镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药

讲课内容第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神失常药第四章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第1页你有过失眠吗？镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第2页

第一节：镇静催眠药镇静药：指使人处于平静或思睡状态药品催眠药：促进和维持近似生理睡眠药品镇静药和催眠药无严格区分镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第3页特点：不一样剂量产生不一样作用镇静催眠药小剂量镇静中等剂量催眠大剂量麻醉、抗癫痫过量自杀镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第4页

镇静催眠药分类（依据结构分）1.巴比妥类2.苯二氮卓类3.其它类镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第5页一、巴比妥类

巴比妥类药品是巴比妥酸（丙二酰脲）衍生物。巴比妥类药品按其作用时间不一样可分为长时效、中时效、短时效和超短时效四种类型。

第一节镇静催眠药

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第6页在中国执行注射死刑普遍配方是：大剂量巴比妥+肌肉松弛剂+高浓度氯化钾镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第7页吐真剂硫喷妥钠可减弱一部分大脑活性，消除它抑制作用，使人不由自主地开口说话。硫喷妥钠经过上述方式使一个人得到放松，在这种情况下，他们会发觉说谎比说实话更难。镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第8页理化性质弱酸性水解性与金属离子成盐一、巴比妥类镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第9页酰脲脲烯醇式水解酮式镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第10页1.弱酸性（1）互变异构现象，即丙二酰脲内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。一、巴比妥类(1)本类药品可与NaOH,Na2CO3形成钠盐。(2)巴比妥类药品钠盐易吸收空气中CO2而析出沉淀。(本类药品酸性比碳酸还弱)。使用时忌与酸性药品配伍，不然析出沉淀。镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第11页2.水解性

含有酰脲结构,易水解。生成无效产物和氨气。生成NH3（碱性）能使红色石蕊试纸变蓝.一、巴比妥类巴比妥类药品钠盐注射液须制成粉针剂，临用配制。镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第12页3.与金属离子成盐反应

(可用于丙二酰脲类药品普通判别试验）（1）与硝酸银作用

一、巴比妥类巴比妥类药品+AgNO3一银盐(溶解于水)

二银盐(白色沉淀,不溶于水,但溶于氨水)

AgNO3镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第13页（2）与铜吡啶试液作用

一、巴比妥类与金属离子成盐反应

巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液含硫巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液绿色紫堇色镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第14页经典药品：苯巴比妥

化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名鲁米那。一、巴比妥类镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第15页性质1.为白色有光泽结晶性粉末；无臭，味微苦。2.酰亚胺基可互变异组成烯醇式结构，显弱酸性，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。3.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解而失去活性。4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性一银盐，加入过量硝酸银试液可生成不溶性二银盐沉淀。5.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色。经典药品：苯巴比妥镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第16页6.分子中含有苯环，可与亚硝酸钠-硫酸试液作用，即显橙黄色，随即转橙红色。7.与甲醛-硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。苯巴比妥镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第17页想一想1.为何苯巴比妥钠注射液制备成粉针剂？2.苯巴比妥钠能否与酸性药品配伍使用？镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第18页巴比妥类药品构效关系镇静催眠作用强弱和快慢与该类药品解离常数pKa和脂溶性相关；作用时间长短与5位取代基在体内代谢过程相关。镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第19页二、苯二氮类

苯二氮类药品是1,4-苯二氮杂衍生物。二氮分子中七元亚胺内酰胺环为活性必需结构。在分子7位和5位苯环取代邻位（C-2′位）引入吸电子基，能显著增强活性。在1,2位或4，5位并入杂环可增强活性。第一节镇静催眠药

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第20页普通性质

1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。2.含有二氮环，多数显弱碱性，可溶于强酸。3.二氮环中内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。

二、苯二氮类

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第21页经典药品：地西泮

化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮，又名安定。二、苯二氮类

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第22页地西泮水解反应经典药品：地西泮

2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第23页性质1.为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。2.在酸或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。3.溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。4.本品+HCl+碘化铋钾试液

橙红色沉淀经典药品：地西泮

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第24页奥沙西泮二、苯二氮类

潜在芳伯胺，水解后发生重氮化-偶合反应，产生橙红色沉淀。镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第25页艾司唑仑（舒乐安定）二、苯二氮类

三氮唑环主要用于失眠，也可用于抗惊厥、抗癫痫，抗焦虑及麻醉前给药,与地西泮相比，其催睡作用强45倍。镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第26页三、其它类

除巴比妥类和苯二氮镇静催眠药外，还有醛类、氨基甲酸酯类、含有酰胺结构杂环化合物作为镇静催眠药。第一节镇静催眠药

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第27页第一节镇静催眠药

三、其它类

无成瘾性和耐受性镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第28页第二节抗癫痫药

癫痫是由大脑局部神经元过分兴奋，产生阵发性地放电，所造成慢性、重复性和突发性大脑功效失调。表现为不一样程度运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经兴奋性，用于预防和控制癫痫发作。

第二章中枢神经系统药品镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第29页第二节抗癫痫药

乙内酰脲类氢化嘧啶二酮类噁唑酮类丁二酰亚胺类镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第30页二苯并氮类和脂肪酸类

第二节抗癫痫药

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第31页经典药品：苯妥英钠

化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐，又名大伦丁钠。癫痫大发作首选药。第二节抗癫痫药

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第32页性质1.水溶液呈碱性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液浑浊。制成粉针剂，忌与酸性药品配伍。2.与吡啶-硫酸铜试液作用显。3.钠盐焰色反应呈经典药品：苯妥英钠

鲜黄色蓝色镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第33页苯妥英钠吸收二氧化碳经典药品：苯妥英钠镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第34页苯妥英钠水解经典药品：苯妥英钠镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第35页卡马西平

第二节抗癫痫药对光敏感，需避光密闭保留。对精神运动性发作疗效好。镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第36页第三节抗精神失常药

抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病一类药品。依据药品主要适应证，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。

第二章中枢神经系统药品镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第37页一、抗精神病药

抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和其它类。

第三节抗精神失常药镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第38页经典药品：盐酸氯丙嗪

化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。

一、抗精神病药镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第39页性质1.强酸弱碱盐，显酸性，遇碱析出游离氯丙嗪沉淀，所以忌与碱性药品配伍使用。2.结构中吩噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中放置，逐步变为红色。经典药品：盐酸氯丙嗪镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第40页吩噻嗪环易氧化

一、抗精神病药镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第41页想一想盐酸氯丙嗪注射液在制备时应采取哪些办法增加稳定性？镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第42页镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第43页第五节中枢兴奋药

中枢兴奋药可分为：①大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，如咖啡因等；②延髓兴奋药，如尼可刹米等；③促进大脑功效恢复药品，如甲氯芬酯等。中枢兴奋药按照起源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其它类。第二章中枢神经系统药品镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第44页一、黄嘌呤类第五节中枢兴奋药镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第45页经典药品：咖啡因

化学名为1，3，7-甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物，又名为咖啡碱。一、黄嘌呤类镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第46页性质1.碱性极弱，为了增加咖啡因在水中溶解度，制成注射液使用，可用有机酸碱金属盐与其形成复盐。

2.安钠咖注射液组成：苯甲酸钠+咖啡因3.含有酰脲结构，碱性条件下加热，可分解为咖啡啶。4.黄嘌呤类生物碱，含有紫脲酸铵反应。5.饱和水溶液加碘试液，不生成沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉淀，并能在稍过量氢氧化钠试液中溶解。

经典药品：咖啡因镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第47页安钠咖注射液

经典药品：咖啡因

镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第48页咖啡因碱性下加热分解

经典药品：咖啡因镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第49页二、酰胺类

第五节中枢兴奋药茴拉西坦尼可刹米吡拉西坦镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药