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文档简介

第四十三章

抗结核病药及抗麻风病药DrugsUsedforChemotherapyofTuberculosisandLeprosy第一线抗结核病药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺第二线抗结核病药：对氨基水杨酸，卷曲霉素，卡那霉素，阿米卡星，环丝氨酸新一代的抗结核药：利福定、利福喷汀、司帕沙星异烟肼（isoniazid,INH）又名雷米封（rimifon）。性质稳定，易溶于水。疗效高、毒性小、口服方便、价廉。肝中乙酰化：快、慢代谢型。抗菌作用对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药物。对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。穿透力强，易耐药。作用机制未完全阐明1、通过抑制分枝菌酸(细胞壁特有成分)的生物合成，使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡；2、异烟肼对分枝杆菌有高度选择性，对其他细菌无作用。临床应用异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用；规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生；对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。不良反应1、神经系统

周围神经炎（增加B6排泄），易诱发癫痫和精神病。2、肝脏毒性：损伤肝细胞。3、其他可发生各种皮疹、发烧、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血，用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综合征。利福平(rifampicin)抗菌作用利福平抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有作用，能增加链霉素和异烟肼的抗菌活性。对结核杆菌、麻风杆菌、衣原体有作用。可杀灭多种G+和G-球菌如：链球菌、金黄色葡萄球菌(耐药），脑膜炎奈瑟菌等，对G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌等也有抑制作用。作用机制特异性与细菌DNA依赖性RNA多聚酶（即逆转录酶）的β亚单位结合，阻碍RNA的合成；对人和动物细胞内的RNA多聚酶无影响。体内过程口服吸收（对氨基水杨酸抑制其吸收，同服需间隔8~12小时）、穿透力强、体内分布广；肝代谢（代谢物橘红色）、肾、胆汁排泄。临床应用与其他抗结核药合用，治疗各型结核；麻风病；眼科：沙眼；耐药金黄色葡萄球菌感染：如严重胆道感染。不良反应1、胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻。2、肝脏毒性：长期大量使用利福平可出现黄疸、

肝肿大、肝功能减退等症状，严重时可致死亡。3、“流感综合征”：大剂量间隔使用时可诱发发热、

寒战、头痛、肌肉酸痛等类

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