麻醉药理学总论(1)课件

1、麻醉药理学Anesthetic pharmacologyThe department of pharmacology：辛志伟第一章 总论（）第一节 绪言第二节 药物效应动力学Purpose and RequirementsTo be master：麻醉药理学、副作用、MAC（肺泡气最低有效浓度）的概念及临床意义。To be familial with：药物作用的时-效和量-效关系；效能、效价强度、治疗指数、半数有效量、半数致死量的概念和意义。To be known：麻醉药理学的性质与任务；麻醉药理学的发展史与展望；药物的作用机制。Section 1 绪言麻醉药理学的性质与任务麻醉药理学的发展简

2、史（自学）麻醉药理学展望（自学）绪言2一、麻醉药理学的性质与任务（一）基本概念 药物(drug)：能对机体的生理、生化功能产生影响，并可用于预防、诊断、治疗疾病或计划生育的化学物质。 药理学(pharmacology)：是研究药物与机体相互作用的规律与机制的科学。 麻醉药理学(anesthetic pharmacology)：是研究麻醉用药物与机体相互作用的规律与机制的科学。 绪言4二、麻醉药理学发展简史早期国内：早见于春秋战国列子汉代名医华佗用“麻沸散”国外：西欧：乙醇、罂粟、曼陀罗、曼德拉草 绪言5近代吸入麻醉药：1846年氧化亚氮、乙醚1956氟烷异氟烷等静脉麻醉药：1872年水合氯醛1

3、933年硫贲妥钠 1962年羟丁酸钠1965年氯胺酮 1972年依托咪酯1977丙泊酚局部麻醉药：1884年可卡因1905年普鲁卡因1930年丁卡因1944年利多卡因1960年布比卡因1988年罗哌卡因绪言7三、麻醉药理学展望麻醉医师的工作拓展： 临床麻醉急救复苏；重危病、疼痛、药物依赖的诊疗。麻醉药理学的发展： 麻醉学家+药理学家；学习相关学科理论、方法、技术；成立学术组织；出版专业杂志。Section 2 药物效应动力学（pharmacodynamics）药物的基本作用药物作用的基本规律（选择性、二重性、构效性、量效性、时效性）药物作用的机理药效学2一、药物的基本作用（一）药物作用与药物效

4、应的关系 药物作用（drug action）：初始作用，分子反应机制，动因。 药物效应（drug effect）：继发于药物作用的机体机能或形态的变化。（二）药物作用的基本表现 兴奋（excitation）与抑制（inhibition）药效学42、机制：分布不同；与不同组织、受体亲和力不同；组织器官的结构不同；生化机能不同。3、特点： 不同药物具有不同的选择性； 具有相对性。4、意义：是药物分类及选择用药的依据。（二）二重性（dualism）1、治疗作用(therapeutic action)：2、不良反应(untoward reaction)：药效学5A型：与药物固有作用相关 副反应(sid

5、e reaction) 毒性作用(toxic action)：包括“三致”作用 后遗效应(after effect) 停药反应(withdrawal symptom)B型：与遗传有关 变态反应(allergy) 特异质反应(idiosyncratic reaction)Go 药效学7半数有效量(median effective dose,ED50)半数致死量( median lethal dose,LD50 )3、药物评价参数1）疗效评价参数效能(efficacy,Emax)：药物产生最大效应的能力。效价强度(potency)：药物达某一效应所需的相对剂量或浓度。常用1/2Emax或ED50比

6、较。Fig.药效学8 肺泡气最低有效浓度(minimum alveolar concentration,MAC)：在一个大气压下，使50%的个体(病人或动物)对伤害性刺激不再产生体动反应(逃避反射)时呼气末潮气(相当于肺泡气)内麻醉药浓度(Vol%)。 MAC的特点：不明显受伤害性刺激种类(夹鼠尾、切开腹壁、电刺激等)、性别、身高、体重、麻醉持续时间的影响，也无明显种属及个体差异；可受联合用药、温度、年龄等的影响；具有相加性。药效学92）毒性评价参数： LD50 3）安全性评价参数：治疗指数(therapeutic index,TI) TI= LD50/ED50药效学10（四）时-效性(tim

7、e-effect relationship)1、体内过程对药物效应的影响2、生物钟对药物效应的影响 时间药理学(chrono-pharmacology)TCMECMTCCpeak潜伏期持续期残留期Tpeak潜伏期：与吸收有关持续期：与分布及消除有关残留期：与分布及消除有关药效学11（五）构效关系(structure activity relationship，SAR) 特异性机制：作用性质及强度取决于药物的化学结构（基本骨架、活性基团、侧链长短、立体构型、旋光性、手性等）。 非特异性机制：作用性质及强度取决于药物的理化性质，而与其化学结构无关。药效学 12三、药物作用机制（mechanism

8、of action） 具有多样性：不同药有不同机制；同一药可有多种机制。（一）非特异性作用机制1、改变体液pH2、络合作用3、改变体液渗透压4、脂溶作用Summary绪言 麻醉药理学的性质与任务 药物的基本作用药效学 药物作用基本规律 药物作用机制选择性两重性量-效性时-效性构-效性特异性机制非特异性机制作用与效应基本表现Questions1、什么是麻醉药理学？2、药物最基本的作用是什么？3、药物作用有哪些基本规律？4、药物可通过哪些作用机制引发效应？副反应(side reaction)概念：药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。特点：是药物固有的作用；一般不严重；可随用药目的变化与治疗作用相互转化；可预知可纠正。原因：选择性低。选择性越高，副作