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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEPentagastrinCat.No.:HY-A0261CASNo.:5534-95-2Synonyms:ICI-50123分⼦式:C₃₇H₄₉N₇O₉S分⼦量:767.89作⽤靶点:CholecystokininReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存⽅式:ProtectfromlightPowder-80°C2years-20°C1yearInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥34mg/mL(44.28mM)H2O:<0.1mg/mL(ultrasonic)(insoluble)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.3023mL6.5113mL13.0227mL5mM0.2605mL1.3023mL2.6045mL10mM0.1302mL0.6511mL1.3023mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(2.71mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(2.71mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Pentagastrin(ICI-50123)⼀种有效具有选择性的胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,对CCKB和CCKA的IC50值为11nM。Pentagastrin可增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受损伤。IC50&TargetIC50:11nM(CCKBreceptor)[1]体外研究Pentagastrin(ICI-50123)(0.1-100μM;GH3-cells)increasesintracellularCa2+inadose-dependentmannerwithamaximalincreaseof2.77-fold[1].Pentagastrin(ICI-50123)(0.1-100μM;GH3-cells)boundsdosedependentlytoGH3cells[1].体内研究Pentagastrin(ICI-50123)(80µg/kg/h;i.v.;maleSprague-Dawleyrats)protectsratgastricmucosafromacidifiedaspirininjury[2].AnimalModel:MaleSprague-Dawleyrats(approximately200g)[2]Dosage:80µg/kg/hAdministration:IntravenousinjectionResult:Protectedratgastricmucosafromacidifiedaspirininjury.Inducedahyperaemicresponsetoluminalacidchallenge,increasedmucusgelthickness,andelevatedpHiduringacidchallenge.户使⽤本产品发表的科研⽂献•FrontMolBiosci.2021May17;8:661424.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].SmithAJ,etal.CharacterisationofCCKBreceptorsonGH3pituitarycells:receptoractivationislinkedtoCa2+mobilisation.EurJPharmacol.1994Apr15;267(2):215-23.[2].TanakaS,etal.PentagastringastroprotectionagainstacidisrelatedtoH2receptoractivationbutnotacidsecretion.Gut.1998Sep;43(3):334-41.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEMcePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplicatio
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