大环内酯类药课件

抗菌药物抗菌药物的基本概念

抗菌药

能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抑菌药仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。杀菌药不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。抗菌药物的作用机制

1.抑制细菌细胞壁合成2.影响胞浆膜通透性3.抑制蛋白质合成4.影响叶酸及核酸代谢大环内酯类按合成方式分为天然品：主要有红霉素、麦白霉素、螺旋霉素，麦迪霉素。抗菌谱较窄；对胃酸不稳定；血药浓度低；部分合成品：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素。对胃酸稳定；血药浓度高，组织渗透好；半衰期延长；抗菌谱更宽而作用增强；不良反应较天然品少。（一）作用机制：

不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，抑制细菌蛋白质合成。

14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应与50S亚基上的L27、L22蛋白质结合，促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。对哺乳动物核糖体无影响。

（二）药代动力学

1.吸收不耐酸，用肠衣片或酯化物2.分布除脑脊液外各处均有3.代谢肝脏代谢4.排泄经胆汁排泄

（三）不良反应1.局部剌激：胃肠道反应,较常见。不宜肌注，静脉用药可致静脉炎。故静脉滴注浓度不超过0.1%。2.肝损害:尤其是酯化红霉素,可致肝肿大,黄疸和转氨酶升高，孕妇及肝脏疾病者不宜用，婴幼儿慎用。4.心脏毒性：心律失常，可出现晕厥或猝死，静滴速度过快时易发生。

（体内过程）可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎症可促进组织渗透。

（不良反应）胃肠道反应，静注可发生静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别有药疹、药热、耳鸣等。市场分析一、国际抗生素市场规模大约在350亿～380亿美元，至2012年有望达到450亿美元的年销售额目标。二、目前国际市场上，以头孢菌素、大环内酯类和喹诺酮类这三类大宗抗感染药物合计占80％的市场份额，其他只占剩余20％。其中，以阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素等领军的大环内酯类抗生素从2000年的5％上升至2009年的13％。

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