作用于消化系统药物(本科第七版)

2023/1/111

作用于消化系统的药物2023/1/112消化系统疾病治疗药物分类抗消化性溃疡药:

抗酸药、抑制胃酸分泌药、粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药胃肠功能调节药

助消化药、胃肠促动药与止吐药、泻药与止泻药、利胆药2023/1/113第一节抗消化性溃疡药

2023/1/114消化性溃疡

（Pepticulcer）损伤防御胃酸幽门螺杆菌胃蛋白酶前列腺素生长因子粘液屏障血流量抗胃酸药抗幽门螺杆菌药胃粘膜保护药2023/1/115抗消化性溃疡药分类⒈抗酸药⒉抑制胃酸分泌药①H2受体阻断药②M胆碱受体阻断药③胃壁细胞H+泵抑制药④胃泌素受体阻断药⒊粘膜保护药⒋抗幽门螺菌药2023/1/116一、抗酸药（Antiacids）机制：碱性药物→化学中和胃酸→↓胃酸→↓胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激→↓胃蛋白酶活性→↓疼痛、促愈合合理应用：

餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产CO2、不引起腹泻与便秘。2023/1/117二、胃酸分泌抑制药（Antiacids）丙谷胺西米替丁哌仑西平组胺Ach胃泌素H2RM1RGR质子泵H+K+H2受体阻断药M胆碱受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药胃泌素受体阻断药奥美拉唑2023/1/118减少胃酸分泌途径有：

1.组胺H2受体拮抗剂：法莫替丁

2.M1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平

3.胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺

4.H＋K＋一ATP酶的抑制剂：奥美拉唑

5.粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物、硫糖铝2023/1/119㈠H2受体阻断药-～tidine⒈西米替丁(cimetidine)第一个进临床的H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。⒉雷尼替丁(ranitidine)

强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。⒊法莫替丁(famotidine)强度比雷尼替丁大7～10倍，更强，更长。⒋罗沙替丁(roxatidine)

,尼扎替丁(nizatidine)

,更新更好。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁2023/1/1110㈡胃壁细胞H+泵抑制药-～prazole机制：

①抑制H+-K+-ATPase抑制作用强，持久②胃蛋白亦减少

③抑制幽门螺旋杆菌④动物试验粘膜保护作用应用反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。特点作用强而持久，不良反应少，复发率低。奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，雷贝拉唑2023/1/1111㈡胃壁细胞H+泵抑制药-～prazole奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec)第一代用药注意:①可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢

②慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减③长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生

兰索拉唑(lansoprazole)第二代，较奥美拉唑略强

潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)

第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻2023/1/1112胃壁细胞H+泵抑制药——不良反应神经系统症状：头痛、头昏、失眠、外周神经炎等消化系统症状：口干、恶心、呕吐、腹胀胃黏膜瘤样增生。其他：男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。2023/1/1113（三）、M1胆碱受体阻断药哌仑西平（Pirenzepine）机制：阻断壁细胞上的M3R，↓胃酸分泌，解痉止痛疗效与西米替丁相似。不良反应：抗M样症状

2023/1/1114（四）、胃泌素受体阻断药丙谷胺（Proglumide）

机制1.阻断胃泌素受体→↓胃酸分泌2.保护胃粘膜3.促进愈合2023/1/1115三、增强胃粘膜屏障功能药胃粘膜屏障细胞屏障粘液-HCO3-盐屏障2023/1/1116前列腺素衍生物

药物：米索前列醇（Misoprostol）

恩前列醇（Enprostil）机制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；促进粘液和HCO3-盐分泌；促进受损上皮细胞的修复；增加胃粘膜血流。2023/1/1117硫糖铝（Sucralfate,Ulcerlmine）机制：

1.聚合成胶冻状物，保护溃疡面2.促进胃粘液与HCO3–分泌3.抑制幽门螺杆菌。

应用：治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗效与H2受体阻断药相似。在酸性环境下发挥作用，不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。2023/1/1118胶体碱式枸椽酸铋（枸椽酸铋钾）机制：1.形成胶体保护膜→保护溃疡面2.与胃蛋白酶结合，↓其活性3.促进粘液分泌4.抗幽门螺旋杆菌

注意：1.牛奶、抗酸药可干扰其作用2.可使舌、粪染黑3.肾功能不良者禁用2023/1/1119替普瑞酮(teprenone)

麦滋林(marzulene)

增加PG的合成，增加细胞增殖、增加黏液分泌2023/1/1120奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等2-3种联用。四、抗幽门螺菌药2023/1/1121第二节胃肠功能调节药助消化药胃肠促动药与止吐药泻药与止泻药利胆药2023/1/1122一、助消化药

消化液成份:胃蛋白酶（＋稀盐酸）胰酶乳酶生酵母用于消化道分泌功能减弱，消化不良2023/1/1123二、止吐药和胃肠促动药中枢与呕吐有关的药物作用部位延髓化学感受区（CTZ）内耳和前庭孤束核呕吐中枢中枢与呕吐有关的药物作用受体

H1受体、M受体、DA受体、5-HT3外周与呕吐有关的药物作用受体

DA受体2023/1/1124分类H1受体阻断药：苯海拉明等，预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等；M受体阻断药：东莨菪碱，抗晕动病。DA受体阻断药：

1、氯丙嗪，药物和疾病所致呕吐效果好。不能有效控制强致吐化疗药的呕吐。对晕动病无效。

2、促胃动力药：多潘立酮拟胆碱药：西沙必利，莫沙必利5-HT3受体阻断药：(-setron)昂丹司琼等，肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。2023/1/1125DA受体阻断药阻断外周DA受体的药物：多潘立酮，促进胃排空，防止食物反流，对结肠作用小，用于各种轻度胃瘫，用于偏头痛、颅外伤、放射治疗和轻中度化疗呕吐有效。中枢和外周DA受体阻断药：甲氧氯普胺，增加从食管到近端小肠的运动，加速胃的正向排空，用于慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。有嗜睡、疲倦、锥体外系和男性乳房发育等不良反应。2023/1/1126西沙比利：对胃、小肠作用与甲氧氯普胺相似，也增加结肠的运动。用于各种胃轻瘫；胃肠反流性疾病，慢性自发性便秘和结肠运动减弱。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌的不良反应。2023/1/1127三、止泻药与吸附药1.阿片制剂2.地芬诺酯(diphnoxylate,苯乙哌啶)

洛哌丁胺(loperamide)主要作用于外周μ阿片受体起作用,较少引起中枢作用3.收敛剂:鞣酸蛋白;次水杨酸铋;次碳酸铋4.吸附剂:药用炭、白陶土

2023/1/1128刺激性泻药（接触性泻药）酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。渗透性泻药（容积性泻药）硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类润滑性泻药液体石蜡、甘油四、泻药2023/1/1129

1.致泻、利胆（PO）大量PO→肠内