独特的药代-铸就简单有效-解读希舒美在临床中的治疗优势

1独特药代，铸就“简单有效”

—解读希舒美®在临床中的治疗优势2目录从PK/PD看，希舒美®与传统抗菌药物和仿制品的差异希舒美在急诊科的应用3希舒美®与传统大环内酯类的差异—分子结构差异希舒美®的化学结构与大环内酯类的红霉素相似，不同之处在于其大环内酯环9a位置上插入了一个甲基化的氮原子。通过这样的化学修饰，显著地改变了这些药物的化学、微生物学及药物动力学特性CH3OHOCH3CH3CH3CH3CH3CH3OHOCH3CH3CH3H3CH3CNOOOOHON(CH3)2HOHOO希舒美®CH3OHOCH3CH3CH3CH3CH3OHOCH3CH3CH3CH3OOOOOHON(CH3)2HOHOOCH3红霉素4希舒美®增强了抗菌活性，如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌等，适合于经验性治疗社区获得性呼吸道感染在体内体外，希舒美®能有效覆盖的病原体革兰阳性需氧菌革兰阴性需氧菌其他病原体金葡菌无乳链球菌

肺炎链球菌化脓性链球菌流感嗜血杆菌卡他莫拉菌淋病奈瑟菌杜克雷嗜血杆菌沙眼衣原体肺炎衣原体鸟分支杆菌胞内分支杆菌肺炎支原体SchentagJJ,BallowCHTissue-directedpharmacokineticsAmJMed.1991;91(3A):5S-11S.希舒美®与传统大环内酯类的差异—增强了抗菌活性5在胃内PH范围内，希舒美®比大环内酯类传统品种红霉素的稳定性高300倍1这种高度稳定性反映在希舒美®

500mg单剂口服后的生物利用度可达37%。而相比之下，红霉素的生物利用度大约为25%2与红霉素相比，希舒美®胃肠道反应显著减少31FiesaEF,SteffenSH.Comparisonoftheacidstabilityofazithromycinanderythromycin.JAntimicrobChemother1990;25(SupplA):39-47.2FouldsG,ShepardRM,JohnsonRB.Thepharmacokineticsofazithromycininhumanserumandtissues.JAntimierobChemother1990;25(SupplA):73-82.3SwainstonHarrisonT,KeamSJ.Azithromycinextendedrelease:areviewofitsuseinthetreatmentofacutebacterialsinusitisandcommunity-acquiredpneumoniaintheUS.Drugs.2007;67(5):773-92希舒美®与传统大环内酯类的差异—降低胃肠道反应6希舒美®与其他抗菌药物相比

—在多型核白细胞中，细胞内外比最高浓度(g/mL)197.019.7±2.70.1泰利霉素0.161.6±0.210.0青霉素G12.054±10.54.5莫西沙星4.828.8±4.86.0左氧氟沙星6.224.8±4.84.0环丙沙星517.051.7±4.30.1希舒美®内/外比例*细胞内细胞外药物*孵育1小时MandellGL,ColemanE.AAC.2001;45:1794-1798.上述实验药物与5×106PMN/ml37℃共同孵育1小时后测定的结果。加入的实验药物浓度是依据各种药物说明的常规使用剂量后人类血清所达的药物峰浓度值所决定的，具体如下：希舒美®0.1mg/ml,环丙沙星4mg/ml,左氧氟沙星6mg/ml,莫西沙星4.5mg/ml,青霉素G10mg/ml。研究背景：一项体外研究评估中性粒细胞对几种抗生素的转运以及这些药物在人中性粒细胞中的浓度。7希舒美®与其他抗菌药物相比

—独特的转运机制，确保感染组织中高浓度在感染部位释放出希舒美®AAAA希舒美®在吞噬细胞中浓集AAAAAAA吞噬细胞携带希舒美®并向感染部位运送...SchentagJJ,BallowCH.Tissue-directedpharmacokineticsAmJMed.1991;91(3A):5S-11SA=希舒美®感染的组织病原菌82520151051.51.00.50.10.050

1224487296小时MICmg/L金黄色葡萄球菌1.56流感嗜血杆菌0.78嗜肺军团菌0.5化脓性链球菌0.1肺炎衣原体0.12肺炎链球菌0.05卡他莫拉菌0.03肺炎支原体0.01阿奇霉素浓度（mg/L）肺泡巨噬细胞支气管粘膜痰液血清希舒美®在肺部各组织中高，持续时间长达96小时，且高于主要致病菌MIC值SchentagJJ,etal.AmJMed.1991;91(3A):5S-11SBaidwinDR,etal.EurRespirJ1990;3:886-9022例行纤维支气管镜诊断的患者，单次口服希舒美®

500mg后，在不同时间内检测希舒美®在痰和肺部各成分中的浓度9希舒美®的消除血浆终末消除半衰期与2－4天时的组织消除半衰期密切相关约12％的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最初24小时内排出10二分子水对于阿奇霉素立体化学结构稳定性的体现2个H2