中药炮制的目的及对药物的影响

中药炮制的目的及对药物的影响中药炮制的目的及对药物的影响第1页

第一节中药炮制目标一.降低或消除药品毒性或副作用1.净制去毒雷公藤：根茎入药：具杀虫、消炎、解毒作用。根：剥去内外两层皮，刮去黄色个别，除去雷公藤内酯醇（毒性极大）蕲蛇：除去头部（毒腺）雷公藤蕲蛇中药炮制的目的及对药物的影响第2页2.水制去毒经漂、洗、煮处理去毒雄黄（As2S2）：其所含As2O3有剧毒，但可溶于水，所以能够水飞去毒中药炮制的目的及对药物的影响第3页3.加热去毒：有效成份与有毒成份相同时,注意去毒存效并重，如马钱子有效成份与有毒成份不一样时，应尽可能去除完全巴豆——巴豆毒素，牵牛子——牵牛子苷苍耳子——毒性蛋白4.辅料去毒醋炙芫花，砂烫马钱子、姜半夏等中药炮制的目的及对药物的影响第4页二.增强药品疗效1.增加煎出率，提升疗效“逢子必炒”

(seeddrugsbestir-heatedbeforeusing)，因为种子被有硬壳，不易煎出有效成份，炒后表皮爆裂，有效成份便于煎出。2.降低损失，保留疗效黄芩煮10min或蒸30min，杀酶保苷，保留药效。中药炮制的目的及对药物的影响第5页3.辅料协同，增强疗效蜜炙增强止咳平喘，醋炙增强疏肝止痛作用。款冬花、紫菀等化痰止咳药经蜜炙后，增强了润肺止咳作用，则是蜂蜜甘缓益脾，润肺止咳，作为辅料应用后与药品有协同作用而增强疗效。4.制备新药扩充用途血余炭、蛋黄油、六神曲中药炮制的目的及对药物的影响第6页三.改变或缓解药品性能如：麻黄生用辛散解表作用较强，蜜炙后辛散作用缓解，止咳平喘作用增强。蒲黄生用活血化瘀，炒用止血。生甘草，味甘，性平，能清热解毒；蜜炙甘草，性温，能补中益气。中药炮制的目的及对药物的影响第7页四.改变或增强药品作用趋向如：大黄苦寒，酒制后能引药上行，能在上焦产生清降热邪作用，治疗上焦实热引发牙痛等症。黄柏主降，上清丸中黄柏经酒制后，转降为生。中药炮制的目的及对药物的影响第8页五.改变药品作用部位或增强对某部位作用药品作用部位常以经络脏腑来表示。杏仁其润肠通便，入大肠经；炮制后止咳平喘，故入肺经。柴胡、香附醋制后有利于引药入肝，更加好地治疗肝经疾病。中药炮制的目的及对药物的影响第9页六.便于调剂和制剂植物根及根茎类、藤木类、果实类经炮制后加工成一定规格饮片，如切成片、丝、段、块等，便于调剂时分剂量和配方。矿物类、贝壳类及动物骨甲类药品，如自然铜、磁石等，采取煅、煅淬等炮制方法使质地变为酥脆，易于粉碎，而且使有效成份易于煎出。中药炮制的目的及对药物的影响第10页七.洁净药品，有利于贮藏及保留药效一些昆虫类、动物类药品经过加热处理，如蒸、炒等能杀死虫卵，预防孵化，便于贮存，如桑螵蛸等。植物种子类药品经过加热处理，如蒸、炒、燀等，能终止种子发芽，便于贮存而不变质，如苏子、莱菔子等。一些含苷类药品经加热处理破坏酶活性，防止有效成份被酶解损失，以利久贮，如黄芩、杏仁等。中药炮制的目的及对药物的影响第11页八.矫臭矫味，便于服用为了利于服用，常将这类药品采取漂洗、酒制、醋制、蜜制、麸炒等方法处理，能起到矫臭矫味效果。如酒制乌梢蛇、紫河车，麸炒僵蚕、椿根皮，醋制乳香、没药，常流水漂洗人中白等。中药炮制的目的及对药物的影响第12页第二节炮制对药品化学成份影响一、炮制对含生物碱类药品影响生物碱是一类含氮有机化合物，通常有似碱性质，多数味苦，而且含有显著生理活性。溶解性：游离生物碱：普通不溶或难溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐）；大多数生物碱盐类：可溶于水，难溶或不溶于有机溶媒，所以常见酒、醋等作为炮制辅料。依据生物碱性质，结合炮制对生物碱类成份影响原因，分述以下：中药炮制的目的及对药物的影响第13页1．辅料影响酒现有极性溶媒性质，又有非极性溶媒性质，不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药品经过酒制后能提升生物碱溶出率，从而提升药品疗效。如黄连、黄柏酒制。醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。如延胡索主要有效成份是延胡索乙素，含有止痛和镇静作用生物碱，这种生物碱以游离形式存在于植物中，难溶于水，但与醋酸结合生成醋酸盐，能溶于水，所以延胡索经醋制后，在水溶液中溶出量增加，从而增强了止痛效果中药炮制的目的及对药物的影响第14页2．水处理影响大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时，应尽可能降低与水接触，在切制这类药材时，宜采取少泡多润标准，尽可能降低在切片浸泡过程中生物碱损失，以免影响疗效。如：黄连、黄柏等药材。中药炮制的目的及对药物的影响第15页3．温度影响高温情况下一些生物碱不稳定，可产生水解、分解等改变。炮制常见煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法，改变生物碱结构，以到达解毒、增效目标。如草乌、川乌中所含乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多乌头原碱；马钱子中士宁在加热条件下转变为异士宁，士宁含氮氧化物等，确保临床用药安全有效。有些药品，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽可能降低热处理过程，以生用为宜。中药炮制的目的及对药物的影响第16页川乌马钱子中药炮制的目的及对药物的影响第17页

二、炮制对含苷类药品影响苷溶解性能苷苷元+糖普通易溶于水或乙醇中，若糖分子多，苷元上极性基团多，则在水中溶解度大，反之，在水中溶解度就小。依据苷性质，结合炮制对苷类成份影响原因，分述以下：中药炮制的目的及对药物的影响第18页1．辅料影响酒作为炮制常见辅料，可提升含苷药品溶解度，而增强疗效。如黄芩、大黄等。苷类成份在酸性条件下轻易水解，不但减低了苷含量，也增加了成份复杂性，普通少用或不用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进苷水解，应加以注意。醋柴胡、醋商陆等符合临床需要。中药炮制的目的及对药物的影响第19页2．水处理影响因为苷类成份易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽可能少泡多润，以免苷类物质溶于水而流失或发生水解而降低。常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水各种苷，切制用水处理时要尤其注意。中药炮制的目的及对药物的影响第20页药用大黄饮片掌叶大黄中药炮制的目的及对药物的影响第21页3．酶解影响含苷类成份药品往往在不一样细胞中含有对应分解酶，在一定温度和湿度条件下可被对应酶所水解，从而使有效成份降低，影响疗效。如槐花、苦杏仁、黄芩等含苷药品，采收后长久放置，对应酶解可分解芦丁、苦杏仁苷、黄芩苷，从而使这些药品失效。花类药品所含花色苷也可因酶作用而变色脱瓣，所以含苷类药品常见炒、蒸、烘、燀或曝晒方法破坏或抑制酶活性，以确保药品有效物质免受酶解，保留药效。中药炮制的目的及对药物的影响第22页槐花原植物及饮片中药炮制的目的及对药物的影响第23页红花中药炮制的目的及对药物的影响第24页

三、炮制对含挥发油类药品影响挥发油大多数含有芳香性，在常温下能够自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，易溶于各种有机溶剂及脂肪油中，在70%以上乙醇中能全溶，在水中溶解度极小，呈油状液体。依据挥发油性质，结合炮制对挥发油类成份影响原因，分述以下：中药炮制的目的及对药物的影响第25页1．温度影响有些药品需要经过炮制以降低或除去挥发油，以到达医疗需要。如蜜制麻黄，经过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用挥发油可降低1/2以上，从而使所含含有平喘作用麻黄碱含量相对提升，在加上蜂蜜辅助作用，更适合用于喘咳治疗。又如苍术炮制，苍术含挥发油较多，甚至能析出挥发油结晶，含有刺激性，即中医所指“燥性”。据一些药品试验结果表明：炒焦降低约40%。中药炮制的目的及对药物的影响第26页药品经炮制后，不但使挥发油量变，或质变，如颜色加深，折光率增大，有产生新成份，有还可改变药理作用。如荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有成份，而且含有止血作用。肉豆蔻挥发油，经煨后增强了家兔离体肠管收缩抑制作用，从而起到实肠止泻作用。有些药品如乳香，所含挥发油含有显著毒性和强烈刺激性，经过炮制后可大个别除去，有利临床应用。中药炮制的目的及对药物的影响第27页北苍术茅苍术苍术饮片中药炮制的目的及对药物的影响第28页肉豆蔻埃塞俄比亚乳香中药炮制的目的及对药物的影响第29页2．水处理影响所以凡含挥发性药材应及时加工处理，干燥宜阴干，加水处理宜“抢水洗”，以免挥发油损失，对加热处理尤须注意。挥发油在植物体内，多数是以游离状态存在，有则以结合状态存在，对游离状态存在薄荷、荆芥等宜在采收后或喷润后快速加工切制，不宜带水堆积久放，以免发酵变质，影响质量。中药炮制的目的及对药物的影响第30页薄荷原植物及饮片中药炮制的目的及对药物的影响第31页荆芥原植物及饮片中药炮制的目的及对药物的影响第32页

四、炮制对含鞣质类药品影响鞣质：多元酚类化合物，含有收敛止血、止泻、抗菌、保护粘膜等作用，有时也用作生物碱及重金属中毒解毒剂。鞣质含有多数酚羟基，极性较强，所以易溶于水，尤其易溶于热水，因而易鞣质为主要药用成份药品在炮制过程中用水处理时要格外注意。如地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮等。耐高温：在同等温度下其改变速度较其它成份慢。如大黄中药炮制的目的及对药物的影响第33页地榆虎杖侧柏叶及侧柏炭中药炮制的目的及对药物的影响第34页鞣质为强还原剂，能被空气中氧所氧化，生成鞣红。中药槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红。注意密封保管。鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色鞣质铁盐沉淀，因而在炮制含鞣质成份药品时，有用竹刀切，煎药时要用砂锅，都是为了防止鞣质与铁反应。与蛋白发生反应中药炮制的目的及对药物的影响第35页槟榔原植物、药材及饮片中药炮制的目的及对药物的影响第36页五、炮制对含有机酸类药品影响药材中常见有机酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、枸橼酸等。有机酸对人体营养及生理上都有主要作用。普通低分子有机酸易溶于水，注意少泡多润。加热炮制可使有机酸破坏，含有强烈酸性有机酸，对口腔、胃刺激性大，所以，对有强烈刺激性有机酸或含有机酸过多药材，经过热处理，可破坏一个别，以适应临床需要。如山楂炒焦后有机酸破坏一个别，酸性降低，降低对胃肠道刺激。中药炮制的目的及对药物的影响第37页有药品经加热后，有机酸会发生质改变，如咖啡经炒后，绿原酸被破坏，而生成咖啡酸和奎宁酸；降低酒石酸、枸橼酸、苹果酸、草酸，对应产生挥发性乙酸、丙酸、丁酸、缬草酸。有些有机酸能与生物碱生成盐，有利于药效发挥，因而常见甘草水制一些生物碱药品增强疗效。吴茱萸制黄连也属这类作用。中药炮制的目的及对药物的影响第38页山楂原植物及饮片中药炮制的目的及对药物的影响第39页六、炮制对含油脂类药品影响油脂主要成份为长链脂肪酸甘油酯，大多存在于植物种子中，通常含有润肠通便或致泻等作用，有作用峻烈，有一定毒性。炮制过程中，经加热，压榨除去个别油脂类成份，以免滑肠致泻或降低毒副作用，确保临床用药安全有效。中药炮制的目的及对药物的影响第40页如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓解；瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊，更适合用于脾胃虚弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消肿拔毒、泻下通滞作用，但种子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白变性防止中毒。巴豆油即是有效成份，又是有毒成份，则宜控制用量，使达适中。中药炮制的目的及对药物的影响第41页巴豆千金子中药炮制的目的及对药物的影响第42页七、炮制对含树脂类药品影响树脂存在于植物组织树脂道中。有油树脂和胶树脂之分，有为油胶树脂。多有一定生理活性而被药用，常见作防腐、消炎、镇静、镇痛、解痉、活血、止血剂。树脂普通不溶于水，而溶于乙醇等有机溶酶中。炮制含树脂类药品，常见辅料酒、醋处理，可提升树脂类成份溶解度，增强疗效。中药炮制的目的及对药物的影响第43页如五味子经酒制可提升疗效，因五味子补益成份为一个树脂类物质。乳香、没药经醋制，能增强活血止痛作用。加热炮制可增强一些含树脂类药品疗效，如藤黄经高温处理后，抑菌作用增强。不过有树脂假如加热不妥反而影响疗效，如乳香、没药中树脂假如炒制时温度过高，促使树脂变性，反会影响疗效。加热炮制能够破坏个别树脂，以适应医疗需要。如牵牛子树脂含有泻下去积作用，经炒制后个别树脂破坏，可缓解泻下作用。中药炮制的目的及对药物的影响第44页北五味子南五味子中药炮制的目的及对药物的影响第45页八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药品影响蛋白质是生物体内全部化合物中最复杂物质。蛋白质水解产生各种氨基酸，很各种氨基酸都是人体生命活动所不可缺乏。另外，全部酶也都是蛋白质。炮制时加热煮沸可使蛋白质凝固变性，一些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等以生用为宜。一些含有毒性蛋白质中药便可经过加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性，如巴豆、白扁豆、蓖麻子加热后毒性大减。另外，一些含苷类药品如黄芩、苦杏仁经沸水燀、煮，破坏酶活性，也基于此种考虑。中药炮制的目的及对药物的影响第46页蛋白质加热处理以后，往往还能产生一些新物质，而取得一定治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏处理，能得到含氮吡啶类、卟啉类衍生物而含有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏作用。氨基酸还能和单糖类及少许水分存在条件下产生化学改变，生成环状杂环化合物，这是一类含有特异香味类黑素。如缬氨酸和糖能产生香味可口微褐色类黑素；亮氨酸和糖类能产生强烈面包香味。所以麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用。蛋白质能和许多蛋白质沉淀剂，如鞣酸、重金属盐产生沉淀，普通不宜和鞣质类药品一起加工炮制。酸碱度蛋白质和氨基酸稳定性、活性影响很大，加工炮制时也应依据药品性质妥善处理。中药炮制的目的及对药物的影响第47页雷丸苦杏仁中药炮制的目的及对药物的影响第48页九、炮制对含糖类药品影响糖类成份在植物体内存在种类很多，有单糖、寡糖和多糖。多年来更发觉有七个分子以上单糖缩合成高聚物——多糖，如猪苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖等成份可表现显著提升机体免疫功效作用和抗癌活性。中药炮制的目的及对药物的影响第49页单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖，所以在炮制含糖类成份药品时，要尽可能少用水处理，必须用水泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热处理。糖与苷