常用抗菌药物

常用抗微生物药物抗微生物药物是一类能够抑制或杀灭细菌或病原体的药物，广泛地应用于治疗或预防感染性疾病。根据来源、结构、抗菌作用及应用的不同，将抗微生物药分为抗生素（-内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类，大环内酯类，氨基苷类，四环素类，氯霉素类，林可霉素类等）、合成抗菌药（主要有磺胺类、喹诺酮类、呋喃类）抗结核药、抗真菌药、抗病毒药等。

有关术语抗菌药物

是一类对体内外病原微生物有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素、化学合成药及抗菌中草药化疗药是用于抗体内病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞感染的药物抗菌谱抗菌药的抗菌范围。依抗菌谱的不同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药抗菌活性杀菌剂和抑菌剂化疗指数半数致死量与半数有效量的比值天然抗生素是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成抗生素保留天然抗生素的主要结构（母核）改造侧连得到新的抗生素

化疗指数半数致死量与半数有效量的比值天然抗生素是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成抗生素保留天然抗生素的主要结构（母核）改造侧连得到新的抗生素

学习要点

第一节人工合成抗菌药1.喹诺酮类的抗菌特点、应用及不良反应2.磺胺类药抗菌机制、应用及不良反应3.甲硝唑作用及应用一、喹诺酮类喹诺酮类分三代第一代萘啶酸，抗菌谱窄已不用第二代吡哌酸，抗菌谱活性大于第一代，主要用于肠道感染第三代引入氟原子，广谱、高效、不良反应少，特别是对绿脓杆菌、厌氧菌及结核杆菌有杀灭作用，在临床广泛应用。【常用药物】诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星（泰利必妥）、左氧氟沙星（来立信）、培氟沙星、依诺沙星（氟啶酸）等

【作用特点】1、抗菌谱广且作用强对Gˉ菌---大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球菌强对G+菌---金葡菌、肺炎双球菌等也有效对厌氧菌、支原体、军团菌及结核分支杆菌也有较强疗效氟喹诺酮类（第三代）2、与其他抗生素无交叉耐药

3、多数品种为口服制剂，使用方便，T1/2长服药次数减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎[抗菌机制]抑制细菌DNA回旋酶的作用，阻碍DNA复制，导致细菌死亡。【不良反应】●消化道反应●中枢反应●过敏反应●骨关节肿胀、骨关节病及肌腱炎，小儿（12岁以下）和孕妇禁用常用药物比较诺氟沙星----尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系感染或皮肤、软组织、肺组织感染0.2-0.4gTid环丙沙星—用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤感染0.25gBid氧氟沙星---对结核杆菌活性高0.1—0.3gTid左氧氟沙星–对厌氧菌作用强大、对支原体、军团菌、衣原体、结核杆菌有杀灭作用，是不良反应最小者二、、磺磺胺胺类和和甲氧氧苄定定1、用用于全全身感感染的的磺胺胺药（（口服服易吸吸收药药）短效类类：磺磺胺甲甲恶唑唑（SIZ）中效类类：磺胺异异恶唑唑（SMZ））磺胺嘧嘧啶（（SD）长效类类：磺磺胺多多辛2、用用于肠肠道感感染药药（口服服难吸吸收））3、外外用磺磺胺药药[药物物分类类]依口服服吸收收难易易柳氮磺磺胺吡吡啶（（SASP）SD-Ag、SML【抗菌菌作用用及机机制】】抗菌范范围广广，对对革兰兰阳性性、阴阴性菌菌都有有抑制制作用用（溶溶血性性链球球菌、、脑膜膜炎球球菌、、痢疾疾杆菌菌强；；对葡葡萄球球菌、、肺炎炎球菌菌等也也有效效，SMZ对伤伤寒杆杆菌，，SD-Ag对对绿脓脓杆菌菌有效效。磺胺类类抑制二二氢叶叶酸合成酶酶，从而而影响响核酸酸合成成抑制制细菌菌生长长繁殖殖。甲氧苄苄定抑制二二氢叶叶酸还原酶酶使四氢氢叶酸酸受阻阻从而而影响响核酸酸合成成，与与磺胺类类合用用对细细菌叶叶酸合合成起起到双双重阻阻断作作用而而杀菌菌。1、SD（（磺胺胺嘧啶啶）结合率率低，易透过过血脑脑屏障障脑脊脊液浓浓度高高流脑首首选。2、SMZ（磺磺胺甲甲恶唑唑）尿中浓浓度高高，与与TMP组组成复方新新诺明明（SMZco），治治疗泌泌尿尿系、、呼吸吸道感感染。2片Bid早晚饭饭后服服用3、外外用药药---SML对铜铜绿甲甲单胞胞菌、、金黄黄色葡葡萄菌菌几破破伤风风杆菌菌有效效，用用于大大面积积创伤伤及烧烧伤后后的感感染药物比比较【不良反反应】●肾毒毒性尿尿液呈呈酸性性出现现结晶晶尿SD常见见●过敏反反应磺磺胺胺类药药物之之间有有交叉叉过敏敏反应应●造血血系统统损害害粒粒细胞胞、血血小板板减少少、再再障●肝损害害严严重重者急急性肝肝坏死死[作用用及应应用]1、抗抗阿米米巴原原虫治治疗疗急性性阿米米巴痢痢疾及及肠外外阿米米巴病病0.4-0.6gTid2、抗抗滴虫虫对对阴阴道滴滴虫有有杀灭灭作用用，阴阴道毛毛滴虫虫感染染首选选塞塞入阴阴道内内，7-10天天为1疗程程3、抗抗厌氧氧菌用用于于口腔腔、盆盆腔厌厌氧菌菌感染染及败败血症症。0.2-0.4gTid三、硝硝基咪咪唑类类常用药药物甲硝唑唑、替硝硝唑、、奥硝硝唑第二节节各各类类抗生生素简简介学习要要点1、青青霉素素类的的抗菌菌谱、、临床床选用用、不不良反反应及及用药药注意意常用药药物的的特点点2、头头孢菌菌素类类的特特点及及选用用3、大大环内内酯类类抗菌菌谱、、临床床选用用、不不良反反应及及用药药注意意常用药物的的特点4、氨基苷苷类的共性性，主要药药物特点及及选用5、四环素素类抗菌谱谱、临床选选用、不良良反应及用用药注意常用药物的的特点一、-内内酰胺类包括青霉素类和和头孢菌素素类，分子子中均有-内酰胺胺环。抑制细菌细细胞壁合成成，为繁殖殖期杀菌剂剂，两类间间有部分交交叉过敏反反应。（一）青霉霉素类天然青霉素：青青霉素G（（苄青霉霉素）半合成青霉素：耐酸、耐酶酶、广谱、、抗绿脓杆杆菌耐酸（青霉素V等）口服服、非严重重感染耐酶（苯唑西林林、氯唑西西林）对耐耐药金葡菌菌有效广谱（氨苄、阿阿莫西林））耐酸可口口服，对流流感及伤寒寒杆菌有效效,对绿脓脓杆菌及耐耐药金葡菌菌无效抗绿脓杆菌菌（羧苄、、磺苄、哌哌拉西林））不耐酸不不能口服但但对绿脓脓杆菌有效效抗G—杆菌（美西西林）对绿脓杆菌菌无效1、青霉素素G【抗菌特点点及适应症症】窄谱、不耐酸、不能能口服、不不耐酶、过过敏反应发发生率高用于G＋球菌感染－－溶血性链链球菌感染染咽炎、扁扁桃体炎，，肺炎球菌菌感染大叶性肺炎炎用于G－球菌感染－－脑膜炎双双球菌感染染流脑，淋球菌感感染淋病用于G＋杆菌感染－－白喉杆菌菌感染白喉喉，破伤风风杆菌感染染破伤风风（合用相相应的抗毒毒素）用于螺旋体体感染梅毒；用于心内膜炎（合用链霉霉素）【不良反应应及防治】】①过敏反应，可引起休克，抢救药肾上上腺素。作作皮试（初初次、3天天以上未接接触、换批批号）。②青霉素素脑病中枢神经系系统刺激症症状如头疼、惊厥、昏迷。③赫氏反应应④其他他大剂剂量高血钾钾、钠，肌注疼痛用钠盐可减减轻。2、半合成成青霉素特点：耐酸、耐酶酶、广谱、、抗绿脓杆杆菌，与PG有交交叉耐药性性和交叉过过敏反应，，应做皮试试⑴耐酸－青霉素V：：可口服、、可肌注，，仅用于非非严重感染染⑵耐酶－苯唑唑西林：耐耐酶金葡菌菌败血症、、肺炎、皮皮肤软组织织感染⑶广谱谱－－氨氨苄苄青青霉霉素素和和阿阿莫莫西西林林耐酸酸不不耐耐酶酶可口口服服对伤伤寒寒副副伤伤寒寒杆杆菌菌有有效效，，对对绿脓脓杆杆菌菌无无效效，，用于于呼呼吸吸、、泌泌尿尿、、胆胆道道感感染染，，伤伤寒寒、、副副伤伤寒寒⑷抗绿绿脓脓杆菌菌－－羧苄苄、、磺苄苄、、哌拉拉西西林林，抗抗菌菌谱谱广广对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有较较强强作作用用但但不耐耐酶酶，，不不耐耐酸酸，，用于于腹腹部部、、肺肺部部、、尿尿道道、、妇妇科科感感染染，，败败血血症症（二））头头孢孢菌菌素素类类第一一代代：：头孢孢氨氨苄苄（先先锋锋ⅣⅣ））、、头头孢孢唑唑林林（（先先锋锋ⅤⅤ））、、头孢孢拉拉定定（先先锋锋ⅥⅥ））第二二代代：：头孢孢洛洛克克、头孢孢呋呋辛辛（（西西力力欣欣））第三三代代：：头孢孢他他定定（（复复达达欣欣））、头头孢孢哌哌酮酮（（先先锋锋必必））第四四代代：：头头孢孢匹匹罗罗第一一代代：对对G＋菌强强，对对G－杆菌菌有有效效，，对绿绿脓脓杆杆菌菌无无效效。对对β－－内内酰酰胺胺酶酶较较稳稳定定，，肾肾毒毒性性大大于于第第二二、、三三代代。。口服服用用于于轻轻、、中中度度呼吸吸道道、泌尿尿道道、、软软组组织织感染染。头孢孢氨氨苄苄0.5——1gqid空空腹腹服服用用头孢孢拉拉定定0.25——0.5gqid第二二代代：抗抗菌菌谱谱比比第第一一代代广广、、强强，，对厌厌氧氧菌菌有有效效，，对对绿绿脓脓杆杆菌菌无无效效。。对β－－内内酰酰胺胺酶酶较较稳稳定定，，肾肾毒毒性性大大于于第第一一代代。。用于于大大肠肠、、克克雷雷伯伯、、变变形形杆杆菌菌致致肺肺、、胆胆、、尿尿感感染染等等。。头头孢孢洛洛克克0.25gTid第三代代：广谱、对对G－杆菌强强，对绿脓脓杆菌菌最强强（头孢他他定最最强），对厌厌氧菌菌有效效。对对酶稳稳定，，无肾肾毒性性。用于严严重感感染如如败血血症、、脑膜膜炎。。第四代代：广广谱、、高效效、无无毒，，主要要用于于难治治性感感染二、、大环环内酯酯类及及其他他抗生生素红霉素素、乙酰螺螺旋霉霉素、麦迪迪霉素素、阿齐霉霉素、、罗红红霉素素、克克拉霉霉素等林可霉霉素类类－洁洁霉素素、克克林霉霉素万古霉霉素（一））红霉素素【作用用、特特点及及应用用】与青霉霉素相相似，，对G＋菌弱于于PG，但较广（金葡葡菌、、链球球菌、、肺炎炎球菌菌白喉喉杆菌菌）对G－菌有效效（脑膜膜炎球球菌、、林球球菌，，百日日咳、、流感感杆菌菌），，对军团团菌、、螺旋旋体、、立克克次体体均有有效，为快速抑抑菌剂剂。口服服易被被胃酸酸破坏坏，在在碱性性中抗抗菌作作用增增强。。分布布较广广，胆胆汁浓浓度高高，有有肝肠肠循环环，肾功功能能不不良良可可用用。易易耐耐药药。。军团团菌菌肺肺炎炎、、支支原原体体肺肺炎炎白白喉喉带带菌菌者者首首选选，也也可可用用于于胆胆道道感感染染、、对对青青霉霉素素过过敏敏或或耐耐药药金金葡葡菌菌感感染染。。【不不良良反反应应及及注注意意】】胃肠肠反反应应，饭饭后后服服，，静静滴滴引引起起静脉脉炎炎，，致肝损损害害如黄黄疸疸，，（二二））新新大大环环内内酯酯类类特特点点药物物：：克克拉拉霉霉素素、、罗罗红红霉霉素素、、阿阿奇奇霉霉素素抗菌菌谱谱广广，，支支原原体体、、衣衣原原体体、、军军团团菌菌有有良良好好作作用用，，对非非结结核核分分支支杆杆菌菌有有作作用用用用于于呼呼吸吸道道、、泌泌尿尿道道、、皮肤肤软软组组织织感感染染及及对对青青霉霉素素过过敏敏的的敏敏感感菌菌感感染染。。克拉拉霉霉素素还还用用于于幽幽门门螺螺杆杆菌菌感感染染药代代特特点点：：吸吸收收良良好好，，组组织织浓浓度度高高，，半半减减期期长长不良良反反应应发发生生率率低低，，尤尤其其是是胃胃肠肠道道反反应应明明显显低低服药方便便，每日日1次或或2次三、氨基基苷类抗抗生素庆大霉素素、阿米米卡星（（丁胺卡卡那霉素素）链霉霉素、妥布霉素素、奈替替米星、、大观霉霉素（淋淋必治））等（一）共共同作用用特点及及不良反反应1、抗菌菌谱较广广，对G－菌强大（绿脓杆杆菌、结结核杆菌菌），对对某些G＋菌也有效效（耐药药金葡菌菌），对厌氧菌菌无效。为静止期杀杀菌剂。。2、口服服难吸收收，仅用用于肠道道感染。。全身感感染必须须注射给给药，原形由肾肾排出，，可用于于泌尿道道感染，，碱化尿液液，抗菌菌作用增增强。胆胆道浓度度低，不不易透过过血脑屏屏障，可可透过胎胎盘屏障障影响胎胎儿，不不宜用于于胆道及及中枢感感染，孕孕妇、16岁以以下儿童童、肾功不良良慎用。。3、本类类药物之之间有部部分或完完全交叉叉耐药性性4、主要要不良反反应：⑴耳毒性眩晕、耳耳鸣、耳耳聋，卡卡那霉素素大，庆庆大霉素素较小⑵肾毒性血尿、蛋蛋白尿，，新新霉素大大，链霉霉素小⑶⑶神经肌肉肉接头阻阻滞：导致呼呼吸麻痹痹，与抑抑制N末末梢释放放Ach有关（（可静注钙钙剂或肌肌注新斯斯的明））（二）常用用药物1、庆大大霉素与与妥布霉霉素抗菌谱广广，对多多数G－菌作用强强（首选选），，对绿脓杆杆菌特特效，对耐药金金葡菌也也有效，，对结核核杆菌无无效。用用于G--杆菌感染染（败血血症、骨骨髓炎、、肺炎、、腹膜炎炎）；绿绿脓杆菌菌感染（（尿路感感染、胆胆道感染染）及耐耐药金葡葡菌感染染。与羧羧苄青霉霉素合用用治疗细细菌性心心内膜炎炎。肾毒毒性多见见，定期期查尿。。神经肌肌肉接头头阻滞，，偶有过过敏性休休克。妥布霉素素对绿脓脓杆菌比比庆大霉霉素强，，不良反反应较其其轻3、阿米卡星星对对绿脓杆杆菌有效效，不易易耐药，，用于耐耐庆大霉霉素的绿绿脓杆菌菌及耐青青霉素的的金葡菌菌感染，，目前为本本类作用用最强者者，耳毒性性多见。。4、大观霉素素在尿中浓浓度高，，主要用用于对青青霉素过过敏的淋病四、广谱谱抗生素素（一）四四环素类类【作用及及应用】】抗菌菌谱广，，对G＋菌、G－菌、立克克次体、、支原体体、衣原原体、螺螺旋体、、阿米巴巴原虫等等有效，，但对绿绿脓杆菌菌、结核核杆菌、、伤寒杆杆菌无效效。立立克次体体致伤寒寒、恙虫虫病特效效，衣原原体致鹦鹦鹉热、、支原体体肺炎、、布氏杆杆菌感染染首选，，对青霉霉素过敏敏的淋病病、梅毒毒用四环环素较好好。【不良反反应及注注意】1、二重重感染不不宜长用用2、牙牙齿黄染染和抑制制骨发育育，因此此孕妇、、乳母及及7岁以以下儿童童禁用3、胃肠肠反应4、肝肝肾损害害及光敏敏性皮炎炎肾肾功不良良慎用。[常用药药物]米诺环素素（二甲胺胺四环素素、美满满霉素））为为长效效高效半半合成四四环素类类，口服服吸收迅迅速，吸吸收不受受食物影影响脂溶溶性高，，T1/2约13小小时。用用于敏感感菌引起起的呼吸吸道、泌泌尿道、、皮肤软软组织（（痤疮等等）、五五官科感感染。肾功不全全慎用。。成人首首次0.2g，，以后qd或Bid0.1g多西环素素（强力霉霉素、脱脱氧土霉霉素）人人工半半合成四四环素类类，T1/2约20小小时。主主要用于于G+球球菌和G-杆菌菌引起的的呼吸道道感染如如老年慢慢性气管管炎、肺肺炎等，，也可用用于胆道道、泌尿尿道、皮皮肤及软软组织感感染。孕妇、乳乳妇及8岁以下下儿童禁禁用。成成人首次次0.2g，以以后qd或Bid0.1g（二）氯氯霉素广广谱谱，对G－菌＞G＋菌，对对伤寒、、副伤寒寒杆菌、、痢疾杆杆菌、立立克次体体及绿脓脓杆菌特特效，对对阿米巴巴原虫无无效，易易透过血血脑屏障障。伤寒、副副伤寒首首选，痢痢疾、砂砂眼。不良反应：：1、骨髓髓抑制：引引起贫血、、再障，2、灰婴综综合症（早早产儿、新新生儿）3、神经系系统反应：：视力障碍碍及精神症症状。第七节抗抗结结核药药一、结核病病简介由结核分枝杆杆菌引起的慢性性传染病，，全身组织织器官均可可累及，引引起相应部部位的结核核，以肺结结核常见。。结核菌生生长缓慢，，需长期用药，因此易耐药，故临床需需联合用药。一线抗结核核药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素等等二线抗结核核药：对氨基水杨杨酸、丙硫异烟烟胺二、常用药药物（一）异烟肼[抗菌作用用]对结核核分支杆菌菌有高度选选择性，抑抑制分支菌菌酸合成，，低浓度抑抑菌、高浓浓度杀菌。。特点：疗效高、毒性低、口服方便、价格低廉单用易耐药药，与其他他药联合用用药。[临床应用用]与其他他抗结核药药合用为各种类型结结核首选药药，结核性脑膜膜炎应静脉脉点滴，单单用可预防防结核。[不良反应应及用药注注意]神经系统毒毒性周围神经炎炎四肢麻木、、烧灼感、刺刺痛中枢神经症症状兴奋、头痛痛、惊厥维生素B6缺乏应加服维生生B6，癫痫和精神神病慎用肝毒性转胺酶升高高、肝坏死死定定期期查肝功（二）利福平[特点]合合成广谱抗抗菌素，口口服吸收快快完全，需空腹服用用。分布广穿穿透力强（（进入细胞胞内和脑脊脊液），肝代谢为主主，可使尿、粪粪便、泪液液、痰液染染成橘红色色[抗菌作用用]对结结核分支杆杆菌与异烟烟肼相似，，但对耐药金葡葡菌作用强强，对革兰氏氏阴性菌如如大肠、变变形杆菌及及砂眼衣原原体也有效效。[临床应用用]联合用用药治疗各型结核，对耐药金葡葡菌感染有有效，也可可治疗砂眼眼[不良反应应及用药注注意]胃肠反应及及肝损害用用药药期间定期期查肝功过敏反应皮皮疹、血血小板和白白细胞减少少等严重肝病、、胆道阻塞塞、妊娠早早期及哺乳乳期妇女禁用对氨水杨酸酸影响吸收收不宜同服服（三）乙胺胺丁醇[作用及应应用]常常与异异烟肼、利利福平合用用治疗各型型结核。[不良反应应及用药注注意]大剂剂量长期应应用可致视视神经炎（视力下降降、视野缩缩小）定定期做做眼科检查查（四）对氨氨水杨酸不不易易耐药，常常与异烟肼肼合用（五）链霉霉素抗结核药应应用原则早期用药联合用药规律用药长期用药疗效好延缓抗药性性增强疗效效降低毒性防止复发延缓抗药性性第八节抗抗真菌药和和抗病毒药药一、抗真菌菌药（一）感染染分类及选选用药物浅部真菌感感染：主要要侵犯毛发发、皮肤、、指（（趾）甲甲，引起各各种癣症。。选用药物物为灰黄霉霉素和咪唑类、、烯丙胺类类（特比萘芬），深部真菌感感染：主要要侵犯内脏脏器官和深深部组织，引起起常由白色念珠珠杆菌和新新型隐球菌菌引起如真真菌性肺炎炎、脑膜炎炎、尿道感感染选用药物为为两性霉素素B及咪唑唑类（伊曲曲康唑）（药物按化化学结构可可分为有机机酸类、多多烯类抗生生素、氮唑唑类、丙烯烯胺类）（二）常用用药物1、灰黄霉霉素主要用于浅部真菌感感染，不良反应应为恶心、、皮疹、白白细胞减少少，孕妇禁禁用。2、两性霉霉素B主要用于深部真菌感感染，多以静滴滴给药为主主。不良反反应多且严严重，如寒寒战、高热热、肾损害害、听力损损害等。3、米康唑唑、特比萘芬、、酮康唑、伊曲康唑二、抗病毒毒药1、阿昔洛洛伟广广谱抗病毒毒药（单纯纯疱疹病毒毒、带状疱疹病病毒等），，临床治疗疗单纯疱疹、带带状疱疹。。对乙型肝肝炎病毒有效2、利巴伟伟林广广谱抗病毒毒药，临床床治疗流感感、腺病毒肺炎炎、结膜炎炎、口腔炎炎等。量过大大致白细胞胞减少等3、其他阿阿糖腺苷、、干扰素第三节抗抗菌药合合理选用一、常见感染性性疾病的抗抗菌药物治治疗1.上呼吸道感感染1)病原原菌：溶血性链球球菌、卡他莫拉拉菌等选用药物：：青G、林可、红、阿莫、、SMZco2)病原原菌：肺炎炎球菌、流流感杆菌、、支原体、军军团菌选用药物：：青G、红霉素、头孢唑啉啉、头孢拉拉啶3)病原原菌：铜绿假单胞胞、肺炎杆菌、肠杆菌属属等选用药物：：哌拉西林林、头孢呋辛、、头孢洛克克氟喹诺酮类类2.泌尿系系统感染急性单纯性性膀胱炎、、急性肾盂盂肾炎病原菌：大大肠杆菌最最常见，其其次肠球菌菌、葡萄球球菌选用药物：：急性单纯性性膀胱炎--呋喃妥妥因、头孢拉啶、、阿莫西林林红霉素急性肾盂肾肾炎--氟哌酸、环环丙沙星、、庆大、氨苄、哌拉西林、、头孢拉啶啶复杂性尿路路感染反复复发作性尿尿路感染病原菌：大大肠、变形形杆菌、铜铜绿假单胞胞、念珠菌菌，肠球菌、葡葡萄球菌选用药物