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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESovesudilCat.No.:HY-109191CASNo.:1333400-14-8Synonyms:PHP-201;AMA0076分⼦式:C₂₃H₂₂FN₃O₃分⼦量:407.44作⽤靶点:ROCK作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Cytoskeleton;StemCell/Wnt;TGF-beta/Smad储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(245.43mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.4543mL12.2717mL24.5435mL5mM0.4909mL2.4543mL4.9087mL10mM0.2454mL1.2272mL2.4543mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(6.14mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(6.14mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(6.14mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Sovesudil(PHP-201)⼀种有效的、ATP竞争性局部作⽤Rho激酶(ROCK)抑制剂,对ROCKI和ROCKII的IC50分别为3.7和2.3nM。Sovesudil降低眼压⽽不引起充⾎。IC50&TargetROCK-IROCK-II3.7nM(IC50)2.3nM(IC50)体外研究Sovesudil(PHP-201)(1μM;60min)isabletoinducealteredcellularbehaviorofhumantrabecularmeshwork(HTM)cells[1].体内研究Sovesudil(0.1%,0.3%,and0.5%;maleNewZealandWhiterabbits)effectivelyreducesIntraocularPressure(IOP)inocularnormotensiveandacutehypertensiverabbitswithoutcausingdistincthyperemia[1].REFERENCES[1].VandeVeldeS,etal.AMA0076,anovel,locallyactingRhokinaseinhibitor,potentlylowersintraocularpressureinNewZealandwhiterabbitswithminimalhyperemia.InvestOphthalmolVisSci.2014;55(2):1006-1016.Published2014Feb18.[2].HaA,etal.Sovesudil(locallyactingrhokinaseinhibitor)forthetreatmentofnormal-tensionglaucoma:therandomizedphaseIIstudy[publishedonlineaheadofprint,2021Jul28].ActaOphthalmol.2021;10.1111/aos.14949.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchus

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