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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEKKL-35Cat.No.:HY-101866CASNo.:865285-29-6分⼦式:C₁₅H₉ClFN₃O₂分⼦量:317.7作⽤靶点:Bacterial作⽤通路:Anti-infection储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:6.25mg/mL(19.67mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.1476mL15.7381mL31.4762mL5mM0.6295mL3.1476mL6.2952mL10mM0.3148mL1.5738mL3.1476mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性KKL-35反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9µM。IC50&TargetIC50:0.9µM(trans-translationtaggingreaction)[1]体外研究KKL-35exhibitsbroad-spectrumantibioticactivity.KKL-35preventsgrowthofB.anthracisandM.smegmatis1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEwithminimuminhibitoryconcentration(MIC)valuesoflessthan6µM.KKL-35inhibittrans-translationatsomestepbeforeproteolysisoftaggedproteins.KKL-35inhibitstaggingofDHFR-ns.AlargeamountofuntaggedDHFRisproducedinreactionswiththehighestconcentrationsofKKL-35,indicatingthatKKL-35doesnotinhibittranslation.KKL-35preventsgrowthofWTS.flexneriwithaMICof6µM,andadditionofKKL-35toagrowingcultureofS.flexneristopsgrowth.InanS.flexneristrainexpressingArfAanddeletedforssrA,additionofKKL-35haslittleeffectonviabilityorgrowthrate.KKL-35inhibitsthegrowthofE.coli∆tolC,whichisdeficientinsmallmoleculeefflux,withanMICof0.3µM[1].体内研究EvidencesuggestthattheinvivoeffectsofKKL-35arecausedbyinhibitionofthereleaseofnonstoptranslationcomplexesbytrans-translation.KKL-35inhibitstrans-translationandpreventsgrowthofS.flexneristrainsthatrequiretrans-translation.Thecorrelationbetweeninhibitionoftrans-translationandgrowthissupportedbygeneticandpharmacologicalexperimentsshowingthatalternativemechanismstoreleasenonstoptranslationcomplexesrelievethegrowthsuppressionofKKL-35[1].REFERENCES[1].RamadossNS,etal.Smallmoleculeinhibitorsoftrans-translationhavebroad-spectrumantibioticactivity.ProcNatlAcadSciUSA.2013Jun18;110(25):10282-7.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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