低共熔混合物

中国古代四大“剂型”。汤、膏、丸、散?12

第十章

散剂中药药剂学233讲授内容：第一节概述其次节散剂的制备第三节散剂的质量检查【内容提要】3【教学要求】◆驾驭一般散剂和特殊散剂的制备方法。◆熟悉散剂的含义、特点和质量检查。◆了解散剂的贮藏和包装。4一、散剂的含义与特点散剂（powders）：中药或中药提取物经粉碎、匀整混合制成的粉末状制剂。第一节概述历史：《五十二病方》。《黄帝内经》有记载：“散者散也，去急病用之”《本草纲目》：“汤散荡涤之急方，下咽易散而行速也”《名医别录》：“先切细曝燥乃捣，有各捣者，有合捣者……”？？56散剂的特点3：—优点：①简洁分散、奏效快速，起效快。②制法简便，剂量简洁限制。③运输、携带便利。

67散剂的特点3：—缺点：

①不宜制成散剂的药物多（刺激性或易吸潮者）。

②口感差，腐蚀性强。

③易吸湿，易风化7二、散剂的分类散剂8三、散剂的质量要求——《中国药典》1.散剂中药物均应为粉末，依据医疗须要及药物性质不同，其细度应有所区分。

除另有规定外，一般内服散剂应通过5～6号筛；

用于消化道溃疡病应通过7号筛；

儿科和外用散剂应通过7号筛；眼用散剂则应通过9号筛。9《中国药典》2010版筛号、工业筛目、筛孔内径比照表102.散剂应干燥、疏松、混合匀整、色泽一样。制备含有毒性药、珍贵药或药物剂量小的散剂时，应接受配研法（等量递增法）混匀并过筛。3.多剂量包装的散剂应附带分计量的用具，含毒性药物的内服散剂应单剂量包装。4.一般散剂应密闭贮存，含挥发性药物或易吸潮药物的散剂应密封贮存。11工艺流程中药粉碎分剂量过筛混合包装质量检查一、一般散剂的制备其次节散剂的制备121.粉碎与过筛⑴粉碎——借机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作，或是借助其他方法将固体药物碎成微粉的操作。目的：？①增加药物表面积，促进溶解与吸取，提高生物利用度；②便于调剂和服用；③加速有效成分的浸出或溶出；④为制备多种剂型奠定基础。13基本原理——利用外加机械力，破坏物质分子间的内聚力，使药物的大块粒变成小颗粒，表面积增大，将机械能转变成表面能。方法4①干法粉碎：将药物经适当干燥，使药物中的水分降低到确定限度（一般应少于5%）再粉碎。混合粉碎（串料粉碎、串油粉碎、蒸罐粉碎）单独粉碎14②湿法粉碎(加液研磨法)：往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎。水飞法：矿物药（朱砂、珍宝、炉甘石等）在潮湿条件下研磨，再借粗细粉在水里不同的悬浮性取得极细粉末的方法。③低温粉碎：低温导致物料脆性增加，易于粉碎。④超细粉碎：获得超细粉体（微米级、亚微米级及纳米级）15粉碎设备—常规粉碎设备柴田式粉碎机（万能粉碎机）万能磨粉机球磨机—常用超细粉碎设备流能磨振动磨万能粉碎机万能磨粉机小型粉碎机球磨机16⑵过筛——粉碎后的药料粉末通过网孔性的工具，使粗粉与细粉分别的操作。目的—将粉碎后的药料粉末进行粗粉与细粉的分别。药筛的种类与规格编织筛冲眼筛17粉末的分等《中国药典》2010版规定的6种粉末规格18过筛设备手摇筛振动筛粉机悬挂式偏重筛粉机电磁簸动筛粉机套筛振动筛粉机192.混合——将两种以上固体粉末相互匀整分散的过程或操作。目的：使多组分药物含量匀整、精确，外观色泽一样。机理：切变混合对流混合扩散混合20影响因素：

粒子的物理特性（粒度、密度、形态）

混合组分比例

混合中的液化或潮湿剂

混合机械的吸附

组分间化学反应21方法：搅拌混合研磨混合过筛混合打底套色法“打底”——将量少的、色深的药粉先放入研钵中作为基础；“套色”——将量多的、色浅的药粉渐渐分次加入研钵中，轻研混匀。阅历方法22打底套色法

应用：组分中含有量少、色深药物时常用。

目的：削减容器对量少、色深药物的吸附。

缺点：侧重色泽，忽视了药粉粒子等比例量易混合匀整的状况。23作法：先取量少的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合匀整，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。操作要点：

先轻后重先色深后色浅1+1=2+2=4+4=8+8=16+16等量递增法（配研法）24

应用：药物各组分的量相差悬殊时常用。

目的：利用粉体粒子等比例量易混合匀整的规律，提高混合效率。等量递增法（配研法）25混合设备槽型混合机混合筒双螺旋锥形混合机槽型混合机V型混合筒双螺旋锥形混合机263.分剂量——将混合匀整的散剂按所需剂量分成相等重量份数的过程或操作。目的：按临床用药剂量要求分成等重量份数，保证用量精确。方法：目测法重量法容量法27分剂量设备：手称(戥称)、天平——重量法容量药匙——容量法散剂自动包装机散剂定量分包机

284.包装与贮存目的：确保散剂的稳定性(防吸湿、风化、挥发)。散剂吸湿后的变更：物理变更——润湿、失去流淌性、结块化学变更——变色、分解生物学变更——微生物污染、虫蛀混合物比单一化合物具有更强的吸湿性。防湿是保证散剂质量的关键29⑴包装材料选择选择依据：依据散剂的吸湿性，选择具有合适透湿性的包装材料。衡量透湿性的参数：透湿系数P（P越小防湿性能越好）30⑴包装材料选择

常用包装材料

包装纸(有光纸、玻璃纸、蜡纸)

玻璃瓶（管）

聚乙烯塑料薄膜袋

复合膜袋(铝箔袋)31⑵包装方法药纸包装聚乙烯塑料薄膜袋热封包装玻璃瓶（管）包装⑶贮存贮存场所——干燥、避光、空气流通分剂量散剂非剂量散剂分类保管、定期检查32川芎茶调散【处方】川芎120g白芷60g羌活60g细辛30g防风45g薄荷240g荆芥120g甘草60g【制法】以上八味，粉碎成细粉，过筛，混匀，即得。【功能与主治】疏风止痛。用于风邪头痛，或有恶寒，发热，鼻塞。【用法与用量】饭后清茶冲服，一次3～6g，一日2次。【留意】孕妇慎服。【贮藏】密闭，防潮。一般散剂举例33冰硼散【处方】冰片50g硼砂(炒)500g朱砂60g玄明粉500g【制法】以上四味，朱砂水飞成极细粉，硼砂粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末及玄明粉配研，过筛，混习，即得。【功能与主治】清热解毒，消肿止痛。用于热毒蕴结所致的咽喉难过，牙龈肿痛、口舌生疮。【用法与用量】吹敷患处，每次用少量。一日数次。【贮藏】密封。一般散剂举例34二、特殊散剂的制备（一）含毒性药物的散剂方法：接受等量递增法制成倍散(稀释散)备用。稀释倍数——视药物剂量而定。<0.01g100或1000倍散0.01~0.1g10倍散35二、特殊散剂的制备4（一）含毒性药物的散剂稀释剂——惰性物质。无显著药理作用。且不与主药发生作用。品种:乳糖、淀粉、蔗糖、糊精、碳酸钙、硫酸钙等。着色剂——显示匀整性。如胭脂红、苋菜红、靛蓝等留意：配制前测定药物中毒性成分含量。36九分散【处方】马钱子粉(调制)250g麻黄250g乳香（制）250g没药（制）250g【制法】以上四味，除马钱子粉外，其余麻黄等三味粉碎成细粉，混匀。再用等量递增法与马钱子粉混匀，过筛，分剂量，即得。【功能与主治】活血散瘀，消肿止痛。用于跌打损伤，瘀血肿痛。【用法与用量】饭后服，一次2.5g，一日1次；外用适量，创伤青肿未破者以酒调敷患处。【留意】本品含毒性药，不行多服；孕妇禁用；小儿及体弱者遵医嘱服用；破伤出血者不行外敷。【贮藏】密闭，防热，防潮。含毒性药物的散剂举例37（二）含低共熔混合物的散剂低共熔现象：两种或更多药物经混合后出现润湿或液化的现象。低共熔组分：能出现共熔现象的组分。低共熔混合物：出现低共熔现象后所形成的混合物。38配制原则①依据药理作用的变更药效增加：低共熔法(削减用药剂量)药效减弱：避开低共熔药效不变：从混合的便利性及匀整性考虑②依据其他组分的性质含挥发油或能溶解低共熔物的液体：喷雾法，喷入于其他固体成分中39避瘟散【处方】檀香156g零陵香18g白芷42g香榧草180g姜黄18g玫瑰花42g甘松18g丁香42g木香36g麝香1.4g冰片138g朱砂662g薄荷脑138g【制法】以上十三味，除麝香、冰片、薄荷脑外，朱砂水飞成极细粉，其余檀香等九味粉碎成细粉，过筛，混匀。将冰片、薄荷脑同研至液化，另加入甘油276g，搅匀。将麝香研细，与上述粉末配研，过筛，混匀，与冰片等液研合匀整，即得。【功能与主治】芳香辟秽，通窍止痛。用于伤风头痛，鼻流清涕，暑令受热，晕车晕船。【用法与用量】口服，一次0.6g。外用适量，吸入鼻孔。【贮藏】密封，置阴凉干燥处。含低共熔混合物的散剂举例40（三）含液体药物的散剂配制方法：

液体组分少：干脆利用固体组分吸取后研匀。

液体组分多：加入适当辅料吸取后混匀。

液体组分过大且属非挥发性药物：先加热蒸去大部分水分后，并进一步在水浴上接着蒸发，加入固体药物或辅料后，低温干燥，研匀即可。41蛇胆川贝散

【处方】蛇胆汁100g川贝母600g【制法】川贝母粉碎成细粉，与蛇胆汁混匀，干燥，粉碎，过筛，即得。【功能与主治】清肺，止咳，除痰。用于肺热咳嗽，痰多。【用法与用量】口服，一次0.3～0.6g，一日2～3次。【贮藏】密封。含液体药物的散剂举例42紫雪丹【处方】生石膏144g寒水石144g滑石144g生磁石144g玄参48g木香15g沉香15g升麻48g丁香3g芒硝(制)480g硝石(精制)96g甘草24g水牛角浓缩粉9g羚羊角4.5g麝香3.6g朱砂9g【制法】以上十六味，取生石膏、寒水石、滑石、生磁石砸成小块，加水煎煮三次。玄参、木香、沉香、升麻、甘草、丁香用石膏等煎液煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成膏。芒硝、硝石粉碎，兑入膏中，混匀，干燥，粉碎成细粉；羚羊角锉研成细粉；朱砂水飞成极细粉；将水牛角浓缩粉、麝香研细，与上述粉末配研，过筛，混匀，即得。【功能与主治】清热解毒，止痉开窍。【用法与用量】口服，一次1.5～3g，一日2次；周岁小儿一次0.3g，五岁以内小儿每增一岁，递增0.3g，一日1次；五岁以上小儿酌情服用。【留意】孕妇禁用。【贮藏】密封，置阴凉处。43（四）眼用散剂要求－《中国药典》规定，眼用散剂应通过九号筛，削减机械性刺激。－无菌。配制要点－配制眼用散剂的药物应为极细粉。－配制用具需灭菌。－配制操作应在清洁、避菌环境下进行。－成品灭菌后密封保存。44八宝眼药【处方】珍宝9g麝香9g熊胆9g海螵蛸(去壳)60g硼砂(炒)60g朱砂10g冰片20g炉甘石(三黄汤飞)300g地栗粉200g【制法】以上九味，珍宝、朱砂、海螵蛸分别水飞成极细粉；炉甘石用三黄汤水飞成极细粉；地栗粉、硼砂分别研成极细粉；将上述极细粉以配研法混匀。麝香、冰片、熊胆研细，再与上述粉末配研，过九号筛，混匀，灭菌，即得。【功能与主治】消肿明目。用于目赤肿痛，眼缘溃烂，畏光怕风，眼角涩痒。【用法与用量】每用少许，点于眼角，一日2～3次。【留意】孕妇慎用。【贮藏】密封。

眼用散剂散剂举例45一、匀整度检查1.外观匀整度检查法取供试品适量，置光滑纸上，平铺5cm2，用玻璃板将其表面压平，在光亮处视察，应呈现匀整的色泽，无花纹与色斑。2.含量匀整度检查法从散剂的不同部位取样，测定含量，与规定含量比较。第三节散剂的质量检查46二、粒度检查用于烧伤或严峻创伤的外用散剂，按《中国药典》2010版附录ⅪB单筛分法测定，除另有规定外，通过六号筛的粉末重量，不得少于95%。三、水分测定——按《中国药典》制剂通则规定一般散剂用烘干法测定。处方中大部分药物含挥发性成分的散剂用甲苯法测定。除另有规定外，散剂水分不得超过9.0%47四、装量差异检查1.装量差异2.检查法

取散剂10袋（或瓶），分别称定每包（瓶）内容物重量，与标示量或平均重量相比较，应符合下表所示规定。

标示装量装量差异限度0.1g或0.1g以下±15%