抗癌药品的研究与发展课件

1、抗癌药品的研究与发展Research and development of anti-cancer drugs汇报人：目录癌症简介药品分类市场困局抗癌药发展癌症简介一般性概念肿瘤：良性肿瘤与恶性肿瘤癌症：恶性肿瘤（广义）恶性肿瘤：癌与肉瘤癌：来源于上皮组织，易经淋巴道转移肉瘤：来源于间叶组织，易经血液播散，如纤维肉瘤；白血病：血液系统的肿瘤，多起源于白细胞的恶性生长癌症简介癌细胞特点癌症简介癌细胞特点逃避细胞凋亡；自我提供赖以生存的细胞因子；对抑制因子不敏感；侵犯组织并转移；无限制地复制；血管丰富等。抗癌药的分类药品分类周期非特异性药物（cell cycle non-specific agen

2、ts） 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替哌 抗癌抗生素：丝裂霉素、柔红霉素、博莱霉素周期特异性药物（cell cycle specific agents）作用于S期药物：羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤作用于M 期的药物：长春碱、长春新碱 作用于G2期和M期的药物：紫杉醇 按作用周期分类抗癌药的分类药品分类烷 化 剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等抗 生 素：丝裂霉素、博来霉素等 植 物 药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激 素：肾上腺皮质激素、雌激素等 杂 类：铂类配合物和酶等 按化学结构分类作用机理药品分类 烷化剂（alkylating agents） 分子中具有活泼的烷化

3、基团，能与细胞中的功能基团如DNA碱基或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等起作用，形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使核碱配对错码，DNA链断裂, 造成DNA结构和功能的损害，最终导致细胞死亡。 鸟嘌呤交联DNA作用机理药品分类环 磷 酰 胺4-羟基环磷酰胺醛基代谢物物（开环物，不稳定）羧酸代谢物物磷酰氮芥 + 丙 烯 醛 抗癌活性物 膀胱毒性显著肝脏正常组织 酶正常组织 酶肿瘤组织细胞毒作用氮芥环磷酰胺的代谢途径4-酮基环磷酰胺抗癌药发展12341946年用氮芥来治疗淋巴癌，揭开了现代肿瘤化疗的序幕20世纪90年代紫杉醇类药物和喜树碱类药物投入使用，并开始深入应用辅助治疗20世纪50年代叶酸类似物

4、等开始用于姑息性化疗发展历程20世纪70年代顺铂和阿霉素应用于临床，使化疗从姑息性向根本性迈进21世纪靶向药物出现为化疗提供了新的可能抗癌药发展发展趋势1. 从单一治疗向综合治疗2. 从单一药物到联合用药3. 从姑息治疗向根治治疗4. 从细胞毒性药物向针对机制多环节新型药物8发展趋势4231靶向药物通过对有关肿瘤发生和发展的生物学机制研究，使靶向药物从器官靶向逐步向细胞靶向，分子靶向层次推进。耐药性逆转剂耐药性是导致肿瘤化疗失败的最重要的原因，是肿瘤化疗的一大难点，因此寻找发展逆转剂是非常必要的。抗肿瘤转移药物临床诊断的肿瘤患者大约有50%以上的已经发生了转移，而大部分癌症患者最后都死于转移，因此研究开发抗肿瘤转移药，如肿瘤转移多肽抑制剂、肿瘤细胞水解酶抑制剂也是必然趋势。基因治疗随着基因导入系统、基因表达的可控性的深入研究以及更好更多的治疗基因的发现，可以通过导入野生型抑癌基因、自杀基因、抗耐药基因及反义寡核苷酸、肿瘤基因工程瘤菌等来治疗癌症抗癌药发展假药横行市场困局 一方面，没有经过审批的外来仿制药被当作“假药”，被禁止贩售；另一方面，不法分子和商家利用患者心理，贩售没有治疗效果的假药，由于难以承受正版抗癌药高昂的费用，使得患者上当受骗。 大部分的抗癌专利药都没有纳入医保范围，直到“抗癌药代