解热镇痛抗炎药概述课件

是一类化学结构不同、但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)

这类药物广泛临应于床用，地位较为重要解热镇痛抗炎药前列腺素的合成PGs具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性PGs参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛PGs合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高前列腺素的作用主要通过作用于环氧酶而抑制前列腺素的合成和释放，达到解热作用特点：降低发热者体温，对体温正常者无影响（与氯丙嗉不同）途径：解热药物通过抑制前列腺素合成酶→前列腺素合成减少→使机体体温调定点下移→增加机体的散热反应，减少产热反应→恢复正常体温NSAIDs的药理作用-解热组织受损或发炎时，局部组织会产生致痛物质，如：前列腺素、白细胞介素、激肽、组胺等前列腺素能传导疼痛感觉，并提高机体对致痛物质的敏感性NSAIDs通过抑制前列腺素的合成来实现镇痛作用主要在外周，对持续性钝痛有效，如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效NSAIDs的药理作用-镇痛NSAIDs抑制COX减少PGs产生中等炎性疼痛无NSAIDs镇痛作用与吗啡的比较吗啡激动中枢阿片受体减少P物质释放急性钝痛晚期癌痛有

机制应用程度成瘾性NSAIDs抑制PG合成的同时，可使血栓烷A2（TXA2）合成减少TXA2是血小板释放和聚集的诱导剂，它的减少可使血小板受抑制，血栓不易形成。大剂量时，血小板不易聚集，可引起消化道出血NSAIDs的药理作用-抑制血小板聚集消化道不良反应：所有NSAIDs在治疗时均有可能发生程度不同的胃肠道反应肾不良反应：如低钠血症、高钾血症、水肿、氮质血症等心血管不良反应：个别敏感患者出现轻度升高血压等另外，还有凝血障碍、过敏反应等NSAIDs常见不良反应水杨酸类代表药物为不可逆环氧化酶抑制剂用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等抑制血小板中血栓素A2的合成，具有强效的抑制血小板凝集作用；用于心血管系统疾病的预防和治疗胃粘膜刺激，甚至诱发胃和十二指肠溃疡苯胺类代表药物是非那西汀的体内代谢产物解热镇痛作用缓和持久；无抗风湿及抗血栓作用临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛等现常用感冒药(康必得等)的主要成分。吡唑酮类代表药物风湿性和类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，急性痛风胃肠反应较轻，但有水肿、过敏、粒细胞缺乏和肝肾损伤吲哚基和茚基类代表药物抗最强的PG合成酶抑制剂之一，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用炎活性比可的松强5倍,比保泰松强2.5倍其药理作用不是对抗5-羟色胺，而是抑制前列腺素的合成具有较强的酸性，对胃肠道的刺激较大，对肝功能和造血系统也有影响芳基乙酸类代表药物抗炎、解热和镇痛镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍主要用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎、骨关节炎、头痛、牙痛、神经痛等副作用小烯醇类代表药物口服吸收完全对风湿性与类风湿性关节炎的疗效与阿斯匹林、吲哚美辛和萘普生相当用药剂量小，作用时间长不良反应小，患者耐受性良好解热作用镇痛作用抗炎/风湿临床应用 不良反应阿司匹林对乙酰氨基酚保泰松吲哚美辛++++++++++++类风湿性关节炎，发热、慢性钝痛，风湿热、脑血栓胃肠道反应，凝血障碍等++++-解热镇痛较少，大剂量可使肝肾受损+++++急性风湿性及类风