2022年医学专题-第16章-抗癫痫与抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药戴滨第一页，共二十四页。癫痫病癫痫是一类慢性的反复发作性的脑灰质神经元突然高频放电并向周围扩散所引起的大脑功能短暂失调(shītiáo)综合征表现：突发的、短暂的运动、感觉功能或精神异常、伴有异常的脑电图第二页，共二十四页。癫痫主要(zhǔyào)分类全身性发作(fāzuò)大发作小发作（失神性发作）局限性发作精神运动性发作第三页，共二十四页。药物的作用(zuòyòng)方式1．抑制癫痫灶突发的异常的放电(fàngdiàn)2．防止异常放电往皮层周围扩散与药物增强脑内GABA能N元的抑制作用或干扰Na+、K+、Ca+通道有关药物治疗目的：减少或防止发作第四页，共二十四页。苯妥英钠（大仑丁）

PhenytoinSodium

除了对失神发作无效外，对其他类型的癫痫均有不同疗效(liáoxiào)，但主要用于治疗大发作。第五页，共二十四页。作用(zuòyòng)机制主要减弱或防止病灶发作性放电向皮层(pícéng)的扩散（1）阻断Na+通道：（主要作用）与失活状态下的Na+通道结合→失活时间↑→不应期↑（2）阻断Ca2+通道:

第六页，共二十四页。作用(zuòyòng)机制（3）对GABA能神经的影响:高浓度苯妥英钠抑制N末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生(zēngshēng)（4）较大浓度抑制K+外流

：延长动作电位时程和不应期

第七页，共二十四页。临床(línchuánɡ)应用1．抗癫痫：

大发作（首选）、部分发作有效。对失神(shīshén)发作无效。用药后可控制发作。第八页，共二十四页。临床(línchuánɡ)应用2．治疗中枢疼痛综合征如三叉神经痛、舌咽神经痛等3．抗心律失常主要通过阻滞(zǔzhì)Na+通道所引起第九页，共二十四页。不良反应1．刺激性2．牙龈增生3．神经系统反应4．巨幼红细胞贫血防治(fángzhì)：甲酰四氢叶酸5．过敏反应6．维生素D缺乏第十页，共二十四页。卡马西平（酰胺咪嗪）Carbamazepine药理作用与应用：1．抗癫痫作用抑制癫痫病灶高频放电往周围脑组织扩散机制：阻滞(zǔzhì)Na+通道→Na+内流↓第十一页，共二十四页。大发作，精神运动性发作较好小发作无效大发作和部分发作首选2．抗躁狂(zàokuánɡ)作用：治疗狂躁症：用于锂无效者3．治疗三叉神经痛与舌咽神经痛：优于苯妥英钠适应症第十二页，共二十四页。苯巴比妥与扑米酮苯巴比妥：抑制(yìzhì)癫痫灶突发性异常放电抑制其放电往周围脑组织扩散第十三页，共二十四页。机制(jīzhì)1.与BDZ-GABAA-受体-氯通道的结合位点结合，导致该复合体构变，延长(yáncháng)氯通道开放时间→Clˉ内流↑2.阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性递质的释放大发作、局限性发作、但对小发作无效。癫痫持续状态：iv适应症第十四页，共二十四页。扑米酮（Primidone，去氧苯比妥）

其作用(zuòyòng)、应用与苯巴比妥相似，用于其他药物不能控制者第十五页，共二十四页。乙琥胺

Ethosuximide

仅对失神小发作有效(yǒuxiào)失神小发作首选机制：抑制T型Ca2+通道

第十六页，共二十四页。丙戊酸钠

SodiumValproate广谱(ɡuǎnɡpǔ)，肝毒性，其他药不能控制的对小发作优于乙琥胺对大发作不及苯妥英钠及卡马西平对精神运动性发作与卡马西平相似第十七页，共二十四页。机制(jīzhì)1．与增强(zēngqiáng)GABA能N的功能有关2．可能与阻滞Na+通道有关第十八页，共二十四页。苯二氮卓类地西泮癫痫持续状态（首选）硝西泮小发作(fāzuò)氯硝西泮和氯巴占各型癫痫共同缺点：中枢抑制、久用产生耐受性第十九页，共二十四页。第三节抗惊厥药硫酸镁（MagnesiumSulfate）PO：1．致泻：20g/次急性便秘(biànmì)2．利胆：33%10mltid胆囊炎im或iv：1．抗惊厥：中枢抑制、肌肉松弛竞争性对抗Ca2+促进神经释放递质2．舒张血管、BP↓第二十页，共二十四页。适应症：子痫、破伤风高血压危象不良反应：过量(guò〃liàng)呼吸抑制、BP↓↓↓解救：CaCl2iv慢注第二十一页，共二十四页。复习(fùxí)思考题抗癫痫药的作用机制苯妥因钠的药理作用、临床应用及不良反应其他抗癫痫药物(yàowù)的特点第二十二页，共二十四页。本章节(zhāngjié)的学习结束谢谢(xièxie)！第二十三页，共二十四页。内容(nèiróng)总结抗癫痫药和抗惊厥药。抗癫痫药和抗惊厥药。（1）阻断Na+通道：（主要作用）。高浓度苯妥英钠抑制N末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生。1.与BDZ-GABAA-受体-氯通道的结合位点结合，导致该复