药用高分子材料资料

1、名词解释高分子：由成百上千个原子组成，分子量很大的一类化合物，常称为高分子化合物或高聚物近程结构：是指聚合物的主链和侧链或侧链的化学结构，包括链的化学组成，单体的键接方式、结构 单元的空间构型远程结构：也称为高聚物的二次结构，它包括高分子的大小一一分子量及分子量分布和高分子形态（构 象）高分子链的柔性和刚性聚合反应：由单体转变成聚合物的反应加聚反应：不饱和乙烯类单体及环状化合物，通过自身的加成聚合反应而成高聚物的反应缩聚反应：含有两个或两个以上官能团，通过缩合聚合反应而成高聚物的反应逐步聚合：两个或两个以上官能团通过缩聚反应脱去小分子化合物而得到另一个化合物的反应链锁聚合：整个聚合反应由链引发

2、、链增长、链终止等基元反应构成的反应自由基聚合：单体经外因作用形成单体自由基活性中心，再与单体通过连锁聚合形成聚合物的反应高分子的化学反应：高聚物在物理及化学因素影响下，发生引起化学结构的改变和化学性质变化的 反应药用高分子材料：指的是药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料，药用高分子材料包括作为 药物成分之一的药用辅料与高分子药物，以及与药物接触的包装贮运高分子材料药用高分子辅料：指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种高聚物玻璃化转变：玻璃态高聚物受热时，向高弹态转变，玻璃态与高弹态之间的转变叫玻璃化转变。对 应的转变温度为玻璃化转变温度蠕变：在一定温度、一定应力作用下，材料的形变随时

3、间的延长而增加的现象应力松弛：高聚物产生一定形变后，在保持变形量不变的条件下，应力随时间的延长而衰减的现象高分子材料的生物相容性：材料与人体之间相互作用产生各种复杂的生物、物理、化学反应以及人 体对这些反应的耐受程度凝胶：是指溶胀的三维网状结构高分子，即高聚物分子间相互连接，形成空间网状结构，而在网状 结构的孔隙中又填充了液体介质，这样一类分散系称为凝胶缓释制剂：用药后能在较长时间缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂控释制剂：药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速释放，使机体内药物浓度保持相对恒定，体内释药 不受PH影响，体外释药符合零级方程微囊：利用天然或合成高分子材料为载体，将固体或液体药物包裹

4、成药库型微型小囊微球：药物溶解或释放高分子载体材料中形成骨架型微小球状实体的固体骨架物天然药用高分子材料：是指自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物，有淀粉、纤维素、阿拉伯胶、甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶以及白蛋白等昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现 混浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点亲水亲油平衡值（HLB值）：用于表征非离子型表面活性剂亲水亲油性的一个指数，规定无亲水基的 石蜡HLB值为0，亲水性强的聚乙二醇HLB值为20，其他的HLB值在0-20之间简答与问答高分子化合物与高分子材料的区别：高分子材料是以高分子化合物为基本

5、组分的材料。虽然有许多高 分子材料仅由高分子化合物构成，但大多数高分子材料，除基本组分之外，一般还加有各种添加剂，因 此，高分子化合物与高分子材料的涵义是不同的高聚物结构的主要特点：1、高分子链由很大数目的结构单元组成，这些结构单元通过共价键连成不 同结构2、一般高分子主链都有一定的内旋转自由度，可以弯曲，从而使高分子长链有柔性3、高分子 链之间一旦有交联结构，高聚物的物理力学性能就会发生很大变化，主要是不溶和不熔；高分子链之间 的范德华力对高聚物的聚集态结构及高聚物材料的物理力学性能有重要影响4、高聚物分子聚集态结构 是决定高聚物材料使用性能的主要因素，高聚物分子聚集态结构存在有晶态和非晶态

6、聚合反应的分类及其各自特点：1、按单体和聚合物在组成和结构上发生的变化分类可分为加聚反应 和缩聚反应。加聚反应特点 单体与聚合产物元素组成相同 单体与聚合产物电子结构不同 聚合 产物分子量是单体的整数倍缩聚反应特点单体与缩聚产物元素不同缩聚产物分子量不是单体的 整数倍缩聚产物保留了单体的结构特征2、按聚合机理可分为链锁聚合和逐步聚合。链锁聚合特点 瞬间形成分子量很高的聚合物分子量随时间变化不大反应需要活性中心逐步聚合特点反映了大分子形成的逐步性 反应初期单体消失很快体系由一系列分子量递增的中间产物组成药用高分子材料必须具备的条件：材料本身纯度高，材料本身及其分解产物应无毒。材料能经受 消毒处理

7、、对于导入方式进入循环系统的药物，由于会进入血液系统，故要求是水溶性或是亲水性的、 生物可降解的、能被人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材料 作为口服 药物与制剂用高分子材料可以是不被人体消化吸收的惰性材料，最好具有生物可降解性使之能在体 内水解为具有活性的基团适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力作为药品包装贮运用的高分 子材料，在保证对人体无毒害的前提下，重要的是它的物理和机械性能，如材料的强度、气密性、透明 性等极性高聚物溶剂的选择原则：相似相容原则，溶质和溶剂的极性越相近，二者越易互溶溶度参 数相近原则，选择溶度参数与高聚物相近的溶剂，高聚物能很好的溶解溶剂化原则，

8、亲电子性溶剂 能和给电子性高分子进行溶剂化而易于溶解，给电子性溶剂能和亲电子高分子溶剂化而易于溶解，两者 之间形成氢键也易于溶解高分子材料的毒性来源：单体，高聚物分子材料的毒性通常来源于材料单体，高聚物材料无毒并不 意味单体无毒，如聚氯乙烯单体氯乙烯在血液中积存将生成致癌代谢物高分子结构，高聚物的毒性 因化学结构、分子量大小、聚集态结构的不同而有差异合成和加工助剂，和成时加入的催化剂及其 分解物将是有害的，加工过程中加入的助剂要是耐迁移的，并且无毒、符合卫生要求高分子对药物的作用：1、可溶性高聚物能够使沉积或包裹于其中的一般疏水性或弱亲水性药物表面 具有良好的可湿性，这样药物的生物亲和性将显著

9、提高2、高分子的长链结构使其具有较高的a和大大 高于小分子的吸附能力，这样可以使药物处于高度分散状态而不易聚集或附聚3、对于无定形高聚物因 自身氢键，或与药物分子间形成氢键，或与药物分子间络合以及体系黏度增大的作用，可能使药物的结 品受到抑制4、高分子对药物的作用不仅在药物制剂中，还可以延伸到原料药的分离、提纯过程药物释放机制涉及哪些过程：1、通过孔的扩散2、聚合物的降解性3、从包衣、微胶囊、高聚物微 凝胶、聚合物胶束与微乳胶粒等的膜表面释放4、缓释、控释给药机制又可分为扩散、溶解、渗透、离 子交换、高分子挂接等五类e.控释材料的种类并分别举例：1、骨架型控释材料水溶性或凝胶骨架e.g.羟丙基

10、甲基纤维素 可 溶蚀或可生物降解骨架e.g.聚乙二醇，聚乳酸不溶性骨架e.g .乙基纤维素e.2、膜型控释材料微孔膜包衣材料e.g.醋酸纤维素肠溶膜包衣材料e.g.醋酸纤维素酞酸酯3、 具有渗透作用的高分子渗透膜e.g .聚乙烯醇4、离子交换树脂e.g .波拉克林交换树脂5、高分子挂接 e.g.聚氨基酸扩散过程的主要步骤：1、药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙2、由于浓度梯度，药物分子扩散通 过聚合物屏障达到聚合物表面3、药物从聚合物上解吸附4、药物扩散进入体液或介质天然药用高分子材料特点：绝大数天然药用高分子材料及其衍生物具有无毒、应用安全、性能稳定、 成膜性好、与生物的相容性好、可再造性高、

11、价格低廉、具有可再生性等。药用合成高分子材料特点：明确的化学结构和分子量，来源稳定，性能优良，可供选择的品种及规 格较多，可通过分子设计获得特定结构的高分子材料以满足给药需要。合成时必须严格控制残余单体、 引发剂、催化剂、副产物等以避免药物不良反应，故其生产条件苛刻，制备过程复杂选择填空第一章根据大分子（高聚物）主链结构，及按高聚物的化学结构，可将高聚物分成有机高聚物、元素有机高 聚物、无机高聚物。有机高聚物又分为碳链和杂链高聚物。高聚物结构具有多层次性分为进程（一级）结构、远程（二级）结构、聚集态结构。第二章高分子的物理状态：玻璃态、高弹态、黏流态。玻璃态如塑料运动方式键运动、高弹态如橡胶运

12、动方 式链段运动，黏流态是整个分子的运动。高分子热运动具有特点：多重性、明显的松弛特性、热运动与温度有关。高聚物溶解过程先溶胀后溶解、交联聚合物只溶胀不溶解、支化比线性易溶解。渗透（渗析）：水蒸气等液体小分子或氧气等气体分子可从高聚物膜的一侧扩散到其浓度较低的另一 侧。反相渗透：若在低浓度高聚物的一侧施加足够高的压力则可使液体或气体分子向高浓度的一侧扩散。一般，链的柔性增大时渗透性提高，结晶度越大，渗透性越小。聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠在热水中易容，配制其溶液时则应先用冷水湿润、分散，然后加热使之溶 解。第三章凝胶的分类：根据高分子交联键性质的不同，凝胶可分为化学凝胶和物理凝胶；根据凝胶中含液量

13、的 多少又可分为冻胶和十凝胶。凝胶的性质：触变性、溶胀性、脱水收缩性和透过性。高分子辅料在药物制剂中的应用：充填材料、黏合性与黏附材料、崩解性材料、（包衣）膜材料、保湿 性材料、环境应答性和缓控释性材料。第四章淀粉以a-1,4-苷键连接，纤维素以8 -1,4-苷键连接。淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中，主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。羧甲基淀粉钠广泛应用于片剂和胶囊剂的崩解剂。醋酸纤维素可用作肾渗析膜直接与血液接触无生物活性且很安全。纤维醋法酯可用作肠溶包衣材料。羟丙甲基纤维素在各种剂型中作为成膜剂、增稠剂、阻滞剂、乳化剂和悬浮剂等，还可用作基质、粘 合剂、骨架材料、致孔剂

14、、成膜材料或包衣材料等，在缓释黏膜粘贴剂、控释小丸、缓释微囊、多种骨 架缓释片、控释片、多层缓释片、多种包衣缓释制剂、眼用制剂和缓释栓剂等新剂型开发中得到了广泛 的应用。甲壳素和壳聚糖及其衍生物由于其优异的性能，可作为药物制剂的多种辅料，文献中已报道的有：作 片剂的填充剂（稀释剂）、粘合剂，改善药物的生物利用度及压片的流动性、崩解性和可压性；作植入 剂的载体，在体内具有可降解性；作控释制剂的赋形剂和控释膜材料；微囊和微球的囊材；抗癌药物的 复合物；薄膜包衣材料和透皮给药制剂的基质等。明胶在药物制剂中最主要的用途是作为硬胶囊、软胶囊以及微囊的囊材，此外常用作栓剂的基质、片 剂的粘合剂和吸收性明胶海绵的原料等，由于明胶与生物有良好的相容性，所以是理想的透皮制剂的基 材。缩写：醋酸纤维素（CA）、纤维醋法酯（CAP）、醋酸纤维素丁酸酯（CAB）、羧甲基纤维素钠（CMCNa）、 交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、甲基纤维素（MC）、乙基