各种降压药的作用原理

用名称：硝苯地平缓释片英文名称：商品名称：硝苯地平缓释片【药理作用】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理学本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理学（致癌、致突变及生殖毒性）无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活下。孕猴服用〜倍于人类最大剂，可导致小胎盘和绒毛发育全；给大鼠倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。【药代动力学】口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成的生物用低，本缓释片血浓峰时在〜小时之间，血药浓时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓 以上时间达小时。组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓较高，而在脑、骨骼肌中浓较低。在人体内血浆蛋白结合高过〜，但其主要代谢物的蛋白结合较低，为。在体内经肝微体酶系统括细胞色素单氧化酶作用，氧化成三种无药活性的代谢物，〜药物以水溶性代谢物从中排出，小时后的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.经1尿%排泄，体内无蓄积作用。【适应症】各种类型的高血压及心绞痛。【用法用量】口服：一次〜，一日次。极，一次，一日。【不良反应】（1）肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。（2）循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。（3）过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。（4）消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。（5）口腔：可能出现牙龈肥厚。（6）代谢异常：偶尔出现高血糖症状。【注意事项】低血压患者慎用。（3）严重主动脉瓣（低血压患者慎用。（3）严重主动脉瓣【相互作用】尚不明确。【孕妇及哺乳期用药】孕妇禁用。【儿童用药】儿童禁用。【规格】适应症/功能主治】1水.肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 2高.血压可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。3中.枢性或肾性尿崩症。4肾.石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。【规格型号】【用法用量】成人常用口服。①治疗水肿性疾病，每次 ，每日次，或隔日治疗，或每周连服日。②治疗高血压，每日 ，分次服用，并按压效果调整剂。小儿常用口服。每日按体重 或按体表面积 ，分2服用，并按疗效调整剂。小于个月的婴儿剂可达每日 /【不良反应】1水.、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。2高.糖血症。本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。3高.尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。4过.敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。5血.白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。6其.他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。【禁忌】尚不明确。【注意事项】1交.叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。2对.诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。下情况慎用：①无或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂时可致药物蓄积，毒性增加②病③高酸血症或有痛风病史者④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷⑤高钙血症；⑥低钠血症⑦红斑疮，可加重病情或诱发活动⑧胰腺炎⑨交感经除者（压作用加强）⑩有黄疸的婴儿。脸访检查：①血电解质②血 ③血酸④血肌酶，素氮⑤血压。5应.从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。6有.低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。7运.动员慎用。【儿童用药】慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。【老年患者用药】老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。【孕妇及哺乳期妇女用药】1能.通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。 2哺.乳期妇女不宜服用。【药物相互作用】 肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素（静脉用药），能低本药的尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。 2非.甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。3与.拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。 4考.来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。5与.多巴胺合用，利尿作用加强。6与.降压药合用时，利尿降压作用均加强。7与.抗痛风药合用时，后者应调整剂量。8使.抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。9降.低降糖药的作用。10洋地.黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。1与锂制剂合用，因本药可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。12乌洛.托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效下降。 1增3强.非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。1与4碳.酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。【药物过量】应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。药品名称】通用名称：卡托普利片英文名称:汉语拼音：【成份】本品主要成份为卡托普其化学名称为：［（2S）甲基巯基氧代丙基〕脯氨酸化学结构式为：分子式：分子量：217.29【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。【适应症】．高1血压;．心2力衰竭。【规格】12.毫5克【用法用量】视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。．成1人常用量：（）高血压，口服一次毫克片，每日〜次，按需要〜周内增至毫克片，每日〜次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。（）心衰竭，开始一次口服毫克片，每日〜次，必要时逐渐增至 毫克片，每日〜次，若需进一步加量，宜观察疗效，2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.2毫5克（半片），每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。•小儿常用：压与治疗心衰竭，均开始按体重毫克，每日次，必要时，每隔〜小时增九毫克，求得最低有效。【不良反应】．较1常见的有：（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，〜伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。（2）心悸，心动过速，胸痛。（3）咳嗽。（4）味觉迟钝。．较2少见的有：（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/出4现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。（2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。（3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。（4）心率快而不齐。（5）面部潮红或苍白。少见的有：白细胞与细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂相关，治疗开始后〜周出现，以〜天最显著，停药后持续周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。【禁忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。【注意事项】着中食物可使本品吸收减少〜 ，故宜在餐前小时服药。本2品.可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。下3列.情况慎用本品：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。骨髓抑制。脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。血钾过高。肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。用4本.品期间随访检查：白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。尿蛋白检查每月一次。肾5功.能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。用6本.品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。用7本.品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。用本品时出现血管经水肿，应停用本品，迅速皮下注射： 肾0腺素 〜 。本9品.可引起尿丙酮检查假阳性。【孕妇及哺乳期妇女用药】本1品.能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。本2品.可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。【儿童用药】曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。【老年用药】老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。。【药物相互作用】．与1利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。．与2其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。．与3潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。．与4内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。．与5其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及£阻滞剂合用会引起压作用加强，应予警惕。．与6锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。【药物过量】逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。【药理毒理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素I能转化为血管紧张素n，从而低外周血管阻，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。【药代动力学】本品口服后吸收迅速，吸收在以上。口服后分钟起效，〜小时达血药峰浓。持续〜小时。血循环中本品的〜 与蛋白结合。半衰期短于小时，肾功能损害时会产生药物潴。压作用为进性，

约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二化物等。本品经肾脏排泄，约〜以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。功能主治:轻、中度原发性高血压。详情>>用法用量:口服，每日次，每次m），对血压控制满意者可增至（ ），或遵医嘱。本品可单独使用，也可与其..详.情>>不良反应:不良反应少见、轻微且为一过性：1偶.见轻度头痛、头晕、疲乏、腹痛、干咳，体位性血压改变少见。2.偶见血钾增高..详.情>>通用名称：缬沙坦胶囊功能主治：轻、中度原发性高血压。主要成分：缬沙坦。包装规格：用法用量：口服，每日次，每次m），对血压控制满意者可增至（ ），或遵医嘱。本品可单独使用，也可与其他抗高血压药物或利尿剂联合使用。抗高血压作用通常在服药2周内出现，4周时达到最大疗效。肾功能不全或非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。不良反应：不良反应少见、轻微且为一过性：1偶.见轻度头痛、头晕、疲乏、腹痛、干咳，体位性血压改变少见。2偶.见血钾增高、中性粒细胞减少、血红蛋白和红细胞压积降低、血肌酐和转氨酶增高。有.腹泻、鼻炎、咽炎、关节痛、恶心等不良反应的报道。注意事项：1对.存在血容量和电解质异常的患者，应当注意预防低血压。2哺.乳期妇女慎用。3严.重肝、肾功能不全者慎用。禁忌：对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。孕妇用药：尚不明确。药物相互作用：本品与氨氯地平、阿替洛尔、西咪替丁、地高辛、呋塞米、格列本脲、氢氯噻嗪、吲哚美辛之间没有明显的相互作用。本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者单独应用，但与阿替洛尔单独用药相比不能进一步降低心率。与华法令联合应用本品药代动力学没有改变，华法令的抗凝作用也不受本品影响。与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。药理作用：缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素^（）受体拮抗剂，它选择性地作用于1体亚型，阻断n与受体的结合（其特异性拮抗 受体的作用大于受体约 倍），从而抑制血管收缩和醛有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。固酮的释放，产生降压作用本品不作用于血管紧张素转换酶（）、肾素和其它受体， 抑制与血压和钠平衡固酮的释放，产生降压作用本品不作用于血管紧张素转换酶（）、肾素和其它受体， 抑制与血压和钠平衡缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心律。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-小6时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上，治疗2-周4后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖通用名称：酒石酸美托洛尔片功能主治：本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。主要成分：本品主要成份为酒石酸美托尔；化学名称为：异丙氨基—对（甲氧乙基）丙醇（）酒石酸盐。包装规格：用法用量：口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加治疗高血压：一次〜 ，，分至次服用。.急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（1天5）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在小时内用药还可以 低死亡。一般用法：可先静脉注射美托尔一次〜分钟内，万分钟一次，共次总剂为〜 。之后分钟开始口服〜 ，每〜小时次，共〜小时，然后口服一次〜，一日次。.不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以低心源性死亡，包括猝死。一般一次〜一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次〜，一日〜次，或一次，一日次。心衰竭：应在使用洋地黄和或 剂等抗心衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次 ，一日〜次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 〜 ，一日〜次，最大剂可用至一次〜，一日2次。最大剂-日应超过〜 。不良反应：不良反应的发生率约为 10，%通常与剂量有关。常见（＞1/100）一般副作用：疲劳，头痛，头晕。循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸。胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。少见一般副作用：胸痛，体重增加。循环系统：心力衰竭暂时恶化。神经系统：睡眠障碍，感觉异常。呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。罕见（＜1/1000）一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常。血液系统：血小板减少。循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉。皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏。肝：转氨酶升高。眼：视觉损害，眼干和/或眼刺激。耳：耳鸣。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。注意事项：1肾.功能损害肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。2肝.功能损害通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。接受£受体阻滞剂治疗的患者可静脉给予维帕米。4美.托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。.没有伴随治疗的情况下，本品可用于潜在的或有症状的心功能全的患者。患变异型 氏心绞痛的患者，在使用£受体阻滞剂后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频和程加重。因此，非选择性£受体阻滞剂能用于此类患者。选择性£受体阻滞剂在使用时也必须慎重。6对.支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，£2受体激动剂的剂量可能需要增加。7美.托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性£受体阻滞剂。8在.罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。9.£受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者使用本品，应考虑合并使用a受体阻滞剂。本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用周时间，剂逐渐减低，直至最后减至 0的半片。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除£受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。11在.手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用£受体阻滞剂。12对.驾驶汽车和操作机械的影响。13在.用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。14运.动员慎用。禁忌：心源性休克。病态窦房结综合征。、房室传导阻滞。稳定的、失代偿性心衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受£－受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品可给予心次分、间期秒或收缩压 的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它£－受体阻滞剂过敏者。孕妇用药：妊娠期使用£受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。£受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。药物相互作用：患者同时还使用交感经节阻断剂、其它£受体阻滞剂如滴眼剂、或单胺氧化酶 抑制）剂，则必须严密监视患者情况。2若.计划终止与可乐定的联合用药，必须注意£受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。3美.托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和变时作用。服用£受体阻滞剂的患者，不可静脉注射维拉帕米类钙拮抗剂。4.£受体阻滞剂会增加抗心律失常药（奎尼丁类和胺碘酮）的负性变力和负性变传导作用。接受£受体阻滞剂的患者，吸入麻醉增加心脏抑制作用。5