止吐药现状及发展趋势课件

止吐药研发现状及发展趋势内容1.止吐药的现状2.止吐药的分类3.止吐药市场及

发展趋势1.止吐药的现状国内仿制为主热点集中在5-HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以5-HT3受体拮抗。

5-HT3受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据98%的市场份额

2.止吐药的分类2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、

组胺H1或H2受体拮抗剂、作用于大脑皮

质药物和类固醇激素类

发展：20世纪的70-80年代

临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多

典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁

啉)

、地塞米松

2.1.25-HT3受体拮抗剂：

发展：1986年

代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司

琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入

国内市场。

临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉

司琼。2.1.3NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）

发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着

新一代化疗药进入临床应用。

（2）2008年1月29日，默克公司宣布FDA

批准褔沙匹坦二甲葡胺(商品Emend)

注射剂上市。

（3）2014年3月30日，默沙东公司研发

的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药

品监督管理总局（CFDA）的批准。

2.1.3代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺

临床用药：阿瑞吡坦。“三联方案”——阿

瑞匹坦、5-HT3受体拮抗剂、联用

地塞米松作为化疗止吐的一线治疗

方案，

此方案与美国NCCN指南基

本一致。

ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南新指南建议高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂阿瑞吡坦中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素放疗：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂用药方案表2预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案致吐风险分级致吐药用药方案用药方法与剂量高（>90%）托烷司琼：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司琼口服或静脉：5mg地塞米松口服或静脉：8mg阿瑞吡坦口服：125mg~80mg中（30%~90%）低（10%~30）托烷司琼或地塞米松口服或静脉：按需用量极低（<10%）3.2.15-HT3受体拮抗剂市场分析3.2.25-HT3受体拮抗剂药学及临床分析抗吐时间长短半衰期约为18~24h半衰期3.1~5.9h半衰期6~12h格拉司琼托烷司琼最长昂丹司琼最短抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关主环结构分析5-羟色胺昂丹司琼格拉司琼托烷司琼与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼专属性：对5-羟色胺3受体具有高度选择性专属性较差，与5-HT受体均有结合作用3.2止吐药的发展趋势1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐

2.5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变

帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐渐受到重视，

昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。3.

NK-1受体拮抗剂成为新的热点

阿瑞吡坦是首个全球上市的NK-1受体拮抗剂类止吐药2003年默克新药注册上市，2005默沙东申请进口批件，20