药物化学练习题681

药物化学练习题二。填空题1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环,增加了药物3．吗啡4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用,只有5．吗啡的．3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。才显活性。的氧化产物有和.6．巴比妥类药物是的衍生物.7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括,，和。11．肾上腺素能药物包括和两大类。12．H受体拮抗剂临床用作,H受体拮抗剂临床用作1213．麻药醉可以分为和两大类。14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经成盐即得.15．可以将麻药醉的结构分成．和三部分。类抗心绞痛药新伐他汀为类降血脂16．维拉帕米属于。17．药物。18．卡托普利是抑制剂的代表药。米力农属于酶抑制剂类强心药。20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中21．按作用机制,可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中＿和＿等种类．22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine是一种，其降压活性明，ACE中有三个活性部位，包括,和硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与19．含有个手性碳原子.离子通道阻滞剂包括．来自于对血管平滑肌的23．研究表24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中有关.25．地尔硫卓的代谢途径主要包括．和。26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源.27．贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为和。28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。药物化学练习题29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。32．布洛芬吡甲酯为的前药。33．抗炎活性34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料.35．苯胺类药物有很强的作用,但是无作用。36．按化学结构分类,塞替哌属于类烷化剂.37．甲酰溶肉瘤素是改造所得的药物。38．按化学结构分类，生物烷化剂可以分为:，,和39．氮芥类烷化剂在体内可以生成,后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。40．脂肪氮芥的烷化作用是基于的取代反应.41．链霉素从结构上属于抗生素。42．克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为得到的。43．卡那霉素属于类抗生素。44．克拉维酸（棒酸）为酶抑制剂类抗生素。45．7—ACA的全称是:46．7-ADCA是合成的主要原料。47．氨基糖苷类抗菌素是通过抑制的生物合成而呈现杀菌作用的.48．7—ADCA的全称是：49．6-APA的全称是:50．氯霉素的结构中含有个手性碳，有个异构体，其中有活性的是。51．米诺环素是对抗菌素结构改造中得到的。52．将土霉素6位羟基除去，则得到。53．四环素在pH2-6条件下，可发生变化.54．合成半合成青霉素的主要中间体是。55．化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于类抗生素.56．7—ACA是合成的主要原料。57．四环素在性条件下可部分生成脱水四环素。58．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。59．氟康唑在化学结构上属于类抗真菌要，它通过抑制的活性来抑制细菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用.药物化学练习题60．碘苷是第一个用于临床治疗的抗类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成的形式而发挥作用。61．喹诺酮类药物是酶抑制剂。62．“复方新诺明”是由和甲氧苄啶（TMP）组成的。63．磺胺类药物的基本结构目核为,64．磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于其和相似的缘故。65．盐酸乙胺丁醇在临床上使用旋光体。66．喹诺酮类药物的母核是。67．维生素B在体内需转化为才有生物活性268．维生素D经紫外光过分照射，可部分生成和。369．常见的脂溶性维生素有：。70．水溶性维生素有：。71．维生素E可由和缩合而成。72.青霉素在在强酸加热或在氯化汞在存条件下，发生裂解，生成______和_______。73盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸______，发挥抗癌作用。74.苯丙酸诺龙由于19位失碳,________活性降低,但_______激素活性相对增高。75.阿法骨化醇类别为_______性维生素，适用于______人补钙。76。药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合，其中以与______的结合反应最为常见。77。现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成的同时,也抑制了______中前列腺素的合成.78。丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类Hl受体拮抗剂。79.当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性_______，脂水分配系数______。80。常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类.81。多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。82.在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强,同时能降低________及________水平.83.多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性，对外周神经系统产生的副作用较_____，也不引起肝毒性。84。通过成盐可调节适当的pH，_______溶解度,_____对机体的刺激性等.药物化学练习题85.局麻药的基本结构可以归纳为3部分：即_______部分、______部分和_______部分.86.吗啡的酚羟基显______性，但第三胺的_____性较强，通常与_____成盐。87.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_______及_____也有效。88.诺酮类药物的A环(吡啶酮酸）是抗菌作用必需的_____基团。89.头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______，水溶液在25℃存放24小时会失活________%,溶液的_______性对其有较大的影响，在pH_____之间较稳定,但在pH______以上室温条件下会迅速分解。90.长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为_____；又可诱导微管蛋白的________，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期,从而阻止______分裂增殖。91。丙酸睾酮为睾酮的长效______，注射一次可维持药效______天.92。成人缺乏维生素D时，可得骨_______,______性骨质疏松症等.93.药物与谷胱甘肽的结合反应，由谷氨酸一半胱氨酸一甘氨酸组成的三肽化合物（谷胱甘肽）具有良好的______性和_______性质,可通过结合反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。二。填空题1．5,蓝2．对代谢的稳定性3．降低，成瘾性降低4．5位双取代后5．伪吗啡6．丙二酰脲7．地西泮8．邻氯苯甲酸9．对硝基苯甲酸10．苯基哌啶类,苯基氨基酮类，吗啡烃类，苯吗喃类11．肾上腺素能激动剂，肾上腺素能拮抗剂12．抗过敏,抗溃疡13．全身麻醉药,局部麻醉药14．对硝基甲苯，硝基卡因，还原15．亲脂部分，中间连接部分，氨基酮16．钙拮抗剂17．HMG—CoA还原酶抑制剂18．ACE19．磷酸二酯20．苯并硫氮卓；两21．β-阻断剂；钠离子通道阻滞剂;钙离子通道阻滞剂；钾钠离子通道阻滞剂;

药物化学练习题22．钾通道开放剂;直接舒张作用23．正电荷部分;倾键供体部分；锌离子结合部位24．无直接关系；抗心绞痛活性25．脱乙酰化;N-脱甲基化；O-脱甲基化26．乙酰水杨酸酐27．扑热息痛；阿斯匹林28．环氧化酶29．三氯化铁30．体外21．羧酸酯32．布洛芬33．抗炎活性34．对甲氧基苯胺35．解热镇痛；抗炎36．乙撑亚胺37．氮芥38