AZD3839-free-base-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAZD3839freebaseCat.No.:HY-13438CASNo.:1227163-84-9分⼦式:C₂₄H₁₆F₃N₅分⼦量:431.41作⽤靶点:Beta-secretase作⽤通路:NeuronalSignaling储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:125mg/mL(289.75mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.3180mL11.5899mL23.1798mL5mM0.4636mL2.3180mL4.6360mL10mM0.2318mL1.1590mL2.3180mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(4.82mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(4.82mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.82mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性AZD3839freebase⼀种选择性的、具有⼝服活性的、可透过⼤脑屏障的BACE1抑制剂(Ki=26nM)。AZD3839freebase对BACE2和组织蛋⽩酶D的选择性分别为14倍和>1000倍。AZD3839freebase在⼩⿏、豚⿏和⾮⼈灵长类动物中表现出⾎浆、脑和脑脊液Aβ⽔平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839freebase可⽤于阿尔茨海默病的研究。REFERENCES[1].SparveEetal.PredictionandmodelingofeffectsontheQTcintervalforclinicalsafetymarginassessment,basedonsingle-ascending-dosestudydatawithAZD3839.JPharmacolExpTher.2014Aug;350(2):469-78.[2].JeppssonFetal.DiscoveryofAZD3839,apotentandselectiveBACE1inhibitorclinicalcandidateforthetreatmentofAlzheimerdisease.JBiolChem.2012Nov30;287(49):41245-57.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3