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文档简介
第三十六章甲状腺激素(jīsù)和抗甲状腺药
THRYOIDHORMONESANDANTITHROIDDRUGS第一页,共二十八页。甲状腺激素:ThyroidHormones来源:1、提取:天然2、人工合成:
碘赛罗宁
左甲状腺素
碘:甲状腺中含全身(quánshēn)总量的90%,
为血浆中25~50倍。
甲亢时达250倍。T4:甲状腺素
T3:三碘甲状腺原氨酸第二页,共二十八页。甲状腺激素(jīsù)的合成途径:1摄碘依靠碘泵摄取血中的碘2活化碘在过氧化物酶的作用下活化,转化成活性碘3酪氨酸碘化活性碘与酪氨酸残基结合(jiéhé)4藕联碘化产物形成藕联在一起,形成T3、T4第三页,共二十八页。甲状腺素的贮存(zhùcún)、分泌:储存:甲状腺的腺泡内分泌(fēnmì):释放入血第四页,共二十八页。功能(gōngnéng)调节:
主要受下丘脑和腺垂体调节。
第五页,共二十八页。药理作用(zuòyòng)和作用(zuòyòng)机制:
正常人每日分泌T4>
75μgT325μg1、维持生长发育:
幼儿:呆小病(克汀病)可调节几种生长因子的合成(héchéng)和分泌:
生长介素
上皮生长因子
神经生长因子第六页,共二十八页。
甲低时,粘液性水肿(shuǐzhǒng)第七页,共二十八页。2、促进代谢甲状腺素能促进物质代谢,提高产热。3、提高机体交感(jiāoɡǎn)-肾上腺系统的敏感性。第八页,共二十八页。
体
内
过
程
T3
T4
生
物
利
用
度50~75%90~95%
作
用
快、强
弱、长
游离量0.3%0.03%
T1/21天6~8天
体
内
过
程第九页,共二十八页。临床(línchuánɡ)应用:
1、呆小病:2、粘液性水肿(shuǐzhǒng):3、单纯性甲状腺肿第十页,共二十八页。第十一页,共二十八页。抗
甲
状
腺
药AntithyroidDrugs
硫脲类碘化物
β受体阻断(zǔduàn)药
放射性碘第十二页,共二十八页。一、硫脲类
1硫脲类:Thiocarbanides(1)硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶(2)咪唑类:
他巴唑Tapajole
卡比马唑Carbimajole
第十三页,共二十八页。药理作用(zuòyòng)及作用(zuòyòng)机制:
1)抑制甲状腺素的合成(héchéng),但对已合成(héchéng)的甲状腺素没有作用。2)丙硫氧嘧啶阻碍(zǔài)T4→T3→
血中T3↓
3)免疫抑制作用→甲状腺刺激性免疫球蛋白↓(甲亢可能和自身免疫有关)第十四页,共二十八页。特点(tèdiǎn):
慢、2~3周起效1~3月,基础代谢才正常(zhèngcháng)
对已合成的甲状腺激素无效
可用1~2年第十五页,共二十八页。1、甲亢治疗(zhìliáo):用于轻症患者。60-70%代偿性甲状腺肿大。
临床(línchuánɡ)应用:第十六页,共二十八页。2.术前准备(zhǔnbèi):
先服硫脲类→术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧,以利手术
↓出血。3.甲亢危象:
用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日<1周
大剂量碘
综合措施
冬眠合剂
β受体阻断药等。第十七页,共二十八页。不良反应:1.过敏反应:皮肤瘙痒(sàoyǎng)2.消化道反应:恶心、呕吐3.粒细胞缺乏症4.甲状腺肿和甲状腺功能减退第十八页,共二十八页。碘
及
碘
化
物药理作用及临床应用:
小剂量:可预防(yùfáng)单纯性甲状腺肿。第十九页,共二十八页。第二十页,共二十八页。大剂量(jìliàng):抗甲状腺①抑制甲状腺激素的释放②抑制TSH的释放第二十一页,共二十八页。抗甲状腺特点(tèdiǎn):
强:
快:1~2天起效,10~15天达最大
效应
易复发:第二十二页,共二十八页。临床(línchuánɡ)应用:1.防治碘缺乏:1996年起实行全民补碘2.术前准备:7-10天前加碘。3.甲状腺危象:加入10%G、S溶液中iv服用复方碘,不超过2周,同服硫脲类。第二十三页,共二十八页。连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或加剧。故不能单独用于甲亢内科治疗。不良反应:1.过敏:iv时,做碘过敏试验。2.慢性中毒:3.诱发甲状腺功能紊乱(wěnluàn):不长期用
可通过胎盘乳汁排出,孕妇及乳母慎用。第二十四页,共二十八页。放射性碘RadioactiveIodine131I、125I、123I等131I常用:T1/28天56天消除(xiāochú)99%以上β射线:99%,射程2mm,只限于实质细胞内γ射线:1%,判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位
第二十五页,共二十八页。临床应用:
1、甲亢:不宜手术(shǒushù)、术后复发、其它药无效或过敏者、1个月见效2、功能检查
第二十六页,共二十八页。β
受体阻断药机制:
1)抑制(yìzhì)β受体,改善症状2)抑制T4或T33)对抗甲亢时交感兴奋症状明显,与硫脲类合用效更好
第二十七页,共二十八页。内容(nèiróng)总结第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药
THRYOIDHORMONESANDANTITHROIDDRUGS。
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