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半合成抗生素生产路线半合成抗生素：

半合成抗生素（semisyntheticantibiotics）是在生物合成抗生素的基础上发展起来的，针对生物合成抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等问题，通过人工化学合成进行结构改造，以增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度，提高药物治疗的效果。因为是基于它原有的结构作为起始原料，所以称之为“半合成”。例如：如头孢氨苄、克拉霉素、阿奇霉素。半合成抗生素生产路线第一代头孢菌素结构:头孢唑林(Cefazolin)头孢噻啶(Cefaloridine)

头孢匹林(Cephapirin)头孢噻吩(Cefalothin)头孢乙腈(Cefacetrile)半合成抗生素生产路线第二代头孢菌素结构:

头孢尼西(Cefonicid)头孢呋辛(Cefuroxime)头孢丙烯(Cefprozil)

头孢雷特(Ceforanide)头孢替坦(Cefotatan)氯碳头孢(Loracarbef)半合成抗生素生产路线第四代头孢菌素结构:

头孢匹罗(Cefpirom)

头孢吡肟(Cefepime)头孢唑兰(Cefozopran)

头孢瑟利(Cefoselis)半合成抗生素生产路线头孢类抗生素的结构改造：7位酰胺基取代基是抗菌谱的决定基团，对其进行结构修饰，可扩大抗菌谱并可提高抗菌、活性β-内酰胺酶稳定性。7位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。环中的S原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。3位取代基即可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。半合成抗生素生产路线头孢类抗生素的中间体（原料）：7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA)，是头孢菌素中最常用的母核，目前正在生产的头孢菌素总数在50种以上，临床常用的头孢品种也在30个以上。结构式：GCLE（7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧苄酯）半合成抗生素生产路线生产路径：发酵（酶法）目前人们研究较多的是两步酶法制备7-ACA。首先,头孢菌素C在通氧气情况下被D-氨基酸氧化酶催化,产生具有酮基的中间体和H2O2。这个中间体较不稳定,很容易被同时产生的H2O2化学氧化脱羧,转变成戊二酰基-7-氨基头孢烷酸（GL-7-ACA）在GL-7-ACA酰化酶的作用下脱去其侧链,生成7-ACA。目前国内7-ACA大部分的生产厂家，如：山东鲁抗、河北石药、山西威齐达等已将7-ACA的生产线，由化学法转换为酶法，7-ACAD-氨基酸氧化酶和GL-7-ACA酰化酶国内也有厂家大批量生产。化工合成：7-ACA化工工艺流程酶水解法难度较大，应用困难；化学裂解法虽操作复杂，生产设备要求高，“三废”处理工作量大，但其生产工艺比较稳定成熟，收率也能达到较高水平，因此应用广泛。酯化头孢菌素C三甲硅酯

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