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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEVeraliprideCat. No.: HY-101797CAS No.: 66644-81-3Synonyms: ()-Veralipride; LIR166分式: CHNOS分量: 383.46作靶点: Dopamine Receptor作通路: GPCR/G Protein; Neuronal Signaling储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 mo
2、nth溶解性数据体外实验 DMSO : 100 mg/mL (260.78 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL10 mM 0.2608 mL 1.3039 mL 2.6078 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。BIOLOGICAL ACTIVITY物活性 V
3、eraliprideD2受体的拮抗剂。 它 种替代抗抑郁药治疗绝经期症状的药物。体外研究Veralipride administration (100 mg/day for 30 days) induces a significant reduction in vasomotor symptomsand is more effective than placebo. Treatment is followed by the expected increase in plasma prolactin levelsand by a significant decrease in mean plas
4、ma LH. A significant reduction is observed in objectively recorded1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEhot flushes after Veralipride treatment 1. Veralipride is well absorbed when administered orally, achievingmaximal concentrations at 2.5 hours. It is poorly metabolized and is eliminate
5、d in the urine and feces. Afteroral administration, the half-life is 4 hours, and 44% is excreted without any changes in urine in the first 120hours 2. A total of 57 adverse events are registered during the 386-month treatment. For the 2010 dosingschedule, the highest incidence is observed for anxie
6、ty (2.2%), drowsiness, and weakness (1.5%); for the 5 2 dosing schedule, the highest incidence is observed for drowsiness (5.3%) and headache (2.6%) 3.Veralipride is known to cause extrapiramidal signs such as bucco-facial or limb dyskinesia. Veralipride maycause reversible parkinsonism 4.REFERENCES
7、1. Melis GB, et al. Effects of the dopamine antagonist veralipride on hot flushes and luteinizing hormone secretion in postmenopausalwomen. Obstet Gynecol. 1988 Nov;72(5):688-92.2. Carranza-Lira S, et al. Actual status of veralipride use. Clin Interv Aging. 2010 Sep 7;5:271-6.3. Valencia MH, e al. S
8、afety of veralipride for the treatment of vasomotor symptoms of menopause. Menopause. 2014 May;21(5):484-92.4. Franchignoni FP, et al. Parkinson syndrome induced by veralipride. Minerva Ginecol. 1995 Jun;47(6):277-9.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For
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