探源络活喜课件

探源络活喜与拜新同、波衣定的不同区别一剂型药物分子长效平片控释制剂缓释制剂络活喜拜新同波依定同样长效CCB，但剂型不同

制剂技术并不能改变吸收入血的药物分子络活喜非洛地平制剂类型平片缓释片药物释放模式在消化道内迅速释放在消化道内缓慢释放吸收入血后药物分子本身是否长效是否吸收、代谢是否受胃肠道因素影响否是√√××√×硝苯地平控释片在消化道内缓慢释放否是×××区别二适应症：不是所有CCB都拥有更多冠心病适应症络活喜适应症硝苯地平控释片适应症1、高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2、冠心病（CAD）冠状动脉疾病慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal’s或变异型心绞痛）本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。1．高血压2．冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)非洛地平缓释片适应症1．高血压2．心绞痛区别三半衰期血药浓度达峰时间(h)半衰期(h)生物利用度(%)络活喜6-1235-5064-90非洛地平缓释片2.5-511-16*20硝苯地平控释片6-121.7-3.431-48络活喜半衰期长，降压作用覆盖24小时

而短效药物的药代动力学特性不因制剂技术改变区别四临床获益：不是所有CCB都符合降压即带来冠心病获益的规律CCB与对照药物收缩压差值(mmHg)ACTIONNORDILINSIGHTSTOP-2-ASTOP-2-CALLHAT-AALLHAT-DINVESTCONVINCEASCOTVALUESyst-EurSyst-ChinaIDNT-pboIDNT-Irbe-50510150.500.751.001.251.50降压未带来相应获益区冠心病的相对风险比硝苯地平研究非洛地平研究FerrucciA,etal.Clin.DrugInvest.1997;13(Suppl1):67-72开放、交叉对照研究，共40名轻中度高血压患者接受起始剂量氨氯地平5mg/天或硝苯地平控释片30mg/天，治疗期12周应用24h动态血压监测评估了两药降压效果络活喜平稳控制清晨血压效果优于硝苯地平络活喜®硝苯地平控释片P<0.02P<0.025681012141618202202一天中的时间点480血压(mmHg)140130120110907065收缩压舒张压SLD_NOR_141205_4391

氨氯地平控制清晨血压达标率

高于硝苯地平、非洛地平，带来更多心脑获益清晨血压达标率（%）*OR值=1.37注：*OR以CCB联合用药为参考*OR值=1.61*OR值=0.49中华心血管病杂志.2013;41(7)收集2012年3月至4月早晨7:00-10:00之间于北京大学第三医院心内科门诊就诊的高血压患者的血压资料共2187例。根据患者就诊时的实际用药情况将患者分为：从未服药；单一用药[钙拮抗剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）和β受体阻滞剂]及联合用药组，比较各组血压达标情况。n=517n=78n=42n=136SLD_NOR_141219_4423

1络活喜®中文说明书；2.硝苯地平控释片中文说明书；3.非洛地平缓释片中文说明书BUN:尿素氮药物名称肾脏功能络活喜®1药代动力学不受肾功能损害的影响肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗硝苯地平控释片2在极少数慢性肾功能不全的患者有可逆性BUN和血肌酐升高的报道非洛地平缓释片3严重肾功能损害的患者使用本品应慎重SLD_NOR_151121_5727ExpireDate:2016-11-23区别六肾脏安全性：络活喜®不受肾脏功能影响络活喜®联合治疗显著延缓肾病进展ACEI/利尿剂(215例终点事件)ACEI/络活喜(113例终点事件)HR0.52(95%CI0.41-0.65,P<0.0001)首次事件发生时间(月)累计事件发生率(%)12108642006124218243036风险下降48%慢性肾病进展终点ACCOMPLISH研究为随机双盲研究，纳入5个国家11506例心血管高危高血压患者，评估ACEI联合络活喜®和ACEI联合利尿剂对慢性肾脏疾病进展的影响。结果显示络活喜®联合ACEI显著延缓肾病进展BakrisGL,etal.Lancet.2010;375:1173-81慢性肾病进展事件定义为血肌酐增倍或终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m2或需透析)研究中所采用的氨氯地平即是络活喜®SLD_NOR_151121_5727ExpireDate:2016-11-23区别七血压变异性络活喜®有效改善血压变异性络活喜®显著降低血压变异性，优于非洛地平和硝苯地平X-CELLENT研究：氯地平有效改善血压变异性与安慰剂组相比，血压变异性的变化***********P<0.05，**P<0.01vs.安慰剂Hypertension.2011;58(2):155-60本研究为多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在研究不同降压药物对血压变异性的影响。研究分析了577例患者接受降压治疗前后3个月的动态血压监测数据结果显示，氨氯地平可有效改善血压变异性日间SBP白昼SBPSLD_NOR_151120_5721ExpireDate:2016-11-23络活喜®显著降低血压变异性，优于非洛地平和硝苯地平研究入组159例轻中度高血压患者，探讨3种临床常用长效CCB对血压季节变异的影响结果显示，随访12个月，与非洛地平缓释片和硝苯地平控释片相比，络活喜®降低血压季节性变异更明显；同时，络活喜®显著降低随诊间血压变异性更优（P＜0.05，如下图）ChinJHypertens.2011;19(11):1044-9硝苯地平控释片硝苯地平控释片研究中所采用的氨氯地平即是络活喜®SLD_NOR_151120_5721ExpireDate:2016-11-23区别八透析清除率络活喜®不被透析清除，降压疗效不受透析影响硝苯地平控释片可被透析清除60%，透析后血压急剧升高硝苯地平控释片可被透析清除60%

透析后血压急剧升高此随机交叉研究纳入10例长期透析患者，服用贝尼地平4-8mg/d或硝苯地平控释片20-40mg/d，4周后，在透析日监测24小时动态血压，并测量透析前后血浆中的药物浓度结果显示，透析后，硝苯地平控释片血药浓度显著降低60%，患者血压急剧升高KojimaM,etal.NephronClinPract.2004;97(2):c49-53“透析后，硝苯地平控释片的降压作用消失，表明其能够被透析清