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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEJNJ-46281222Cat. No.: HY-120530CAS No.: 1254980-38-5分式: CHFN分量: 414.47作靶点: mGluR作通路: GPCR/G Protein; Neuronal Signaling储存式: Please store the product under the recommended conditions inthe COA.BIOLOGICAL ACTIVITY物活性 JNJ-46281222选

2、择性代谢型氨酸 2 (mGlu2) 效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳尔尔亲和(Kd=1.7nM) 和调节效能 (pEC50 = 7.71) 的效 PAM (正构变构调节剂)。IC50 & Target mGluR21.7 nM (Kd)体外研究JNJ4628122 binds to the selected m Glu2 receptor m utants is significantly decreased by approxim ately 10foldcom pared with WT, in transfected m Glu2 WT and m utant receptors

3、in CHOK1 cells, m utations F643A and N735D areselected 1.Western Blot Analysis 1Cell Line: CHOK1 cellsConcentration:Incubation Time:Result: Showed a decreased expression of mGlu2 receptor in mutant cells.REFERENCES1. Doornbos ML,et al. Molecular mechanism of positive allosteric modulation of the metabotropic glutamate receptor 2 by JNJ-46281222.BrJ Pharmacol. 2016 Feb;173(3):588-600.1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEMcePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;Fax: 021-5370

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