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文档简介

1、第四节 肝胆疾病辅助治疗药物Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases一、肝病辅助治疗药 肝脏病变 引起由病原体感染病毒、细菌、原虫等，或因毒素、化学药物的损害遗传基因缺陷所致代谢障碍及自身免疫抗体反应异常导致急慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病及肝细胞癌变病毒性肝炎 发病率高，危害最大治疗肝炎的药物的研究较为落后至今尚无理想的特效的病因性的治疗药物来减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再生保肝药物 临床上使用的肝病辅助治疗药物，可用作对症治疗属于维生素或肝脏代谢中所需的物质尚无确定的药理试验依据和严格的双盲法对照的临床研究结论结构和化学名4，4-二甲氧基-5，6，

2、5，6-二次甲二氧-2，2-二甲酸甲酯联苯123456发 现用现代药学方法研究中药五味子 的基础上得到的 治疗肝炎的药物五味子蜜丸和粉剂 中医常用的滋补强壮药在20世纪70年代初，发现五味子蜜丸和粉剂有降低病毒性肝炎病人血清谷丙转氨酶（SGPT）的作用，并能改善患者的症状“五仁醇 ” 五味子的水煎剂无效果仁的酒精提取物有降谷丙转氨酶的作用其他部分均无效“五仁醇”片剂上市五味子仁的乙醇提取物制成用于临床治疗慢性肝炎确有降谷丙转氨酶的作用寻找五味子的有效成分从五味子乙醇提取物中分离到七种单体成分均为木脂素类似物甲素乙素丙素醇甲有效成分-先导化合物 7例慢性肝炎的试验，疗效较好为开发合成新的抗肝炎药

3、物提供了先导化合物五味子丙素为新分离出的单体有较好的降谷丙转氨酶作用含量仅占0.08%初步的药理研究 由于五味子丙素的全合成难度较大10步.无法提供样品作药理研究把31个中间体和类似物进行了初步的药理研究次甲二氧基与降酶作用有关16个化合物表现出肯定的降酶活性苯环上有次甲二氧基的有效物质占15个进一步的研究 选择Bifendate及二苯己烯作了进一步的研究五味子丙素体的中间体放弃了二苯乙烯得到新药 Bifendate，发展为一保肝药物化学结构较为简单，合成容易，利于生产，几无毒性尽管生物活性不是最高于八十年代初在我国上市，供临床使用研究开发历程197019751980198519901995开

4、始研究五味子合成Bifendate并发现该化合物的保肝作用临床试用上市研制滴丸成功载入中国药典理化性质 有二种晶型低熔点为方片状晶体高熔点为棱柱状晶体测定时可见部分转晶现象在测定时需预热到130再放入熔点管，mp.180-183（两种晶型的药理作用相同）鉴 别异羟肟酸铁盐试验显暗紫色亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛后者能与变色酸成紫红色剂 型片剂口服不易吸收生物利用度约为20%作成固体分散的滴剂生物利用度提高滴剂的剂量为片剂的三分之一时，临床疗效无显著差异药物的代谢作用特点 适用于迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者使血清丙氨酸氨基酶升高有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用疗效明显无明显的副反应缺 点远期疗效不巩固停止服药后，部分

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