执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用

执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用考点1——皮肤给药制剂分类①局部作用软膏剂、乳膏剂（0-25℃,不得冷冻）、糊剂（25%）凝胶剂贴膏剂：凝胶贴膏、橡胶贴膏气雾剂、喷雾剂②经皮给药系统（TDDS）贴剂：黏胶分散型、周边黏胶骨架型、贮库型考点2——黏膜给药制剂的分类吸入制剂：气雾剂、粉雾剂、喷雾剂眼用制剂：滴眼液、眼用膜剂、眼膏剂、眼用凝胶剂（无菌）直肠黏膜给药制剂：栓剂阴道黏膜给药制剂：栓剂鼻用制剂耳用制剂考点3——皮肤给药制剂特点①优点大部分局部，贴剂可全身告别胃肠道，避免首关效应血药浓度恒定，避免峰谷现象面积可调，随时中断②贴剂缺点起效慢，大面积给药有刺激性、过敏性，存在皮肤代谢、贮库作用，吸收差异较大VS黏膜给药：适合大分子多肽及蛋白质类药物考点4——皮肤病剂型选择原则急性不渗粉雾洗软膏糊剂不能比糜烂少糊疹膏洗结痂先涂软膏剂慢性增厚膏来涂执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用苔藓软膏和酊剂考点5——乳膏剂基质组成常用品种油相凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇O/W：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯乳化剂W/O：钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇油头粉面林，年轻靠发蜡老郭心里酸，喝点高级醇乳膏半固体，也得乳化剂水多拿伞举，油多单养钙考点6——软膏、乳膏特点对比基质性性型优点缺点油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除润滑作用差；易失水、发霉能吸收组织渗出液适用不适于：有渗出液的皮肤损伤适于：润湿糜烂创面（或腔道黏膜）如湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症O/W：炎热天气/油性皮肤W/O：寒冷季节/干性皮肤执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用软膏乳膏基质速记油性润滑水合强炎性渗出不可用水性失水易发霉糜烂创面不用怕乳剂两亲吸收快糜烂忌用水包油考点7——凝胶剂考点2.多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠）3.分类：单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝凝胶）其他：海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等5.贮存：避光、密闭、防冻6.应用：无渗出液的急慢性皮肤损害考点8——贴剂的处方材料控释膜材料：乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷、聚丙烯拉伸微孔膜背衬材料：多层复合铝箔、苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯QIAN贴剂材料控释共聚硅烯膜压力敏感硅橡胶背衬材料聚铝箔防黏就找聚合物考点9——气雾剂的特点优点缺点①简洁、便携、耐用、方便、多剂量；①若患者无法正确使用，就会造成肺部剂量较低速，无首关效应；②通常不是呼吸触动，即使吸入技术良好，肺部③良好的剂量均一性；④气溶胶形成与病人吸入行为无关；⑤所有MDIs操作和吸入方法相似；量药物；⑥高压下的容物可防止病原体侵入④大多数现有的MDIs没有剂量计数器考点10——眼用制剂常见考点质量要相关考点执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液与泪液等渗，滴眼可高渗，洗眼力求等渗渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂多剂量需添加抑菌剂（三叔苯尼汞），眼内注射、插入、手术用、急用不得添加抑菌剂和抗氧剂眼用半固体药物中不溶性药物为极细粉半固体＜5g，滴眼≤10ml，洗眼≤200ml密封避光、多剂量包装的开启后使用不超过4周求渗透压澄明度VS：鼻/耳用制剂多剂量包装的开启后使用不超过4周考点11——栓剂作用特点1.局部：甘油栓通便、蛇黄栓治疗阴道炎2.全身——速释①要避免或减少肝脏首过效应！②直肠栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm-3cm处为宜直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环考点考点12——栓剂基质可可豆脂：同质多晶性半合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯）、混合脂肪酸甘油酯碘喹啉、磺胺类等药物配伍泊洛沙姆（poloxamer188pluronicF68）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（卖泽）甘油明胶：不适于鞣酸类、重金属盐等与蛋白质有配伍禁忌的药物油脂性基质水溶性考点13——栓剂的附加剂③防腐剂⑤增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝QIAN不同基质大串联油脂性基质油脂性基质水溶性基质执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用可可豆脂、半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油可可豆脂、半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）乳膏剂：凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡凝胶剂：卡波姆、纤维素衍生物、海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉栓剂天然才可爱合成变酯椰棕混甘油明胶水能溶皮衣大哥泊普朗油头粉面林年轻靠发蜡老郭心里酸乳膏半固体也得乳化剂水性凝胶加甘油纤维卡在西胶里滴丸硬单还打蜡水基同栓多硬钠考点14——栓剂其他考点①质量检查：融变时限、重量差异、膨胀值②在30℃以下密闭贮存、运输，避免受热、受潮VS：胶囊剂密封，≤30℃溶液、混悬液、乳液溶液、混悬液、乳液抛射剂有无无药物释放方式耐压容器特制阀门抛射剂喷射手动泵压力高压气体超声振动干粉吸入装置患者主动吸入执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用考点16——抛射剂的种类抛射剂代表品种特点氢氟烷烃类HFA-134a（四氟乙烷）HFA-227（七氟丙烷）新型，破坏臭氧作用小碳氢化合物丙烷、正丁烷、异丁烷压缩气体对容器耐压要求高QIAN抛射剂速记心脏致敏、破坏臭氧，停用不抛不放有福气易燃易爆碳氢烷压力太大碳氧氮常温蒸汽压力大考点考点17——气雾剂的质量要求毒性、刺激性、致敏性（抛射剂）抛射剂低沸点液体粒径每喷雾滴、雾粒均匀递送剂量均一泄漏率检查、压力检查烧伤、创伤、溃疡用凉暗处，并避免暴晒、受热、敲打、撞击皮肤黏膜制剂强化训练一、最佳选择题1.关于经皮给药制剂特点的说法，错误的是A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应B.经皮给药制剂作用时间长，有利于改善患者用药顺应性C.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度D.经皮给药制剂起效快特别适宜要求起效快的药物E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应『答案解析』经皮给药制剂起效慢，不适宜要求起效快的药物。2.皮肤给药制剂的特点说法错误的是A.可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作用B.避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰，以及避免药物对胃肠道的副作用C.由于长时间贴敷，峰谷现象明显，血药浓度波动较大D.减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于儿童、老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用3.既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，且能避免肝脏首过效应的剂型是A.口服溶液剂B.颗粒剂C.贴剂D.片剂E.泡腾片剂『答案解析』由题干可知不可以选口服给药剂型，因此选C。4.皮肤疾病急性期说法错误的是A.表现为红色斑丘疹、红肿和水疱为主，伴有不同程度的水肿和渗出B.无渗液时，用洗剂或粉雾剂，有安抚、冷却、止痒及蒸发作用C.无渗液时，用软膏剂，可改善皮肤血液循环，消除患处肿胀与炎症D.无渗液时，不能使用糊剂，因为会阻滞水分蒸发，增加局部的温度，使皮疹加剧E.有大量渗液时，用溶液湿敷促使其炎症消退，如3%硼酸洗剂皮肤病剂型选择急性不渗粉雾洗软膏糊剂不能比糜烂少糊疹膏洗结痂先涂软膏剂慢性增厚膏来涂苔藓软膏和酊剂5.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：盐酸异丙肾上腺素25g维生素C1.0g乙醇296.5g二氯二氟甲烷适量共制成1000gA.盐酸异丙肾上腺素是主药B.维生素C是抗氧剂C.乙醇是潜溶剂D.二氯二氟甲烷是抛射剂E.二氯二氟甲烷是金属离子络合剂6.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相节剂的辅料是A.羟苯乙酯B.聚山梨酯-80C.依地酸二钠D.硼砂E.羧甲基纤维素钠执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用羧甲基纤维素钠在滴眼剂中一般是混悬剂的助悬剂。7.甲硝唑栓剂处方组成有甲硝唑细粉、磷酸氢二钠、碳酸氢钠、香果脂等，处方中栓剂的基质是A.甲硝唑细粉B.磷酸氢二钠C.碳酸氢钠D.香果脂E.磷酸氢二钠、碳酸氢钠『答案解析』香果脂是油溶性基质。8.以下说法正确的是C.口腔贴片需要做释放度检查D.鼻用制剂装量不超过20ml或5gE.耳用制剂多剂量包装的开启后使用不超过5周5g；耳用制剂多剂量包装的开启后使用不超过4周。二、配伍选择题A.羧甲基纤维素B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸馏水E.硼酸醋酸可的松滴眼剂（混悬液）的处方组成包括醋酸可的松（微晶）、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等1.处方中作为渗透压调节剂是2.处方中作为助悬剂的是3.处方中作为抑菌剂的是『答案解析』硼酸是渗透压调节剂；羧甲基纤维素是助悬剂；硝酸苯汞为抑菌剂；聚山梨酯80为A.液状石蜡B.交联聚维酮（PVPP）C.四氟乙烷（HFA-134a）D.乙基纤维素（EC）E.聚山梨酯804.抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂的是5.口服片剂的崩解是影响其体内吸收的重要过程，常用做片剂崩解剂的是6.发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收，常用作栓剂吸收促执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用进剂的是『答案解析』四氟乙烷（HFA-134a）是常用的抛射剂；交联聚维酮（PVPP）、CCM崩解剂；聚山梨酯80常用作栓剂吸收促进剂。A.乳糖B.羊毛脂C.氢氟烷烃D.甘油E.羟苯酯类7.可作为粉雾剂药物载体的是8.可作为气雾剂抛射剂的是9.可作为凝胶剂保湿剂的是10.可作为乳膏剂W/O乳化剂的是11.可作为栓剂防腐剂的是剂；羊毛脂可作为乳膏剂W/O乳化剂；羟苯酯类可作为栓剂防腐剂。A.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙基纤维素12.在贴剂中，可用作控释膜材料的是13.在贴剂中，可用作背衬层材料的是14.在贴剂中，可用作贮库层材料的是15.在贴剂中，可用作压敏胶材料的是QIAN贴剂材料控释共聚硅烯膜压力敏感硅橡胶背衬材料聚铝箔防黏就找聚合物三、多项选择题剂型剂型常用剂量（mg）起效时间（min）达峰时间（min）持续时间（h）执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用舌下片舌下片0.3～0.84～80.16～0.5缓释片6～2020～4545～1200.5～230～12060～180关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法正确的有A.舌下片用于舌下含服，不可吞服B.舌下给药血药浓度平稳，适用于缓解心绞痛急性发作C.缓释片口服后释药速度慢，能够避免肝脏的首过代谢D.贴片药效持续时间长，适用于稳定性心绞痛的长期治疗E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢『答案解析』舌下给药血药浓度不平稳，口服制剂不能避免首过效应。2.以下有关眼用制剂说法错误的是物浓度B.眼用半固体制