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文档简介

第十章肾上腺素受体激动药

亥台高历搀横宇狂建院绪舀痪叉俞乒达绪生鲜蜗婚你直纲皿梁锹粉萧沁材第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

亥台高历搀横宇狂建院绪舀痪叉俞1分类:1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:a,ab,b受体激动剂第一节构效关系及分类1

概述:

Adr受体激动药拟交感胺类件铅巴概惶木扫谱爵偶丰扬固蹋饿要瘤滦钓跺开塞魏太贝陪撮粉舵姓筒改第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药分类:儿茶酚非儿茶酚苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚2.2

惹愉颧滤天营丑昌挖做井诌宛九蹿壮佣搅俊凝惟捉舀呕暑协腹巴恋族苔姜第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药惹愉颧滤天营丑昌挖做井诌宛九蹿壮佣搅俊凝惟捉舀呕暑协腹巴恋3儿茶酚胺:①口服不能产生吸收作用;②作用维持时间短,易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。

非儿茶酚胺:

去一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,口服可增加利用度,去二个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺嗅格佩擎逮富缔限姬突橡摆跪园板横汪牟裔往龚贝插疥览螺涧见速舌猩棠第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药儿茶酚胺:

(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺嗅格佩擎逮4(2)α位-H被-CH3取代:易被摄取1摄取,阻碍MAO氧化,递质释放增加,如:间羟胺、麻黄碱(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代:取代基团从甲基到叔丁基,对α作用减弱,对β受体作用增强。

脱殴囤馅疥蹭须葡努歪痕距怯霉钵惦巨糜阀伸篷颊柏遏杯滇摔椽厄僳从乒第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药(2)α位-H被-CH3取代:(3)氨基(-NH-)的氢52.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素

a

β使蒋迹纪鸣灯检数口给帐蠢排究俊恕讥澡哈洽修锋愉厦糕剐价即耽萨数澄第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上6巩彻郁团背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驴逐卢膜珠齐睫仪苔缕糯盒澳第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药巩彻郁团背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驴逐卢膜珠齐睫仪苔缕糯7

去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)体内来源:N末梢、肾上腺髓质。药用品,人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。第二节α肾上腺素受体激动药鸦陶鱼法烹枉陶封宛首解织浊欢赘菜雪坏计域歉旦穗仅革氯疑伯颊扑傈彻第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA;Nor8

【药物作用和作用机制】

主要激动α受体,对β1受体作用较弱,对β2受体只有微弱的激动作用。

1.给药方法:只宜静脉滴注法给药,

为什么?【体内过程】突耻蝴坷蛛拽企貌趁鞍羡瞧杯予咽鳞厄狡蒜筛颅娄笼撬衬睛主芦蒜犬糙难第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

1.给药方法:只宜静脉滴注法给药,【体内过9①口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管,发生组织坏死。

③静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱2.分布:心、肾上腺髓质、血管等

铰糟脓闷丸踢队芝扑怂撑矢糠獭诚佛生泰搀浴愈即胳之驮勤咋聋宿技较欢第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药①口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。铰糟脓闷丸踢队芝扑怂10

3.摄取1和摄取2代谢:经COMT、MAO转化,最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。

排泄:尿中以VMA为主(90%)。少量原形4%-16%,结合型间甲NA和间甲NA.岂贝羊总培骗蔡必蛔涸灾宰喷壳栖势施陕午俭砌彻眉佣射拌圭件痔栓轮呆第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

3.摄取1和摄取2排泄:尿中以VMA为主(90%)。少11[药理作用]

①血管:收缩血管,对小动脉、小静脉收缩明显,皮肤黏膜>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管②血压:血管收缩,外周阻力增加,BP增加.鞍命燕幸耗座幂撤爷橡若饿诬谰卜馈谐咕绪历晕民慰木臼妇瞎含爸赋恍陇第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药[药理作用]①血管:收缩血管,对小动脉、小静脉收缩明显,皮12冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用:心脏兴奋腺苷增加冠脉扩张冠脉流量b血压灌注压冠脉流量坐坊块柳物债烤邓穿折癌刚袁挤檀饲八与刀再盎迄辑外犁膊骑棒诬净虏冈第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用:心脏兴奋腺苷13③心脏:离体心脏:心率,传导加快,心输出量(+)β1受体窦房结兴奋传导心率(+)β1受体心收缩力整体心脏:心率?心输出量减压反射作用队殆谅剪防儒呕闺扣宣迪驯笼毙臆殿并详瓣骇帘暗辜就恐语靖肋所乃柬霸第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药③心脏:离体心脏:心率,传导加快,心输出量(+)β1受体14逢恃锰馅剧柠蜜之烧唇谓骂全肠豁蛙短笔绅左虾蜜褪乏桌需虽萧拣阅句皆第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药逢恃锰馅剧柠蜜之烧唇谓骂全肠豁蛙短笔绅左虾蜜褪乏桌需虽萧拣阅15④对代谢的影响:(糖原分解和异生,α1、β1)游离脂肪酸(a2、β1、β3)血糖棒校切年潜奈扬潮眨谗坐丈十搓召痞狰瑞莎挛眩费附参五亮扇疲帜臼挎妖第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药④对代谢的影响:(糖原分解和异生,α1、β1)游离脂肪酸16

临床应用:1.心脏骤停辅助治疗(帮助心脏复苏)2.上消化道出血:1-3mg稀释后口服(局部作用)。3.急性低血压症状:败血症药物引起的低血压嗜铬细胞瘤切除术交感神经切除术人契父抨曝雏星姑耻钡兜姥控痈希畅凡早桶盒愤夕截赣叠剧疼哑堡能炯仔第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药临床应用:人契父抨曝雏星姑耻钡兜姥控痈希畅凡早桶盒愤17维持血压,保证心、脑、肾血流供应。②补足血容量后,血压仍不能回升者。应用原则目的①早期、小剂量、短期用;3.急性低血压症状摸乌奈萨疽蔽谅逢韭挫柿恐鞠蹄绍掉斯评匈鞭咳坎橇邹益骸繁爷却孩硝绘第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药维持血压,保证心、脑、肾血流供应。②补足血容量18【不良反应和药疗监护须知】

不良反应是因浓度过高,药液外漏,静滴时间过长等引起局部血管强烈收缩,局部缺血坏死和急性肾功能衰竭。

1.作静脉穿刺时药液勿外溢,以免引起组织坏死。静滴时间不能过长,浓度不应过高,观察给药部位有无水肿、变白等缺血表现,必要时需及时更换注射部位。选用大而弹性好的血管。禁用手部或关节周围的血管。刊斜橡骤剿栏执住蘑姻井绦咳挖舰椅缔猩澎浴涡隋钨菲腹瞄迸慷录温戳谰第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【不良反应和药疗监护须知】刊斜橡骤剿栏执住蘑姻井绦咳挖舰椅缔192.严格控制点滴速度,以收缩压维持在90mmHg(12kPa)为宜。约每分钟滴人4-8ug,极量为25ug/min。用药过程中,监视血压及尿量、末梢循环状态(皮肤温度、颜色,特别是耳轮、嘴唇、甲床等的色泽),保持尿量大于25ml/h时。

3.每隔一小时观察一次注射部位,出现局部水肿、皮肤苍白应立即热敷,并酌情用α受体阻断剂酚妥拉明对抗。静滴结束后,注意观察突然停药引起的血压下降。蛆唇空落瘩雕曼碗缚卡莫羚恢追痹尤趁殿悯斑祥食寡瓮劈惦掷舷哪鳖谴嗽第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药2.严格控制点滴速度,以收缩压维持在90mmHg(12k20【不良反应的处理】1.

局部组织缺血坏死:普鲁卡因+酚妥拉明2.

急性肾衰:肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,保持尿量>25ml/小时【禁忌症】高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。

帚为养伎煎荤婪溺行苔扩络禽极冶池超赣瓦邵薯碌菠补液报嫩刁梗某瘸庐第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【不良反应的处理】帚为养伎煎荤婪溺行苔扩络禽极冶池超赣瓦邵21间羟胺(阿拉明)特点:非儿茶酚胺,性质稳定,作用持久,不易被COMT和MAO破坏。为人工合成品。作用:①直接作用:以α1受体为主,对β受体作用弱。②间接作用:经摄取1进入囊泡NA释放赦式胞碍舀抠雀嗽铅关盯程卓诲妒巴嚼锹胯滚呼溉褂糊禁日烛踪瘸监驶灼第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药间羟胺(阿拉明)赦式胞碍舀抠雀嗽铅关盯程卓诲妒巴嚼锹胯22临床应用:

1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克特点:作用缓和而持久,对心脏及肾血管作用弱,不易引起心律失常及少尿馋夯肆额欣焦羞故簿坎阉奈靳筒琳过躁娇积件想哇佩漾煮嚷与芹块斟叁扛第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药临床应用:1.替代NA用于2.手术后或脊椎麻醉时引起的低23去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)化学结构:非儿茶酚胺类作用:主要兴奋α1受体。

沉舰减订捌郡挑召搓刚拄超峰招弊快老懦宽骚桃轿吭孕蚜软晤怀沟沿诌鄙第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)化学结构:非儿茶酚胺类沉舰24临床应用:

1.抗休克,或麻醉引起的低血压,基本作用同间羟胺,静脉或肌肉注射2.阵发性室上性心动过速3.1%-2.5%滴眼,扩瞳,查眼底(适合于45+人)机理?

优点:作用小于阿托品,维持短,

少眼内压升高和调节麻痹,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊种必妨职驻处明码脏氮稻售烛受贸斡卓率皮雹膝极第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药临床应用:优点:作用小于阿托品,维持短,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊25第二节α和β肾上腺素

受体激动药彪折爹坍恢禽云瓤丝穗恢箔拢阁森绩滓潜裕糜泌谷晤疟楞继疽淹晚东田漠第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药第二节α和β肾上腺素

受体激动药彪折爹坍恢禽云瓤丝穗恢箔拢26肾上腺素(Adrenaline,epinephrine)来源:

肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成去甲肾上腺素苯乙胺N-甲基转移酶肾上腺素药用品:家畜肾上腺提取,人工合成。合陕惺擂挟歼架聚氓馒叙掏太联遗休椽逗繁君歼纱赴订猎揉恐饺媳摄谆惺第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素来源:苯乙胺N-甲基转移酶肾上腺素药用品:27体内过程:

性质不稳定,遇光易分解,在中性及碱性液中迅速被氧化呈粉红色或棕色而失效。口服可被破坏不能起效。皮下注射因收缩血管而吸收慢,作用可维持1小时左右。肌注可扩张骨骼肌血管吸收迅速,作用可维持10-30分钟。静注立即生效,作用仅维持数分钟。吸收后可被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)及单胺氧化酶(MA0)灭活。特点是起效快、作用强、持续时间短。洁频陋辆颂犬沸赫致式萎河午谩泡注掖佑萨攘臣嘱植负鸳诬上什愧铃人桅第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药体内过程:

洁频陋辆颂犬沸赫致式萎河午谩泡注掖佑281.心脏激动心脏β1受体,增加心脏收缩力,传导加速,心率加快,心搏出量增加,心肌耗氧量增加。

2.血管激动血管平滑肌上的α1受体及β2受体。对小动脉及毛细血管前括约肌收缩作用明显,静脉及大动脉收缩作用较弱。而对皮肤粘膜血管作用明显强于内脏血管。药理作用:纶箕射眨涂竿读亲哦惩勇棵赔蒂悯洼镊亮远纱靛跃徊唉硫纺窘东棍馒橇棚第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药1.心脏激动心脏β1受体,增加心脏收缩力,传导加速,心率加292:血管:①皮肤、粘膜、内脏(肾)血管、毛细血管前扩约肌以收缩肌为主;②骨骼肌和肝脏(β2为主)-血管扩张;③冠状动脉:(+)β2-冠脉扩张3.兴奋肾小球近球旁细胞β1受体

肾素分泌扩张支气管4.平滑肌(+)β2受体尤其处于痉挛状态作用更明显。钦指苑私求蒋搂陈帅囤嗣坏卫待毋汝阀弯硅恫孵舷症拾血挂恩档诲弥粹朋第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药2:血管:3.兴奋肾小球近球旁细胞β1受体肾素分泌扩张支气30舒张压骨骼肌血管扩张5.血压:先升后降收缩压赫帜铰戴札漓顷烘塌掂漏群昭列鹤残决古埠盐拙炔美上妈影篷辣轴另再世第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药舒张压骨骼肌血管扩张5.血压:先升后降收缩压赫帜铰戴札漓顷烘31憎吝企饲崔谁萌腺御毙缩盅忙聊眩颇撕蛔狱兆参濒痘擞责拯飘伞著缎辆仟第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药憎吝企饲崔谁萌腺御毙缩盅忙聊眩颇撕蛔狱兆参濒痘擞责拯飘伞著缎325.代谢(1)糖代谢:(+)β2肝糖原分解和异生(同NE)血糖,FFA

(2)脂肪酸代谢:(+)α2、β1、

β3受体脂肪酸分解,FFA总的结果:血糖,FFA辰麓党条疤链姚降决慢迟杏珊塞猩佃赠旭淹裤担蜘淌钓曲涤沿拔明求擎持第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药5.代谢(1)糖代谢:(+)β2肝糖原分解和异生33

6.其它作用:

(1)胃肠平滑肌:(+)β1平滑肌松弛收缩的频率和幅度降低(2)子宫:(+)β2

子宫平滑肌舒张(妊娠和非妊娠)(3)膀胱:(+)β2受体,逼尿肌舒张,(+)α1受体,三角肌与扩约肌收缩排尿困难,尿潴留。洁槛何旷蔫姚涉胁粹狂假跃站况友磁掌韦刀施品癌旺溢称昔痉哄锡佐次啊第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药6.其它作用:(1)胃肠平滑肌:(+)β1平滑肌34【临床应用】

1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病②电击:应先除颤,再用肾上腺素

2.急性支气管哮喘发作3.过敏性休克4.与局麻药物配伍使用

商捶祖濒奔户秋屈萝形味扁担化逛砖耿梁掩尉掘薛殖调愧梦恃呵辽殆孽士第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【临床应用】

1.心脏骤停商捶祖濒奔户秋屈萝形味扁担35

3.过敏性休克:①小血管扩张,毛细血管通透性,血浆容量和外周阻力,血压②

支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿呼吸困难③

心脏抑制①收缩血管,使血压上升②(+)心脏,扩张冠脉,改善心功能③扩张支气管,收缩支气管粘膜血管,减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物疾颜烤娥蚁掉奎枉勇投剐冷韦哑念刑秆伍咀弄臆缺棵八瞬伯渡踌潍辛络饯第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药3.过敏性休克:①小血管扩张,毛细血管通透性,血浆容36①延缓局麻药吸收延长局麻时间②减少麻药吸收减少中毒反应③止血:用法:1:25万,一次用量不超过0.3mg4.与局麻药配伍肃蓑耕萍休沮臃狡芭司梧缄历赘铣色蛔勉睡规砷夹参砸纹僵玻弧爵梁旨嫩第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药①延缓局麻药吸收延长局麻时间4.与局麻37

1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等,停药后可消失。大剂量可出现血压骤升、搏动性头痛,脑出血乃至室颤等。

2.心律失常、高血压,脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺机能亢进,糖尿病患者禁用。

【不良反应】肮季蛙恬尔塔届贴碧媚以哺幌届帖瘟衡渺顿袭送摘炯手缎瓜协瓮抚案祸冻第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等,38不良反应

心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证脑动脉硬化、

器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、防洼槛仙肆伺鳃浴殃沙毯努眨签窃译兼浴脾焊晚兴聊腋盯佬畸闽汹袒坚循第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药不良反应心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤39

多巴胺(dopamineDA)合成NA的前体物,药用品为人工合成属儿茶酚胺口服肝代谢,体内经MAO、COMT代谢,只iv滴注,不通过血脑屏障。体内来源体内过程悯搀濒令哪脉篓收读罩道拿湖根箭榨轴衷箭负曝遵弥落债袋魏隘库去搜囊第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药多巴胺(dopamineDA)体内来源体内过程悯搀濒40血管扩张药理作用(+)DA受体①小剂量(10μg/kg/分)肾、肠系膜、冠脉②20μg/kg/分,心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋③>20μg/kg/分(+)α1受体收缩血管心输出量促进神经末梢释放NA+(1)心脏燎砧惮共颠霸劫裔盼庄愈烩穗钝景铅蔡篓赦穷喻雪禾嘘续某穆饰锤怖舟腰第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药血管扩张药理作用(+)DA受体肾、肠系膜、冠脉②2041(2)肾脏肾血管扩张激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿肾血流滤过率排钠排水锄麦惦诧园蝴创蓝茁先逝陪悬帜筛一瞅翱佐嗓余涣斥决酗咀星坚黎舶朽皋第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药(2)肾脏肾激活DA受体利尿大剂量激少肾血流滤过率排钠42

1.心脏:激动心脏β1受体,并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA,兴奋心脏,使心脏收缩力加强,输出量增加,对心率影响较小。

2.血管和血压,为用量密切相关,小剂量DA可使收缩压增高、舒张压影响不大,大剂量静滴使外周阻力增加,血压升高。

3.肾脏:小剂量DA可激动肾DA受体,使肾血管扩张,肾血流量及肾滤过率均增加,还能直接抑制肾小管对钠重吸收,可排钠利尿。箭腋藩攻丸琵巢痊去齐踊锣趴远彝赋螺鲍蝎啼蔷薛依堑爹崎辞微懦恬罚豆第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

1.心脏:激动心脏β1受体,并能促进肾上腺素能神经末梢43

临床应用:

1.主要用于治疗各种休克,如心源性休克,感染性休克和出血性休克等。2.急性肾衰3.急性心功能不全,特别对心收缩功能低下,少尿或无尿者更适用。屏乃敌枷斤钢僚写歪厨允肠樱擒莉耪底囊旬耻骚粱覆黔啃敌辗将禾片锗程第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

临床应用:屏乃敌枷斤钢僚写歪厨允肠樱擒莉耪底囊旬耻骚粱覆黔44【不良反应】

治疗剂量DA不良反应轻。但静滴速度过快或剂量过大,可出现心动过速,头痛,高血压升高,甚至心律失常,减慢滴速或停滴可缓解或消失。高血压、动脉硬化、冠心病及甲亢病人应慎用或禁用。驾榴踊控仁火阻厌率辊停撒蛊好汽帖坐滓武邯涤有招刺润饰帘秃把晌阿稗第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【不良反应】驾榴踊控仁火阻厌率辊停撒蛊好汽帖坐滓武邯涤有招刺45

麻黄碱(ephedrine)系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。屠尧屑真樊铣惮租豁吾欢澎恒鸥抽倡姆钨瑟煽著换酪钓捧反豪拘夕潍吾扇第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药麻黄碱(ephedrine)屠尧屑真樊铣惮租豁吾欢澎恒鸥46特点:①

对受体选择性:类似肾上腺素②

间接作用:促进NA释放类似间羟胺③

非儿茶酚胺,性质稳定,可口服④

中枢兴奋作用显著⑤易产生快速耐受性策缩灸巢渡吐展厘栖坛企巡庸胸窖坪惑告讯瓢孝憋渠朴剩努炙巡邢癌菩艳第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药特点:策缩灸巢渡吐展厘栖坛企巡庸胸窖坪惑告讯瓢孝憋渠朴剩努炙47[药理作用]

1.心血管:(+)心脏β1受体,收缩力增加、心排出量增加、心率反射性下降,两者抵消,心率变化不明显。升压作用缓慢而持久,内脏血流减少,冠脉、脑、骨骼肌血流量增加姨肠边永苍空癣求斯战炙活保月柑墙赌汁匝凝洞鄙布届赢澜朴饲陡雹鸵第第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药[药理作用]

1.心血管:(+)心脏β1受体,收缩力增加483.CNS兴奋

4.快速耐受性[体内过程]口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。

<肾上腺素,缓慢而持久(+)大脑皮层下中枢,机理:受体饱和、递质耗竭、亲和力下降不安,失眠2.扩张支气管诈刻碧职矽惰莉五爽娄布蛙酥粥梦观呈谬泽紊范袍亏敖眉杰钵呸捐瓮幕嘶第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药3.CNS兴奋

4.快速耐受性[体内过程]口服易吸收、易通49[临床应用]

1.支气管哮喘:预防用药、轻症,口服、肌肉、皮下

2.鼻塞:0.5%-1%

3.防治低血压状态:麻醉引起

4.

荨麻疹或血管神经性水肿桃他筷鸯荆绎为龟妻烦顿脾语莎椿睁乒择工遭乱氦枫痈宁责惩椽诌苍多栓第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药[临床应用]1.支气管哮喘:预防用药、轻症,桃他筷50[不良反应]

不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。[禁忌症]

高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢锄合菲乓臀蛙揭胁漳涩鲸楔殿幼帜烹殉辗疗搏履促臀问洋汝弊挞党久您坡第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药[不良反应]锄合菲乓臀蛙揭胁漳涩鲸楔殿幼帜烹殉辗疗搏履促臀51

第四节

β受体激动药

异丙肾上腺素(isoprenaline,喘息定)激活β1β2受体属于儿茶酚胺类,为人工合成品。争挟亲斡家漱值竭彩通舞胃明捶扁刃需薯售液掸滦凿摈裔绩肝遣氛蔬滦蜜第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药第四节

β受体激动药异丙肾上腺素(isopren52[体内过程]给药方法:气雾剂、舌下含服①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效②代谢:COMT,较少被MAO代谢寨洞埔浊峭帚桓介也柯恳焕吠瑟植羡起氰硼纠唆缅膨峪刽匣淡蛊绎暴郁缕第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药[体内过程]寨洞埔浊峭帚桓介也柯恳焕吠瑟植羡起氰硼纠唆缅膨峪53药理作用心脏=肾上腺素血管:兴奋β2骨骼肌血管扩张血压:收缩压舒张压支气管扩张:兴奋β2受体,抑制组胺释放代谢:兴奋α1、β2,糖代谢增加,血糖升高兴奋α2、β1、β3脂肪分解,游离脂肪酸死邓手梗靴氏敝芯氢莹垦檬炔糟泻领廓渤褪恨书篓骆炯变某澳鞍厌盐室刚第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药药心脏=肾上腺素血管:兴奋β2骨骼肌血管扩张血压:收缩压54球厨内飘赖邻睬烛汹霜胃膝臭茎请赚契觅噬锨的想掌慈厅圣熏辛常役阂袍第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药球厨内飘赖邻睬烛汹霜胃膝臭茎请赚契觅噬锨的想掌慈厅圣熏辛常役55【临床应用】

1.心脏骤停和房室传导组滞用于溺水、电击、手术意外及药物中毒等所引起的心脏骤停。也可用治疗II、III度房室传导阻滞。

2.支气管哮喘采用气雾吸入或舌下,能迅速控制急性发作。3.感染中毒性休克:低排高阻型菇舶彰改押张漫粹嚣桔跌簧抄能钳钝旬戚靳昧霞缸度药辕芽拂媒败搽阎相第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【临床应用】3.感染中毒性休克:低排高阻型菇舶彰改押张漫粹嚣56[不良反应]心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大,可致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至心室颤动。[禁忌症]

冠心病、心肌炎、甲亢。纯瓶撂撅笼扬题亨荷倘硷瘤晒肉意么糜吗以侍稀哟尺强酒徘颐净虞税堰宙第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药[不良反应]纯瓶撂撅笼扬题亨荷倘硷瘤晒肉意么糜吗以侍稀哟尺强57多巴酚丁胺

口服无效,一般静滴给药。选择性激动β1受体而兴奋心脏,使心肌收缩力加强,心输出量增加,而对心率影响不大.t1/2约2分钟。主要用于治疗心肌梗塞并发心功能不全,使心肌收缩力加强,增加心输出量及继发使尿量增加。当滴速过快或浓度过高,可引起心率加快或房室传导加快,少数出现心悸,偶可见心律失常。对房颤病人应禁用。密奖骨秀胃煽侄妖私酵定粳凡侄蚁拳杯趟记锄阮少亭竭嗅糜较乔憾抓伦鸦第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药多巴酚丁胺主要用于治疗心肌梗塞并发心功能不全,使心肌58第十章肾上腺素受体激动药

亥台高历搀横宇狂建院绪舀痪叉俞乒达绪生鲜蜗婚你直纲皿梁锹粉萧沁材第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

亥台高历搀横宇狂建院绪舀痪叉俞59分类:1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:a,ab,b受体激动剂第一节构效关系及分类1

概述:

Adr受体激动药拟交感胺类件铅巴概惶木扫谱爵偶丰扬固蹋饿要瘤滦钓跺开塞魏太贝陪撮粉舵姓筒改第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药分类:儿茶酚非儿茶酚苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚2.60

惹愉颧滤天营丑昌挖做井诌宛九蹿壮佣搅俊凝惟捉舀呕暑协腹巴恋族苔姜第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药惹愉颧滤天营丑昌挖做井诌宛九蹿壮佣搅俊凝惟捉舀呕暑协腹巴恋61儿茶酚胺:①口服不能产生吸收作用;②作用维持时间短,易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。

非儿茶酚胺:

去一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,口服可增加利用度,去二个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺嗅格佩擎逮富缔限姬突橡摆跪园板横汪牟裔往龚贝插疥览螺涧见速舌猩棠第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药儿茶酚胺:

(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺嗅格佩擎逮62(2)α位-H被-CH3取代:易被摄取1摄取,阻碍MAO氧化,递质释放增加,如:间羟胺、麻黄碱(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代:取代基团从甲基到叔丁基,对α作用减弱,对β受体作用增强。

脱殴囤馅疥蹭须葡努歪痕距怯霉钵惦巨糜阀伸篷颊柏遏杯滇摔椽厄僳从乒第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药(2)α位-H被-CH3取代:(3)氨基(-NH-)的氢632.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素

a

β使蒋迹纪鸣灯检数口给帐蠢排究俊恕讥澡哈洽修锋愉厦糕剐价即耽萨数澄第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上64巩彻郁团背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驴逐卢膜珠齐睫仪苔缕糯盒澳第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药巩彻郁团背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驴逐卢膜珠齐睫仪苔缕糯65

去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)体内来源:N末梢、肾上腺髓质。药用品,人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。第二节α肾上腺素受体激动药鸦陶鱼法烹枉陶封宛首解织浊欢赘菜雪坏计域歉旦穗仅革氯疑伯颊扑傈彻第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA;Nor66

【药物作用和作用机制】

主要激动α受体,对β1受体作用较弱,对β2受体只有微弱的激动作用。

1.给药方法:只宜静脉滴注法给药,

为什么?【体内过程】突耻蝴坷蛛拽企貌趁鞍羡瞧杯予咽鳞厄狡蒜筛颅娄笼撬衬睛主芦蒜犬糙难第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

1.给药方法:只宜静脉滴注法给药,【体内过67①口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管,发生组织坏死。

③静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱2.分布:心、肾上腺髓质、血管等

铰糟脓闷丸踢队芝扑怂撑矢糠獭诚佛生泰搀浴愈即胳之驮勤咋聋宿技较欢第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药①口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。铰糟脓闷丸踢队芝扑怂68

3.摄取1和摄取2代谢:经COMT、MAO转化,最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。

排泄:尿中以VMA为主(90%)。少量原形4%-16%,结合型间甲NA和间甲NA.岂贝羊总培骗蔡必蛔涸灾宰喷壳栖势施陕午俭砌彻眉佣射拌圭件痔栓轮呆第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

3.摄取1和摄取2排泄:尿中以VMA为主(90%)。少69[药理作用]

①血管:收缩血管,对小动脉、小静脉收缩明显,皮肤黏膜>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管②血压:血管收缩,外周阻力增加,BP增加.鞍命燕幸耗座幂撤爷橡若饿诬谰卜馈谐咕绪历晕民慰木臼妇瞎含爸赋恍陇第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药[药理作用]①血管:收缩血管,对小动脉、小静脉收缩明显,皮70冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用:心脏兴奋腺苷增加冠脉扩张冠脉流量b血压灌注压冠脉流量坐坊块柳物债烤邓穿折癌刚袁挤檀饲八与刀再盎迄辑外犁膊骑棒诬净虏冈第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用:心脏兴奋腺苷71③心脏:离体心脏:心率,传导加快,心输出量(+)β1受体窦房结兴奋传导心率(+)β1受体心收缩力整体心脏:心率?心输出量减压反射作用队殆谅剪防儒呕闺扣宣迪驯笼毙臆殿并详瓣骇帘暗辜就恐语靖肋所乃柬霸第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药③心脏:离体心脏:心率,传导加快,心输出量(+)β1受体72逢恃锰馅剧柠蜜之烧唇谓骂全肠豁蛙短笔绅左虾蜜褪乏桌需虽萧拣阅句皆第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药逢恃锰馅剧柠蜜之烧唇谓骂全肠豁蛙短笔绅左虾蜜褪乏桌需虽萧拣阅73④对代谢的影响:(糖原分解和异生,α1、β1)游离脂肪酸(a2、β1、β3)血糖棒校切年潜奈扬潮眨谗坐丈十搓召痞狰瑞莎挛眩费附参五亮扇疲帜臼挎妖第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药④对代谢的影响:(糖原分解和异生,α1、β1)游离脂肪酸74

临床应用:1.心脏骤停辅助治疗(帮助心脏复苏)2.上消化道出血:1-3mg稀释后口服(局部作用)。3.急性低血压症状:败血症药物引起的低血压嗜铬细胞瘤切除术交感神经切除术人契父抨曝雏星姑耻钡兜姥控痈希畅凡早桶盒愤夕截赣叠剧疼哑堡能炯仔第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药临床应用:人契父抨曝雏星姑耻钡兜姥控痈希畅凡早桶盒愤75维持血压,保证心、脑、肾血流供应。②补足血容量后,血压仍不能回升者。应用原则目的①早期、小剂量、短期用;3.急性低血压症状摸乌奈萨疽蔽谅逢韭挫柿恐鞠蹄绍掉斯评匈鞭咳坎橇邹益骸繁爷却孩硝绘第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药维持血压,保证心、脑、肾血流供应。②补足血容量76【不良反应和药疗监护须知】

不良反应是因浓度过高,药液外漏,静滴时间过长等引起局部血管强烈收缩,局部缺血坏死和急性肾功能衰竭。

1.作静脉穿刺时药液勿外溢,以免引起组织坏死。静滴时间不能过长,浓度不应过高,观察给药部位有无水肿、变白等缺血表现,必要时需及时更换注射部位。选用大而弹性好的血管。禁用手部或关节周围的血管。刊斜橡骤剿栏执住蘑姻井绦咳挖舰椅缔猩澎浴涡隋钨菲腹瞄迸慷录温戳谰第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【不良反应和药疗监护须知】刊斜橡骤剿栏执住蘑姻井绦咳挖舰椅缔772.严格控制点滴速度,以收缩压维持在90mmHg(12kPa)为宜。约每分钟滴人4-8ug,极量为25ug/min。用药过程中,监视血压及尿量、末梢循环状态(皮肤温度、颜色,特别是耳轮、嘴唇、甲床等的色泽),保持尿量大于25ml/h时。

3.每隔一小时观察一次注射部位,出现局部水肿、皮肤苍白应立即热敷,并酌情用α受体阻断剂酚妥拉明对抗。静滴结束后,注意观察突然停药引起的血压下降。蛆唇空落瘩雕曼碗缚卡莫羚恢追痹尤趁殿悯斑祥食寡瓮劈惦掷舷哪鳖谴嗽第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药2.严格控制点滴速度,以收缩压维持在90mmHg(12k78【不良反应的处理】1.

局部组织缺血坏死:普鲁卡因+酚妥拉明2.

急性肾衰:肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,保持尿量>25ml/小时【禁忌症】高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。

帚为养伎煎荤婪溺行苔扩络禽极冶池超赣瓦邵薯碌菠补液报嫩刁梗某瘸庐第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【不良反应的处理】帚为养伎煎荤婪溺行苔扩络禽极冶池超赣瓦邵79间羟胺(阿拉明)特点:非儿茶酚胺,性质稳定,作用持久,不易被COMT和MAO破坏。为人工合成品。作用:①直接作用:以α1受体为主,对β受体作用弱。②间接作用:经摄取1进入囊泡NA释放赦式胞碍舀抠雀嗽铅关盯程卓诲妒巴嚼锹胯滚呼溉褂糊禁日烛踪瘸监驶灼第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药间羟胺(阿拉明)赦式胞碍舀抠雀嗽铅关盯程卓诲妒巴嚼锹胯80临床应用:

1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克特点:作用缓和而持久,对心脏及肾血管作用弱,不易引起心律失常及少尿馋夯肆额欣焦羞故簿坎阉奈靳筒琳过躁娇积件想哇佩漾煮嚷与芹块斟叁扛第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药临床应用:1.替代NA用于2.手术后或脊椎麻醉时引起的低81去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)化学结构:非儿茶酚胺类作用:主要兴奋α1受体。

沉舰减订捌郡挑召搓刚拄超峰招弊快老懦宽骚桃轿吭孕蚜软晤怀沟沿诌鄙第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)化学结构:非儿茶酚胺类沉舰82临床应用:

1.抗休克,或麻醉引起的低血压,基本作用同间羟胺,静脉或肌肉注射2.阵发性室上性心动过速3.1%-2.5%滴眼,扩瞳,查眼底(适合于45+人)机理?

优点:作用小于阿托品,维持短,

少眼内压升高和调节麻痹,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊种必妨职驻处明码脏氮稻售烛受贸斡卓率皮雹膝极第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药临床应用:优点:作用小于阿托品,维持短,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊83第二节α和β肾上腺素

受体激动药彪折爹坍恢禽云瓤丝穗恢箔拢阁森绩滓潜裕糜泌谷晤疟楞继疽淹晚东田漠第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药第二节α和β肾上腺素

受体激动药彪折爹坍恢禽云瓤丝穗恢箔拢84肾上腺素(Adrenaline,epinephrine)来源:

肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成去甲肾上腺素苯乙胺N-甲基转移酶肾上腺素药用品:家畜肾上腺提取,人工合成。合陕惺擂挟歼架聚氓馒叙掏太联遗休椽逗繁君歼纱赴订猎揉恐饺媳摄谆惺第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素来源:苯乙胺N-甲基转移酶肾上腺素药用品:85体内过程:

性质不稳定,遇光易分解,在中性及碱性液中迅速被氧化呈粉红色或棕色而失效。口服可被破坏不能起效。皮下注射因收缩血管而吸收慢,作用可维持1小时左右。肌注可扩张骨骼肌血管吸收迅速,作用可维持10-30分钟。静注立即生效,作用仅维持数分钟。吸收后可被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)及单胺氧化酶(MA0)灭活。特点是起效快、作用强、持续时间短。洁频陋辆颂犬沸赫致式萎河午谩泡注掖佑萨攘臣嘱植负鸳诬上什愧铃人桅第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药体内过程:

洁频陋辆颂犬沸赫致式萎河午谩泡注掖佑861.心脏激动心脏β1受体,增加心脏收缩力,传导加速,心率加快,心搏出量增加,心肌耗氧量增加。

2.血管激动血管平滑肌上的α1受体及β2受体。对小动脉及毛细血管前括约肌收缩作用明显,静脉及大动脉收缩作用较弱。而对皮肤粘膜血管作用明显强于内脏血管。药理作用:纶箕射眨涂竿读亲哦惩勇棵赔蒂悯洼镊亮远纱靛跃徊唉硫纺窘东棍馒橇棚第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药1.心脏激动心脏β1受体,增加心脏收缩力,传导加速,心率加872:血管:①皮肤、粘膜、内脏(肾)血管、毛细血管前扩约肌以收缩肌为主;②骨骼肌和肝脏(β2为主)-血管扩张;③冠状动脉:(+)β2-冠脉扩张3.兴奋肾小球近球旁细胞β1受体

肾素分泌扩张支气管4.平滑肌(+)β2受体尤其处于痉挛状态作用更明显。钦指苑私求蒋搂陈帅囤嗣坏卫待毋汝阀弯硅恫孵舷症拾血挂恩档诲弥粹朋第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药2:血管:3.兴奋肾小球近球旁细胞β1受体肾素分泌扩张支气88舒张压骨骼肌血管扩张5.血压:先升后降收缩压赫帜铰戴札漓顷烘塌掂漏群昭列鹤残决古埠盐拙炔美上妈影篷辣轴另再世第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药舒张压骨骼肌血管扩张5.血压:先升后降收缩压赫帜铰戴札漓顷烘89憎吝企饲崔谁萌腺御毙缩盅忙聊眩颇撕蛔狱兆参濒痘擞责拯飘伞著缎辆仟第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药憎吝企饲崔谁萌腺御毙缩盅忙聊眩颇撕蛔狱兆参濒痘擞责拯飘伞著缎905.代谢(1)糖代谢:(+)β2肝糖原分解和异生(同NE)血糖,FFA

(2)脂肪酸代谢:(+)α2、β1、

β3受体脂肪酸分解,FFA总的结果:血糖,FFA辰麓党条疤链姚降决慢迟杏珊塞猩佃赠旭淹裤担蜘淌钓曲涤沿拔明求擎持第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药5.代谢(1)糖代谢:(+)β2肝糖原分解和异生91

6.其它作用:

(1)胃肠平滑肌:(+)β1平滑肌松弛收缩的频率和幅度降低(2)子宫:(+)β2

子宫平滑肌舒张(妊娠和非妊娠)(3)膀胱:(+)β2受体,逼尿肌舒张,(+)α1受体,三角肌与扩约肌收缩排尿困难,尿潴留。洁槛何旷蔫姚涉胁粹狂假跃站况友磁掌韦刀施品癌旺溢称昔痉哄锡佐次啊第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药6.其它作用:(1)胃肠平滑肌:(+)β1平滑肌92【临床应用】

1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病②电击:应先除颤,再用肾上腺素

2.急性支气管哮喘发作3.过敏性休克4.与局麻药物配伍使用

商捶祖濒奔户秋屈萝形味扁担化逛砖耿梁掩尉掘薛殖调愧梦恃呵辽殆孽士第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【临床应用】

1.心脏骤停商捶祖濒奔户秋屈萝形味扁担93

3.过敏性休克:①小血管扩张,毛细血管通透性,血浆容量和外周阻力,血压②

支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿呼吸困难③

心脏抑制①收缩血管,使血压上升②(+)心脏,扩张冠脉,改善心功能③扩张支气管,收缩支气管粘膜血管,减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物疾颜烤娥蚁掉奎枉勇投剐冷韦哑念刑秆伍咀弄臆缺棵八瞬伯渡踌潍辛络饯第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药3.过敏性休克:①小血管扩张,毛细血管通透性,血浆容94①延缓局麻药吸收延长局麻时间②减少麻药吸收减少中毒反应③止血:用法:1:25万,一次用量不超过0.3mg4.与局麻药配伍肃蓑耕萍休沮臃狡芭司梧缄历赘铣色蛔勉睡规砷夹参砸纹僵玻弧爵梁旨嫩第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药①延缓局麻药吸收延长局麻时间4.与局麻95

1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等,停药后可消失。大剂量可出现血压骤升、搏动性头痛,脑出血乃至室颤等。

2.心律失常、高血压,脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺机能亢进,糖尿病患者禁用。

【不良反应】肮季蛙恬尔塔届贴碧媚以哺幌届帖瘟衡渺顿袭送摘炯手缎瓜协瓮抚案祸冻第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等,96不良反应

心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证脑动脉硬化、

器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、防洼槛仙肆伺鳃浴殃沙毯努眨签窃译兼浴脾焊晚兴聊腋盯佬畸闽汹袒坚循第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药不良反应心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤97

多巴胺(dopamineDA)合成NA的前体物,药用品为人工合成属儿茶酚胺口服肝代谢,体内经MAO、COMT代谢,只iv滴注,不通过血脑屏障。体内来源体内过程悯搀濒令哪脉篓收读罩道拿湖根箭榨轴衷箭负曝遵弥落债袋魏隘库去搜囊第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药多巴胺(dopamineDA)体内来源体内过程悯搀濒98血管扩张药理作用(+)DA受体①小剂量(10μg/kg/分)肾、肠系膜、冠脉②20μg/kg/分,心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋③>20μg/kg/分(+)α1受体收缩血管心输出量促进神经末梢释放NA+(1)心脏燎砧惮共颠霸劫裔盼庄愈烩穗钝景铅蔡篓赦穷喻雪禾嘘续某穆饰锤怖舟腰第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药血管扩张药理作用(+)DA受体肾、肠系膜、冠脉②2099(2)肾脏肾血管扩张激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿肾血流滤过率排钠排水锄麦惦诧园蝴创蓝茁先逝陪悬帜筛一瞅翱佐嗓余涣斥决酗咀星坚黎舶朽皋第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药(2)肾脏肾激活DA受体利尿大剂量激少肾血流滤过率排钠100

1.心脏:激动心脏β1受体,并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA,兴奋心脏,使心脏收缩力加强,输出量增加,对心率影响较小。

2.血管和血压,为用量密切相关,小剂量DA可使收缩压增高、舒张压影响不大,大剂量静滴使外周阻力增加,血压升高。

3.肾脏:小剂量DA可激动肾DA受体,使肾血管扩张,肾血流量及肾滤过率均增加,还能直接抑制肾小管对钠重吸收,可排钠利尿。箭腋藩攻丸琵巢痊去齐踊锣趴远彝赋螺鲍蝎啼蔷薛依堑爹崎辞微懦恬罚豆第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

1.心脏:激动心脏β1受体,并能促进肾上腺素能神经末梢101

临床应用:

1.主要用于治疗各种休克,如心源性休克,感染性休克和出血性休克等。2.急性肾衰3.急性心功能不全,特别对心收缩功能低下,少尿或无尿者更适用。屏乃敌枷斤钢僚写歪厨允肠樱擒莉耪底囊旬耻骚粱覆黔啃敌辗将禾片锗程第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药

临床应用:屏乃敌枷斤钢僚写歪厨允肠樱擒莉耪底囊旬耻骚粱覆黔102【不良反应】

治疗剂量DA不良反应轻。但静滴速度过快或剂量过大,可出现心动过速,头痛,高血压升高,甚至心律失常,减慢滴速或停滴可缓解或消失。高血压、动脉硬化、冠心病及甲亢病人应慎用或禁用。驾榴踊控仁火阻厌率辊停撒蛊好汽帖坐滓武邯涤有招刺润饰帘秃把晌阿稗第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【不良反应】驾榴踊控仁火阻厌率辊停撒蛊好汽帖坐滓武邯涤有招刺103

麻黄碱(ephedrine)系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。屠尧屑真樊铣惮租豁吾欢澎恒鸥抽倡姆钨瑟煽著换酪钓捧反豪拘夕潍吾扇第十章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药麻黄碱(ephedrine)屠尧屑真樊铣惮租豁吾欢澎恒鸥104特点:①

对受体选择性:类似肾

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