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文档简介

泊洛沙姆主讲人：田成林12药学班目录基本信息性状化学性质作用用途特点医学应用参考文献基本信息泊洛沙姆（Poloxamer）为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，商品名为普兰尼克（Pluronic）。这是一类新型的高分子非离子表面活性剂。分子式:HO·(C2H4O)m·(C3H6O)n·H分子量:102.13点在80~90℃之间。有些型号的产品如泊洛沙姆108、188、124,1%浓度昙点在100℃以上。多数型号的产品在水中易溶，溶解度随分子中氧乙烯含量的增加而增加，在矿物油中不溶，在乙醚和石油醚中几乎不溶，溶于无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿。

泊洛沙姆188泊洛沙姆124化学性质其通式为HO（C2

H4

O）a（C3

H6O）b（C2

H4

O）cH。其中a和c为2—130，b为15—67。含聚氧乙烯为81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶，在无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解，在乙醚或石油醚中几乎不溶，具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0～7.5之间，注射用者pH值在6.0～7.0。水溶液在空气中较稳定，遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。作用用途1、作乳化剂和稳定剂：Poloxamer188作为一种水包油乳化剂是目前用于静脉乳剂极少数合成乳化剂之一。2作增溶剂：本品可因表面活性剂形成胶团增加多种药物的表面溶解度，如水杨酸、安定、消炎痛、灭滴灵等。3作吸收促进剂：一方面由于本品使肠蠕动变慢，药物在胃肠道中滞留时间增长，吸收增加，从而能提高口服制剂的生物利用度，另一方面本品与皮肤相溶性佳，增加皮肤通透性，可促进外用药剂的吸收。作用特点泊洛沙姆是人工合成的乳化剂，由于其无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、不溶血，化学性质稳定，不仅可以外用、口服，还能够用于静脉注射，故在药学界得到了普遍的重视。泊洛沙姆结构中聚氧丙烯为亲油基，两端的聚氧乙烯为亲水基。亲油基和亲水基的比例不同，其乳化性能不同。泊洛沙姆108分子中氧乙烯基为80%，一般认为本品对矿物医学应用泊洛沙姆188可以抑制血栓的形成、影响血液流变学的活动，细胞膜密封，吞噬细胞的活化（刺激吞噬功能和超负离子产生）和中性粒细胞脱颗粒、预防成年人骨骼肌坏死。泊洛沙姆188还可以治疗脑损伤：研究表明泊洛沙姆188可以减少大鼠由于实验性脑损伤所引起的炎症及组织损伤，在其他实验模型中也有证据表明其可以对抗组织损伤。其保护机制可能涉及表面活性剂经元损伤没有效果。但是每天给予泊洛沙姆188可能可以产生长期、有效的神经元保护作用，其机制可能与泊洛沙姆188可抑制NF-kBmRNA的表达有关。参考文献1.王猛，张君寿，周建平。注射用辅料泊洛沙姆188.药学临床与研究，20072

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