斑螯素-学生作业样版课件

斑螯素Cantharidin班级：08药学一班组员：李玉萍罗小倩白汝卢娟娟斑螯素12

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5斑螯素的临床应用及衍生物斑螯素药理作用、副作用斑螯素的结构、名称及来源斑螯素的理化性质斑螯素的构效关系斑螯素斑螯素Cantharidin[结构][化学名]

六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮[来源]1、昆虫来源斑蝥素资源昆虫主要是芫菁科昆虫，以及部分其他昆虫如沃黄拟天牛，斑衣蜡蝉等2、植物来源葛上亭长,红娘子，青娘子[分子式]C10H12O4

[分子量]

196.200斑螯素斑螯斑螯素制品斑螯素药理作用药理作用抗肿瘤改善胰岛功能

升高白细胞抗病毒斑螯素药理作用抗病毒改善胰岛功能

斑螯素可以有效地降低1型糖尿病小鼠空腹血糖水平，促进胰岛细胞增殖、生存及胰岛素的分泌，同时改善胰岛结构，缓解1型糖尿病。升白作用斑蝥素具有升高白细胞的作用，它对骨髓造血系统的影响，可能与加速骨髓粒细胞成熟，释放及促进骨髓造血干细胞增殖有关其机理是刺激骨髓细胞DNA合成。斑螯素具有较强的抗RNA、DNA病毒作用，斑鳌制剂对乙型肝炎病毒抑制有良好作用.且化学性质稳定，耐热，易溶于脂肪外涂后可杀死尖疣体的病毒，使变色萎缩脱落。斑螯素的抗肿瘤作用机制231通过抑制蛋白磷酸酯酶1(PP1)和蛋白磷酸酯酶2a(PP2A)的活性，进而调节磷酸化作用以及脱磷酸化作用，影响癌细胞的蛋白质合成，继而影响RNA和DNA的生物合成，最终抑制癌细胞的生长和分裂。不仅能抑制具有促进细胞增殖作用的基因表达，而且能抑制多种癌基因、原癌基因或肿瘤特异表达基因的表达，还可显著诱导促细胞凋亡基因的表达。斑蝥素是一种细胞周期相对特异性的药物，可通过有丝分裂原激活蛋白激酶（MAPK）信号传导通路，降低细胞外信号调节激酶，使细胞周期G2/M期阻滞，从而抑制细胞的增殖。斑螯素的构效关系但2，3位的甲基可以降低其毒副作用。斑螯素及其衍生物斑螯素去甲斑螯素去甲斑螯素及其衍生物的合成较容易，可以修饰的位点也较多，并目不同位点的衍生物有同不的抗肿瘤活性及选择性，但比较成功的改造主要集中在对五元酸酐环的结构优化。总之，对斑螯素衍生物的结构优化还有大量的工作可以做。随着研究的不断深入，斑螯素及其衍生物的临床价值必将得到充分挖掘。斑螯素毒性

肝细胞损伤甚至坏死，导致肝细胞内谷丙转氨(SGPT)大量释入血，引起血清SGPT明显增加，一般情况下，血清内酶活力升高一倍，表明有1%的肝细胞坏死。犬口服致死量的斑蝥素后,发生肾小球上皮细胞十分严重的浊肿,随之白细胞升高,出现蛋白尿、管型尿、血尿及血清非蛋白氮升高。肝肾毒性斑螯素抗肿瘤作用抗肿瘤作用斑蝥素对鼠腹水型肝癌和网织细胞肉瘤均有一定抑制作用,其疗效与接种的量有关,体外实验证明,斑蝥素能抑制Hela细胞和人的食管癌、贲门癌、胃癌、乳腺癌、纤维瘤、何杰金氏病、肝癌、肺癌及脾肉瘤细胞等的代谢。斑螯素的临床作用DiagramConceptAddYourTextTextTextTextTextTextTextDiagramAddYourTitleTextTextTextTextDiagramYourTextYourTextYourTextYour