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文档简介

1、第二节 钙通道阻滞剂Calcium Channel Blockers离子通道跨膜的生物大分子具有离子泵的作用，产生和传导电信号参与调节人体多种生理功能离子通道示意图 离子通道在心血管系统，作用于心肌和血管平滑肌细胞等可兴奋细胞以电活动形式表现兴奋性的发生和传播出现异常导致疾病尤其是心血管疾病产生药物的靶标尤其对心血管药物设计离子通道的分类钠通道钾通道钙通道氯通道.钙通道阻滞剂 选择性地阻滞Ca2+，经钙离子通道进入细胞内减少细胞内Ca2+浓度曾被称为钙离子拮抗剂（Calcium Antagonists）钙通道阻滞剂多种亚型在组织器官的分布以及生理特性L-亚型钙通道存在于心肌、血管平滑肌和其它组

2、织中是细胞兴奋时钙内流的主要途径选择性非选择性主要学习药物 硝苯地平硝苯地平Nifedipine结构与化学名 2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5 -吡啶-二甲酸二甲酯1，4-Dihydro-2，6-dimethyl-4-（2-nitrophenyl）-pyridin-3，5-dicarboxylicaciddimethylester二氢吡啶类1235合成路线合成路线理化性质 在光照和氧化剂下生成两种产物将二氢吡啶芳构化将硝基转化成亚硝基光O歧化反应吸收和代谢 口服经胃肠道吸收完全1-2hr内达到血药浓度最大峰值有效作用时间持续12 hr经肝脏代谢Nifedipine的代

3、谢过程 二氢吡啶类药物的特点 特异性高有很强的扩血管作用在整体条件下不抑制心脏用于冠脉痉挛，高血压，心肌梗塞等可与-受体阻滞剂、强心甙合用二氢吡啶类药物的研究方向 1）更高的血管选择性2）针对某些特定部位的血管系统，增加血流量如冠状血管，脑血管3）减少迅速降压和交感激活的副作用4）改善增强其抗动脉粥样硬化作用地平(-dipine)尼莫地平尼卡地平胺氯地平尼索地平Nifedipine的空间结构 X-射线晶体学研究结果手 性苯环取代基和吡啶环上3，5-取代基的位阻作用使具手性透过血脑屏障，作用于脑血管平滑肌，治疗缺血性脑血管疾病。尼莫地平光学异构体的作用不同 BayK8644和PN202791S-体是钙通道的激活剂R-体则是阻滞剂其它结构类型的钙通道阻滞剂无此现象

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