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文档简介

1、 消化系统药物-抗溃疡药 主要介绍临床常用的抑制胃酸分泌的组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。 H2受体拮抗剂主要有：咪唑类，呋喃类，噻唑类，哌啶甲苯类等。1咪唑类 205咪唑类药物是最早的H2受体拮抗剂的药物。组胺：4（5）-（2-氨基乙基）咪唑组胺N-胍基组胺脒丁硫脲2 甲硫米脲它抑制胃酸分泌比刚才的咪啶硫脲要强10倍，明显地增强了十二指肠的愈合速率。用氰胍取代硫脲得到西咪替丁，从此第一个高效H2受体拮抗剂上市。 甲硫米脲 205西咪替丁 2053西咪替丁的发现第1个H2受体拮抗剂把胍和咪唑环之间的基团进行了调整：1。侧链增长为4个C原子；2。链端换为碱性较弱的甲基硫脲。拮抗作用增强100倍

2、，且选性性好，但口服无效。咪丁硫脲4把西咪替丁中的咪唑环换成了呋喃环 ，2位加入一个二甲胺基甲基， 右边把氰基胍改成了硝基脒，得到雷尼替丁 。鲁匹替丁不同的是一个环状的硝基胍。雷尼替丁鲁匹替丁呋喃类 2065西咪替丁的水解反应 水解成一个酰胺基，再脱去酰胺变成甲基胍。他会和Cu原子结构络合生成一个蓝灰色的沉淀（酸的胍类物质相区别），由于这类化合物中都有一个硫原子，加热后会释放H2S气体，会使醋酸铅试剂变黑 。7质子泵抑制剂 抑制质子泵的功能，减少H质子排到胃液中间，减轻胃酸对胃溃疡的刺激。 质子泵抑制剂从化学结构类型来讲，主要是苯并咪唑类的衍生物，这类有替莫拉唑和奥美拉唑。8奥美拉唑（Omeprazole）211化学名：5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑，商品名为洛赛克 。10兰索拉唑和潘妥拉唑 兰索拉唑是把左边上面的甲氧基换成了三氟乙基氧，泮托拉唑是把这个苯并咪唑上的甲氧基换了一个二氟甲氧基，兰索拉唑抑制胃酸的分泌作用比奥美拉唑要强2-4倍，亲脂性更强，口服的生物利用度也比奥美拉唑更高，潘妥拉唑的疗

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