北中大中药药剂学实验指导19包合物的制备_第1页
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实验十九包合物的制备一、实验目的.掌握饱和水溶液法制备包合物的方法。.了解包合物的验证方法。二、实验原理环糊精是6〜12个葡萄糖分子以a-1,4糖昔键连接而成的环筒状结构的低聚糖化合物，其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环筒外亲水的特性。环糊精包合物是指借助分子间的作用力（包括静电引力、氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊精筒状结构而形成的超微粒分散物。形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换等作用释放出药物分子而发挥药效。环糊精中以供环糊精应用最为广泛，其分子环筒内径大小适中，能与许多药物分子形成包合物。环糊精包合物制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干燥法、冷冻干燥法等，可根据环糊精和药物的性质，结合实际生产条件加以选用。药物制成包合物后可增加药物的稳定性，增加难溶性药物的溶解度与溶出速度，提高药物的生物利用度，掩盖药物的不良嗅味，降低药物的刺激性，还可使液体药物粉末化，便于制剂制备，有些包合物还可作为缓释和靶向制剂的药物载体。三、实验内容与操作薄荷油-0环糊精包合物的制备.制备方法(1)薄荷油的制备取薄荷100g,加水6倍量，经挥发油提取器提取5h,得薄荷挥发油。(2)薄荷挥发油乙醇溶液的制备量取薄荷挥发油2ml,加95%乙醇10ml,溶解，即得。(3)供环糊精饱和水溶液的制备称取环糊精20g,加蒸储水200ml,加热制成饱和水溶液，放至25℃,即得。(4)薄荷挥发油隹环糊精包合物的制备将饱和隹环糊精水溶液置于适宜容器中，在25℃下，加入薄荷挥发油乙醇溶液，搅拌30min,静置，冷藏12h,滤过，低温干燥，即得。.质量检查(1)包合物重量测定取干燥后包合物精密称定重量。(2)包合物中实际含油量测定：称取相当于1ml薄荷油的隹环糊精包合物，置圆底烧瓶中，加入150ml蒸储水，照《中国药典》附录相关项下测定。按下列公式计算：xlOO%佥油去_包合物中实际含油量?)xlOO%%田举一 包合物量(g)1.利用率二包合物中实际含油量（〃心投油量（ml）xl(X)%2.包合物收率=3.包合物实际量（g）包合物收率=3.尸-环糊精量（g）+投油量

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