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抗肿瘤抗生素

AnticancerAntibiotics简介抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质现已发现多种抗肿瘤抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板细胞周期非特异性药物抗癌药对细胞周期的影响有两种不同情况⑴周期非特异性药物：主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，甚至包括G0期细胞。与DNA发生共价或非共价结合，阻碍其复制和转录功能的药物特点：剂量依赖性⑵周期特异性药物：仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，G0期细胞不敏感特点：给药时机依赖性分类一、多肽类抗生素放线菌素D博莱霉素二、蒽醌类抗生素盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）米托蒽醌一、放线菌素D

定义：由链霉菌产生的、可与DNA结合，阻挡RNA聚合酶的移动，抑制RNA合成的一种抗生物素。

DactinomycinD(ACD)更生霉素ACD是第五个发现的有效抗肿瘤药物，也是第一个发现的抗肿瘤抗生素

（一）来源从放线菌S.Parvullus和179号菌株培养液中提取出属于放线菌素族的一种抗生素（三）结构特点两个多肽酯环

由L-苏氨酸（L-Thr）、D-缬氨酸（D-Val）、L-脯氨酸（L-Pro）、N-甲基甘氨酸（Sar）、L-N-甲基缬氨酸（L-Meval）组成与母核通过羧基与多肽侧链相连3-氨基-1，8-二甲基-2-吩恶嗪酮-4，5-二甲酸嵌入DNA中的作用机制A：正常的DNA结构B：药物（浅色部分）嵌入DNA后的情况，引起DNA的形状和长度改变C：DactinomycinD嵌入DNA中的情况，AC为母核嵌入DNA的碱基对之间，a、b分别为二个环肽结构，伸入DNA双螺旋的小沟内

二、博莱霉素（bleomycin，BLM）机制：与铜或铁离子络合氧分子转成氧自由基DNA链断裂阻止DNA复制，干扰细胞分裂繁殖。属细胞周期非特异性药，但对G2期作用强。临床用途：用于鳞状上皮癌、淋巴瘤的联合治疗不良反应：发热、脱发、肺毒性严重。机制：嵌入到DNA碱基对间，结合到DNA上，阻止RNA转录过程，抑制RNA合成；也能阻止DNA复制。药理：属周期非特异性药。对S期作用强。抗瘤谱广，疗效高。临床：主要用于耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴肉瘤等。不良反应：心肌退行性病变和心肌间质水肿；

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