U）； （2） 0.25g （25 万 U）； （3） 0.5g （50 万 U）。阿奇霉素胶囊：（1）0. 125g （12.5 万 U）； （2）0. 25g（25 万 U）。阿奇霉素混悬剂:（1）0. 125g（12. 5 万 U）； （2）0.25g（25 万 U）。阿奇霉素干混悬剂：2g： 0. lg（10 万U）。3、克拉霉素【适

13、应证】用于敏感菌所引起的感染：(1)鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。(2)下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。(3)皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疝和伤 口感染。(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的 尿道炎及宫颈炎等。(5)与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌 感染的治疗。【考前须知】(1)肝功能损害、中度至严重肾功能损害 者慎用。(2)肾功能严重损害(肌酎清除率小于30ml/niin)者，须 作剂量调整：一次0. 25g, 一日1次；重症感染者首剂0. 5g, 以后一次0.25g, 一日2次。(3)与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏

14、和 交叉耐药性。(4)可能出现真菌或耐药细菌导致的严重感染。(5)可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服 不影响其吸收。(6)血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血药浓度。6个月以下儿童的疗效和平安性尚未确定。【禁忌证】(1)对克拉霉素或大环内酯类药物过敏者禁用。(2)孕妇、哺乳期妇女禁用。(3)严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁者禁用。(4)某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延 长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。【不良反响】(1)主要有口腔异味，腹痛、腹泻、恶心、 呕吐等胃肠道反响，头痛，AST及ALT短暂升高。(2)可能发生过敏反响，轻者为药疹、尊麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson综合征。(3)偶见肝毒性、艰难梭菌引起的抗生素相关性肠炎。(4)可能发生短暂性中枢神经系统不良反响，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、噩梦或意识模糊。【用法和剂量】口服:成人：一次0.25g,每