抗生素的分类课件

抗生素antibiotics4/2/2023内容提纲一、抗生素的概念二、抗生素的历史三、抗生素类型及机理四、抗生素使用现状及总结一、抗生素的概念抗生素：（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。

抗生素分子式三、抗生素类型及机理自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。通常情况下，我们将抗生素分为以下几类：(一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(六)作用于G+细菌的其它抗生素：如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

(七)作用于G菌的其它抗生素：如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。(八)抗真菌抗生素：如灰黄霉素。(九)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十)具有免疫抑制作用的抗生素：如环孢霉素。

就一般而言，抗生素是通过抑菌和杀菌来达到效果的：1.干扰细菌细胞壁合成2.抑制细菌蛋白质合成3.抑制细菌核酸合成4.损伤细菌细胞膜5.增强吞噬细胞的功能抑菌杀菌细菌结构与抗生素作用示意图但有些时候，为了便于区分和管理，我们通常将上述10类抗生素根据它们的化学结构简分为5类：1、β-内酰胺类；2、四环类；3、氨基糖苷类；4、大环内酯类；5、其他类β-内酰胺类抗生素的作用机理抗生素与细菌细胞壁构成分子的构象相似，竞争性阻断交联合成进而阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。2、四环素类抗生素（TetracyclineAntibiotics）四环素类抗生素的作用机制和耐药机制四环素类主要通过抑制核糖体蛋白质的合成抑制细菌生长。四环素类与30S细菌核糖体亚单位结合，破坏tRNA和RNA之间的密码子-反密码子反应，因而阻止了氨酰-tRNA与核糖体受体A位点的结合，抑制细菌的生长，因此是广谱的抗生素。由于四环素的长期使用，已发现了耐四环素的细菌。细菌对四环素类耐药性主要是由于抗性造成的。原敏感均获得抗性基因后就形成耐药菌，这种抗性基因存在与质粒或易位子中。氨基糖苷类抗生素的抗菌机制为抑制细菌蛋白质的生物合成而呈现杀菌作用。主要包括五个方面：

1.与细菌核蛋白体30S亚基结合，使其不能形成30S始动复合物；

2.引起辨认三联密码错误：

3.抑制70S始动复合物的形成，从而抑制了蛋白质合成的始动；

4.抑制肽链延长，并使第1个tRNA自核蛋白体脱落，肽链中氨基酸顺序排错，导致错误蛋白质合成；

5.抑制70S复合物解离，使核蛋白循环不能继续进行。

4、大环内酯类抗生素(MacrolideAntibiotics)大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。分类：

红霉素及其衍生物(ErythromycinanditsDerivatives)

罗红霉素Roxithromycin

克拉霉素（Clarithromycin）氟红霉素(Flurithromycin)

阿齐霉素Azithromycin

麦迪霉素及其衍生物(MedemycinsanditsDerivatives)

螺旋霉素及衍生物(SpiramycinsanditsDerivatives)大环内酯类抗生素抗菌机制大环内酯类抗生素作用于敏感细胞的50S核糖体亚单位，通过阻断转肽作用和mRNA转位而抑制细菌的蛋白质合成。5、其他抗生素(MiscellaneousAntibiotics)在这一类抗生素中主要包含：①氯霉素及其衍生物：氯霉素甲砜霉素琥珀氯霉素棕榈氯霉素③磷霉素：18四、抗生素使用现状及总结自从弗莱明发现青霉素以来,人们不断从微生物代谢产物中寻找有效的抗生素,并由此开发出了半合成抗生素,战胜了细菌对人类的侵袭。特别是对于感染，包括病毒感染，细菌的感染，寄生虫的感染，支原体、衣原体等微生物感染都需要使用抗生素。抗生素的应用虽然给人们带来了益处,但目前它的滥用情况也愈演愈烈。我国是抗生素使用大国,据统计,在中国使用、销售列在前15位的药品中,就有10种是抗生素。在欧美的发达国