抗生素作用机制

细目一：青霉素类要点：青霉素G的抗菌作用青霉素G的应用青霉素G的不良反应及过敏性休克的防治半合成青霉素：耐酶青霉素：苯唑青霉素的特点及应用；广谱青霉素：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素的特点及应用（一） 青霉素G抗菌作用：青霉素G与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，从而抑制细菌细胞壁黏肽的合成，最终导致细菌细胞裂解。对G+球菌、G+杆菌及G+球菌如溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，对不产生青霉素酶的金葡菌、脑膜炎球菌也敏感，对白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体等亦有效。应用：口诀：青霉素首选用于“脸谱没钩回”治疗溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、梅毒、钩端螺旋体病、回归热等的首选药物。一也可用于大叶性肺炎、中耳炎、脑膜炎的治疗。不良反应（1） 变态反应:最重要不良反应是过敏性休克一在所有的抗生素中青霉素发生过敏性休克率最高。预防过敏性休克的措施有：掌握适应证，避免局部用药；用药前询问过敏史、用药史；注射前及更换批号时应作皮试；注射后应观察半小时，避免空腹给药；备好抢救药品肾上腺素、地塞米松等。（2） 赫氏反应：治疗梅毒或钩端螺旋体病时出现“赫氏反应”，表现为发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象。一一可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。（3） 高钾血症:钾盐大量静脉注射易引起高钾血症。一问二试三观察四备好抢救药品（地米肾）（二） 半合成青霉素耐酶青霉素——苯唑西林——窄谱、耐酶（青霉素酶），耐酸（耐胃酸）。广谱青霉素（1） 氨苄西林（氨苄青霉素）：广谱、耐酸，不耐酶。（2） 阿莫西林（羟氨苄青霉素）：广谱、耐酸，不耐酶。也可用于治疗胃十二指肠溃疡。（3） 羧苄西林（羧苄青毒素）：对铜绿假单胞菌及变形杆菌作用强。用于铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌所引起的各种感染。习题治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是红霉素四环素氯霉素青霉素氟哌酸[答疑编号501020260101]『正确答案』D机体对青霉素最易产生以下何种不良反应后遗效应停药反应特异质反应副反应变态反应[答疑编号501020260102]『正确答案』E青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应大叶性肺炎梅毒或钩端螺旋体病草绿色链球菌心内膜炎回归热破伤风[答疑编号501020260103]『正确答案』B某男，18岁。因寒战、高热经细菌培养确诊为肺炎球菌性肺炎，来诊时青霉素皮试阴性，但静滴青霉素几分钟后即出现头昏、面色苍白、呼吸困难、血压下降等症状，诊断为青霉素过敏性休克，请问对该病人首选的抢救药物是多巴胺异丙嗪地塞米松肾上腺素去甲肾上腺素[答疑编号501020260104]『正确答案』D细目二：头孢菌素类要点：各代头孢菌素类的特点、应用及不良反应头孢菌素类特点是：广谱、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反应低。第一代头孢菌素：头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。特点抗G+菌作用较第二、第三代强，对G一菌作用差。对青霉素酶稳定。大剂量对肾脏有毒性。应用口服主要用于轻、中度呼吸道感染和尿路感染，注射给药用于中度感染和部分敏感菌引起的严重感染。第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢吠辛等。特点抗G+菌作用不如第一代，抗G—菌作用较第一代强。对P-内酰胺酶稳定。对肾脏毒性小。应用用于治疗敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染，以及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。第三代头孢菌素：头孢他定、头孢哌酮、头孢噻肟等。特点：对G+菌抗菌活性不及第一、第二代头孢菌素，对G一菌包括肠杆菌属和铜绿假单胞菌及厌氧杆菌均有较强作用。对P-内酰胺酶稳定。对肾脏无明显毒性。应用用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、骨和关节等严重感染，以及败血症、脑膜炎等。其中•头孢噻肟——婴幼儿脑膜炎。•头孢他定——铜绿假单胞菌及革兰阴性菌引起的感染。第四代头孢菌素：头孢毗肟、头孢匹罗特点：®MG+^一菌均有较强作用。对铜绿假单胞菌有效。对P-内酰胺酶稳定性强。应用用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。对G+菌作用：越来越差。对G-菌作用：越来越好。对铜绿假单胞菌作用：第一、二代无效，第三代有效。耐酶作用：越来越强。肾脏毒性：越来越小。第四代：广谱、高效、耐酶、对肾脏无毒。分类药物特点与应用第一代头孢噻吩头孢拉定头孢噻啶头孢唑琳（1） 对G+作用强，对G-菌作用弱。（2） 对青霉素酶稳定。（3） 肾毒性较第二、三代大。（4） 主要用于耐青霉素的金葡菌感染及敏感菌引起呼吸道及泌尿道感染。头孢氨苄头孢孟（1）对G+菌不如第一代，对G-菌作用增强。第二多（2）对P-内酰胺酶稳定。代头孢吠（3）肾毒较第一代小。辛（4）主要用于敏感菌引起的感染。头孢他定头孢哌（1）对G-菌作用强，对G+菌作用弱。对铜绿假单胞菌有第三酮m、的1］巽效效（2）对P-内酰胺酶稳定。代大孢噻（3）对肾基本无毒性。肟头孢三（4）主要用于难治性感染。嗪第四头孢毗（1）对G+、G一菌均有较强作用。肟（2）对铜绿假单胞菌有效。代头孢匹（3）对P-内酰胺酶稳定性强。罗（4）用于各系统严重感染。第一代欠债多，第二代多辛苦！（孟多/吠辛）作为第三代的他，一定要用赚到三十万铜子儿（他定/三嗪/噻肟/哌酮），第四代才能避免贪污和被天罗地网抓走！习题抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是头孢西丁头孢他定头孢孟多头孢噻吩头孢吠辛［答疑编号501020260105］『正确答案』B细目三：大环内酯类要点：红霉素的抗菌作用红霉素的应用红霉素的不良反应其他大环内酯类常用制剂红霉素抗菌作用通过与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，产生抑菌作用属于快效抑菌剂。对G+菌作用强，对G一菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌及军团菌亦高度敏感，对某些螺旋体、支原体、衣原体也有效。应用主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏者。治疗白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致肺炎、结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团菌病的首选药。不良反应主要为胃肠道刺激症状，偶可出现伪膜性肠炎，静脉注射易引起血栓性静脉炎，还可引起肝损害、过敏反应、耳毒性等。其他大环内酯类常用制剂:罗红霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、交沙霉素习题与青霉素G比较，红霉素的特点是属繁殖期杀菌剂抗菌效力强对绿脓杆菌感染有效对伤寒、副伤寒有效对抗药金黄色葡萄球菌感染有效[答疑编号501020260106]『正确答案』E红霉素的抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁的合成抑制DNA的合成与30S亚基结合，抑制蛋白质合成与50S亚基结合，抑制蛋白质合成抑制二氢叶酸合成酶[答疑编号501020260107]『正确答案』D对军团菌感染效果最好的药物是林可霉素红霉素庆大霉素万古霉素多黏菌素[答疑编号501020260108]『正确答案』B红霉素类的不良反应不包括可引起肾毒性静注可引起血栓性静脉炎引起肝损害口服大剂量可出现胃肠道反应可引起耳毒性[答疑编号501020260109]『正确答案』A大环内酯类抗生素不包括阿奇霉素林可霉素克拉霉素罗红霉素螺旋霉素[答疑编号501020260110]『正确答案』B细目四：林可霉素类要点：林可霉素与氯林可霉素的抗菌作用、应用及不良反应林可霉素（洁霉素）和氯林可霉素（克林霉素）抗菌作用对金葡菌（包括耐青霉素者）、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好的作用。林可霉素能与核蛋白50s亚基结合，阻碍蛋白质的合成----与红霉素一样。——红霉素与林可霉素呈拮抗作用，故不宜合用。应用林可霉素用于急慢性敏感菌引起的骨髓炎（首选药）及关节感染，对厌氧菌感染亦有效。不良反应可引起胃肠道反应，严重者可致伪膜性肠炎。故肝、肾功能减退时需慎用。习题治疗急慢性金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物林可霉素乙酰螺旋霉素四环素阿奇霉素妥布霉素[答疑编号501020260111]『正确答案』A细目五：氨基糖昔类要点：氨基糖昔类的抗菌作用氨基糖昔类的不良反应链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素的应用抗菌作用对G一杆菌有强大的杀菌作用，对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌、沙门菌而、产碱杆菌、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌具有良好作用。作用机制是抑制细菌蛋白质的合成，在蛋白质合成的起始阶段、肽链延长阶段及终止阶段均发挥作用。属于静止期杀菌剂。不良反应耳毒性：对前庭功能及耳蜗神经均有损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调和听力减退。肾毒性：出现蛋白尿、管型尿、血尿，严重者出现肾功能衰竭。过敏反应：皮疹、发热、过敏性休克，尤其是链霉素过敏性休克发生率仅次于青霉素G。神经肌肉阻断：引起神经肌肉麻痹，出现四肢无力甚至呼吸衰竭。耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素！常用药物及应用（1） 链霉素：主要用于链霉素，链霉素，专治鼠和兔，布氏结核也认输，发自内心深处。鼠疫与兔热病为首选药。布氏杆菌病。感染性心内膜炎。结核病——一线抗结核药（2） 庆大霉素用于：G—菌所致严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、脑膜炎，是首选药；铜绿假单胞菌感染；与青霉素合用治疗肠球菌、草绿色链球菌引起的心内膜炎；原因不明的混合感染；口服用于肠道感染及肠道术前准备；局部使用，用于皮肤黏膜表面感染，如眼、耳、鼻部感染。（3） 丁胺卡那霉素（阿米卡星）：用于治疗对其他氨基糖苷类耐药菌株（包括铜绿假单胞菌）所致的感染。习题氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是增加胞质膜通透性抑制细菌蛋白质合成抑制胞壁粘肽合成酶抑制二氢叶酸合成酶抑制DNA螺旋酶[答疑编号501020260112]『正确答案』B下列有关氨基糖苷类抗生素的叙述错误的是溶液性质较稳定对革兰阴性菌作用强易透过血脑屏障，但不易透过胎盘抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成胃肠道不易吸收[答疑编号501020260113]『正确答案』C下列哪项不属于氨基糖苷类药物的不良反应变态反应神经肌肉阻断作用肾毒性骨髓抑制耳毒性[答疑编号501020260114]『正确答案』D下列致病菌，对链霉素敏感的是鼠疫杆菌绿脓杆菌脑膜炎双球菌肺炎双球菌溶血性链球菌[答疑编号501020260115]『正确答案』A庆大霉素对下列何种感染无效大肠埃希菌致尿路感染肠球菌心内膜炎结核性脑膜炎革兰阴性菌感染的败血症口服用于肠道感染或肠道术前准备[答疑编号501020260116]『正确答案』C细目六：四环素类要点：四环素类的抗菌作用四环素类的应用及不良反应抗菌作用抗菌谱广，对G+菌、G一菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体均有抑制作用。还能间接抑制阿米巴原虫。G+菌、G一菌、四体一虫。作用机制是与核蛋白体的30s亚基结合；阻滞肽链的延伸和细菌蛋白质合成，快效抑菌剂应用（30而立四环素）对立克次体感染引起斑疹伤寒、恙虫病以及支原体引起的肺炎首选药;适用于对青霉素过敏患者或耐青霉素的金葡菌感染；对G+菌、G-菌所致感染一般作为次选药。不良反应胃肠道反应：有恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等症状，土霉素尤多见；二重感染：长期应用可造成二重感染，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机繁殖引起的新的感染。以白色念珠菌感染（鹅口疮、肠炎）及葡萄球菌感染（假膜性肠炎）多见。影响骨、牙的生长一四环素牙;肝肾损害：长期大量使用可出现；过敏反应：药热、皮疹。胃肠过敏肝肾伤，二重感染骨牙长。习题对四环素不敏感的病原体是革兰阳性球菌结核杆菌革兰阴性菌肺炎支原体立克次体[答疑编号501020260117]『正确答案』B下列对四环素类的不良反应，错误的叙述是空腹口服易引起胃肠道反应可导致幼儿牙釉质发育不全，牙齿发黄^不引起过敏反应可引起二重感染长期大量静滴，可引起严重肝损害[答疑编号501020260118]『正确答案』C治疗立克次体病的首选药物是青霉素G庆大霉素链霉素四环素多粘菌素[答疑编号501020260119]『正确答案』D青霉素G头孢氨苄林可霉素链霉素四环素治疗斑疹伤寒，应首选[答疑编号501020260120]『正确答案』E治疗钩端螺旋体病，应首选[答疑编号501020260121]『正确答案』A细目七：氯霉素要点：氯霉素的抗菌作用氯霉素的应用及不良反应氯霉素抗菌作用广谱抗菌药，对G+及G-菌均有抑制作用，对G-菌的作用较强。对流感杆菌、副流感杆菌