激素比较课件

1、几种常用糖皮质激素的比较齐鲁医院药剂科谢青蛋白结合糖代谢代谢转化速度水、盐代谢致血糖升高效应需肝脏转化作用部位效应生物学强度排泄速度跨膜能力 糖皮质激素都一样吗？HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO9111102HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3泼尼松 OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3泼尼松龙OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3F地塞米松甲泼尼龙（美卓乐 ）OH1120O36191

2、617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH310101010甲泼尼龙的分子结构特点及优势C1=C2双键增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱C6甲基化 起效迅速 糖皮质激素活性增加C9未氟化 HPA轴抑制弱 C11羟基化 使其无需肝脏转化， 减轻肝脏负担HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F皮质激素抗炎强度抗炎等效剂量氢化可的松120泼尼松45泼尼松龙45甲泼尼龙54地塞米松250.75 糖皮质激素抗炎作用比较注： 与氢化可的松比较的相对强度皮质激素和肺部受体的亲和力氢化可的松100泼尼松5泼尼松龙220甲泼尼龙1190地塞米松540糖皮质激素的受体亲和力

3、比较激素血浆半衰期(min)生物半衰期(h)短效(8-12 h)可的松氢化可的松30908-128-12中效(12-36 h)泼尼松泼尼松龙 甲泼尼龙6020018012-3612-3612-36长效(36-54h)地塞米松倍他米松100-300100-30036-5436-54糖皮质激素的半衰期 8 AM4 PM12 Mid8 AM4 PM12 Mid8 AM4 PM12 Mid8 AM隔天用甲泼尼龙用地塞米松生物 18 - 36 h生物 36 - 54 h药动学特性比较2015105020151050血浆17-羟类固醇（ug/100） 糖皮质激素盐皮质激素活性氢化可的松2泼尼松2泼尼松龙1

4、甲泼尼龙0地塞米松0糖皮质激素水钠潴留作用潴钠 高血压 水肿 心衰排钾 肌无力 代谢性碱中毒糖皮质激素对糖代谢的影响糖皮质激素糖代谢（比值）氢化可的松1泼尼松3.5泼尼松龙4甲泼尼龙5地塞米松30地塞米松对糖代谢的影响是甲泼尼龙的6倍人民卫生出版社药理学第五版 P.2892.少见或罕见的不良反应 2.1过敏反应2.2心绞痛（增强多巴胺-羟化酶及苯乙醇-N-甲基转换酶的活性）2.3急性胰腺炎2.4类固醇肌病（蛋白异化亢进、肌肉萎缩和纤维化）2.5股骨头缺血性坏死2.6肺动脉栓塞(在治疗中一旦出现气急、咯血或休克者，应高度警惕)2.7胆道出血(上肢痛、黄疸及黑便)2.8肾钙化和肾结石 3.停、撤药

5、引发的不良反应 3.1肾上腺皮质萎缩或功能不全3.2反跳现象3.3停用综合征(如肌痛、关节痛、肌强直、疲乏无力、发热、情绪低落或无欲状态，少数患者可致虚脱)慎用(1)心脏病或急性心力衰竭(2)糖尿病(3)憩室炎(4)情绪不稳定和有精神病倾向者(5)肝功能不全(6)眼单纯疱疹(7)高脂蛋白血症(8)高血压(9)甲状腺功能减退症(10)重症肌无力(11)骨质疏松(12)胃炎、食管炎、胃溃疡及溃疡性 结肠炎(13)肾功能损害或结石(14)青光眼禁忌症(1)对肾上腺皮质激素类药物过敏(2)全身性真菌感染(3) 不宜使用：严重精神病及严重精神病史者活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合手术严重高血压明显的糖尿病未能控制的感染(如水痘、麻疹、结核及其它真菌感染)较重的骨质疏松药物相互作用1. 与VitB6溶液混合混浊、沉淀 （理化变化）2.与非甾体类抗炎药合用抗炎作用增加，但致溃疡作用加剧3.与避孕药或雌激素合用皮质激素作用的时间延长4.与强心苷合用可提高强心效应，但也增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生，合用时应适当补钾。5.与拟胆碱药合用使后者的疗效增强。6.与降糖药或噻嗪类利尿药合用血糖升高7.与单胺氧化酶抑制剂合用可诱发高血压危象8.与免疫抑制剂合用增加感染的危险性9.苯妥英钠和苯巴