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局部麻醉药成员：白喜龙李艳琦李靖宇樊帅（按姓氏笔画排序）一.药效原理二.典型药物1.盐酸普鲁卡因2.盐酸利多卡因3.盐酸达克罗宁三.构效关系一.作用机制稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导，达到麻醉的效果。二.典型药物1.盐酸普鲁卡因procainehydrochloride4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酰盐酸盐易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。优点：具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性。缺点：易水解失效。合成过程：直接酯化法（常用）以对硝基甲苯为原料，经氧化、酯化得硝基卡因，再经还原、成盐即制得盐酸普鲁卡因。间接酯化法：CH3ONa2.盐酸利多卡因lidocainehydrochlorideN-(2,6-二甲苯基)-2-(乙酰氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物易溶于水和乙醇，溶于氯仿，不溶于乙醚优点：作用快、非刺激性和有较高安全性。缺点：毒性大合成过程：以苯酚在NaOH存在下与溴丁烷进行烷基化反应，得丁基苯基醚。在无水ZnCl2催化下与醋酐Friedel-Crafts反应生成4-丁氧基苯乙酮，再与多聚甲醛和盐酸哌啶发生Mannich反应，经成盐后即得盐酸达克罗宁。三.构效关系：亲脂部分中间部分亲水部分邻对位给电子基取代有利于两性离子形成；有吸电子基取代时活性下降在苯环与羰基之间插入如—CH2—，—O—等基团，破坏两性离子形成，活性下降。若插入可共轭基团，如—CH=CH—等则活性保持。通常以2~3个碳原子为最好目前常用的局部麻醉药亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，叔胺最常见。pKa一般在7.5~7.9之间，生理条件下为离子型可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大。此部分决定药物稳定性，影响局部麻醉药作用时间，次序为：作用强度次序为：三.构效关系：亲脂部分中间部分亲水部分邻对位给电子基取代有利于两性离子形成；有吸电子基取代时活性下降在苯环与羰基之间插入如—CH2—，—O—等基团，破坏两性离子形成，活性下降。若插入可共轭基团，如—CH=CH—等则活性保持。通常以2~3个碳原子为最好目前常用的局部麻醉药亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，叔胺最常见。pKa一般在7.5~7.9之间，生理条件下为离子型可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大。此部分决定药物稳定性，影响局部麻醉药作用时间，次序为：作用强度次序为：三.构效关系：亲脂部分中间部分亲水部分邻对位给电子基取代有利于两性离子形成；有吸电子基取代时活性下降在苯环与羰基之间插入如—CH2—，—O—等基团，破坏两性离子形成，活性下降。若插入可共轭基团，如—CH=CH—等则活性保持。通常以2~3个碳原子为最好目前常用的局部麻醉药亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，叔胺最常见。pKa一般在7.5~7.9之间，生理条件下为离子型可为芳环

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