药物化学作业及答案

药品化学作业与答案一、单选题1.凡含有治疗、防止、缓和和诊疗疾病或调节生理功效、符合药品质量原则并经政府有关部门同意的化合物，称为（A）A.化学药品 B.无机药品C.合成有机药品 D.天然药品E.药品2.下列巴比妥类药品中，镇静催眠作用属于超短时效的药品是（E）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述，对的的是（B）A．在发现其含有中枢克制作用的同时，也发现其含有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药品的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有助于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4.苯并氮卓类药品最重要的临床作用是（C）A.中枢兴奋B.抗癫痫C.抗焦虑 D.抗病毒E.消炎镇痛5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种构造类型（C）A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类 D.三环类E.氨基醚类6.卡托普利分子构造中含有下列哪一种基团（A）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7.解热镇痛药按构造分类可分成（D）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为什么种异构体（D）A.左旋体 B.右旋体C.内消旋体 D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。9.环磷酰胺的作用位点是（C）A.干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C.直接作用于DNAD．均不是10.那一种药品是前药（B）A.西咪替丁B.环磷酰胺C.赛庚啶D.昂丹司琼E.利多卡因11.有关阿莫西林的叙述，对的的是（D）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引发聚合反映E．不能口服12.喹诺酮类药品的抗菌机制是（A）A．克制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．克制粘肽转肽酶C．克制细菌蛋白质的合成D．克制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜互相作用，增加细胞膜渗入性13.有关雌激素的构造特性叙述不对的的是（A）A.3－羰基B.A环芳香化C.13－角甲基D.17－β－羟基14.一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药品阿法骨化醇，因素是（B）A．该药品1位含有羟基，能够避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药品1位含有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药品25位含有羟基，能够避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药品25位含有羟基，无需肝代谢就可产生活性该药品为注射剂，避免了首过效应。15.药品的代谢过程涉及（A）A．从极性小的药品转化成极性大的代谢物B．从水溶性大的药品转化成水溶性小的代谢物C．从脂溶性小的药品转化成脂溶性大的代谢物D．普通不经构造转化可直接排出体外16.下列药品中，其作用靶点为酶的是（D）A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律17.下列药品中，哪一种是通过代谢研究发现的（A）A.奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑18.构造上没有含氮杂环的镇痛药是（B）A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛19.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的重要因素是（E）A.普鲁卡因有芳香第一胺构造 B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺构造 D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E.酰胺键比酯键不易水解20.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21.能够选择性阻断β1受体的药品是（C）A．普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁22.有关西咪替丁的叙述，错误的是（E）A．第一种上市的H2受体拮抗剂B．含有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C．是P450酶的克制剂D．重要代谢产物为硫氧化物E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23.阿司匹林的构造体现，它是（A）A.酸性B．碱性C．中性D．水溶性24.属于亚硝基脲类的抗肿瘤药品是（C）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂25.能引发骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药品是（B）A.氨苄西林 B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星26.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（B）A.2个B．4个C．6个D．8个27.从构造分析，克拉霉素属于（B）A.β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其成果是（C）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降29.药品Ⅱ相生物转化涉及（D）A.氧化、还原B．水解、结合C.氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30.下列哪个药品不是两性化合物（D）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素31.吩噻嗪类抗精神病药的基本构造特性为（C）A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（B）A.水解B．氧化C．重排D．降解33.马来酸氯苯那敏的化学构造式为（A）34.化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药品是（C）A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因35.从构造类型看，洛伐他汀属于（D）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂36.非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37.下列药品中，属于H2－受体拮抗剂的是（C）A.兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑38.临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（A）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋体39.羟布宗的重要临床作用是（E）A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.止吐E.抗炎40.下列哪个药品不是抗代谢药品（D）A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.环磷酰胺E.巯嘌呤41.氯霉素的4个光学异构体中，仅（D）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)42.属于二氢叶酸还原酶克制剂的抗疟药为（C）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧苄啶 D.氨甲蝶啉E.喹诺酮43.四环素类药品在强酸性条件下易生成（C）A.差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物44.下列四个药品中，属于雌激素的是（B）A.炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮45.下列不对的的说法是（C）A.新药研究是药品化学学科发展的一种重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸取，无首过效应的药品D.先导化合物是经多个途径获得的含有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多选题1.下列药品中，含有光学活性的是（BDE）A.雷尼替丁B.麻黄素C.哌替啶D.奥美拉唑E.萘普生2.普鲁卡因含有以下性质（ABCD）A.易氧化变质 B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加紧C.可发生重氮化－偶联反映，用于鉴别D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ABCD）A.1,4二氢吡啶环是必需的B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎互相垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4.下列哪些说法是对的的（BCD）A.抗代谢药品是最早用于临床的抗肿瘤药品B.芳香氮芥普通比脂肪氮芥的毒性小C.赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药品D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药品5.氢化可的松含有下列哪些构造（ACDE）A.含有孕甾烷B.10位有羟基C.11位有羟基D.17位有羟基E.21位有羟基6.下列哪些是雄甾烷的基本构造特性（AB）A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.△4-3,20-二酮7.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ACD）A.16甲基引入可减少钠潴留作用B.为了变化糖皮质激素类药品的给药方式C.为了稳定17β-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性8.属于酶克制剂的药品有（ABD）A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9.属于脂溶性维生素的有（ACE）A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.维生素D10.药品之因此能够防止和治疗疾病，是由于（ACD）A.药品能够补充体内的必需物质的局限性B.药品能够产生新的生理作用C.药品对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药品对受体、酶、离子通道等有克制作用E.药品没有毒副作用11.地西泮的代谢产物有（AB）A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.氯氮卓12.下列药品中含有降血脂作用的为（AC）13.有关奥美拉唑，对的的是（ACD）A.奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用B.奥美拉唑含有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C.奥美拉唑是含有酸性和碱性的两性化合物D.奥美拉唑与某些抗生素联用，能去除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，减少溃疡的复发率14.下述有关对乙酰氨基酚的描述中，哪些是对的的（BD）A.为半合成抗生素B.用于解热镇痛C.具抗炎活性D.过量可造成肝坏死E.含有成瘾性15.半合成青霉素的普通合成办法有（ABD）A.用酰氯上侧链B.用酸酐上侧链C.与酯交换法上侧链D.用脱水剂如DCC缩合上侧链E.用酯-酰胺交换上侧链16.下面哪些药品的化学构造属于孕甾烷类（BE）A.甲睾酮B.可的松C.睾酮D.雌二醇E.黄体酮17.下列叙述对的的是（BCDE）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子 B.“me-too”药品可能成为优秀的药品C.“重镑炸弹”的药品在商业上是成功的 D.通过药品的不良反映研究，可能发现新药E.前药的体外活性低于原药18.易被氧化的维生素有（ACE）A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素D2E.维生素C19.按照中国新药审批方法的规定，药品的命名涉及（ACE）A.通用名B.俗名C.化学名 D.惯用名E.商品名20.下列哪些属阿片样激动/拮抗剂（ABCD）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡21.利多卡因比普鲁卡因稳定是由于（AC）A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基22.利血平含有下列那些理化性质（ABCD）A.含有旋光性B.光和酸催化都可造成氧化脱氢C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反映D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23.西咪替丁的构造特点涉及（BCE）A.含五元吡咯环B.含有硫原子构造C.含有胍的构造D.含有2-氨基噻唑的构造E.含有两个甲基24.对氟尿嘧啶的描述对的的是（ABCDE）A.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药品B.属酶克制剂C.属抗癌药D.其抗癌谱较广E.在亚硫酸钠溶液中较不稳定25.青霉素钠含有下列哪些性质（BE）A.遇碱β-内酰胺环破裂 B.有严重的过敏反映C.在酸性介质中稳定 D.6位上含有α-氨基苄基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26.下列哪几项叙述与激素药品的描述相符合（CD）A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用 C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一种部位D.激素药品普通的剂量都较小 E.激素都含有甾体构造27.属于肾上腺皮质激素的药品有（BCE）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题1.硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，含有较强的作用。扩张支气管2.我国药品管理法明确规定，对手性药品必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和同意上市。光学活性纯净异构体3.根据在体内的作用方式，可把药品分为两大类，一类是药品，另一类是药品。构造非特异性构造特异性4.用于测定脂水分派系数P值的有机溶剂是。正辛醇5.Prodrug翻译为中文是。前药6.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性，作用削弱。增强镇痛与成瘾性7.将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性，作用增加。增强镇痛与成瘾性9.维生素A2与维生素A1的区别在于，其活性与维生素A1相比。环上多一种双键较弱10.维生素E的抗氧化能力与分子中基多少有关。甲11.将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用。削弱增强12.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药品是。齐多夫定13.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的重要降解产物的构造为其化物。芳构14.临床上使用的麻黄碱的构型为。1R,2S15.强心苷类药品分子中糖的部分对影响不大，重要影响其性质。活性药代动力学16.维生素B2在体内需转化为或才有生物活性。黄素单核苷酸黄素腺嘌呤二核苷酸17.链霉素在构造上属于抗生素。氨基苷类18.为避免雌二醇的17位羟基氧化，能够在17位引入基。炔19.乙烯雌酚与在空间构造相似，因此含有相似的作用。雌二醇20.羟布宗为的体内代谢物。保泰松21.药品的作用靶点重要有四种：、、和核酸。受体酶离子通道四、写出下列药品的通用名、构造类型及其临床用途1.诺氟沙星喹诺酮类药品抗菌药2.氮甲氮介类抗肿瘤药3.氨苄西林β-内酰胺类抗生素4.布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药5.阿昔洛韦核苷类抗病毒药品6.贝诺酯水杨酸类解热镇痛药7.氟康唑唑类抗真菌药品8.炔诺酮甾体类孕激素9.硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂10.雷尼替丁咪脲类抗溃疡药11.地西泮苯二氮卓类镇静催眠药12.维生素C呋喃酮类维生素13.氟哌啶醇丁酰苯类药品抗精神病药品14.盐酸普萘洛尔芳氧丙醇胺类化合物治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压15.醋酸地塞米松糖皮质激素抗炎药品16.盐酸普鲁卡因苯甲酸酯类局部麻醉药17.阿昔洛韦非糖苷类核苷类似物抗疱疹病毒18.格列本脲磺酰脲类药品降血糖五、完毕下列药品的合成路线1.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑2.以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷3.以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪4．以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星5.以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥6.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺7.以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利8.以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明9.以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定六、简答题1.为什么质子泵克制剂克制胃酸分泌的作用强，并且选择性好？答：（1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子泵克制剂即H+/K+-ATP酶克制剂，故质子泵克制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对多个作用于第一步的刺激引发的胃酸分泌均可克制。质子泵克制剂是已知的胃酸分泌作用最强的克制剂。（2）H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵克制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。2.简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中重要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中重要按第一条途径代谢。（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用不大于其它某些烷化剂抗肿瘤药品3.请简述药品的脂水分派系数对药品的生物活性的影响。答：药品的溶解性对药品的药代动力相有重要的影响，涉及水溶性和脂溶性。（1）水溶性水是药品转运的载体，体内的介质是水。药品在吸取部位必须含有一定的水溶解度，处在溶解状态，才干被吸取。因此，规定药品有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药品生物运用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药品的吸取，影响生物运用度。（2）脂溶性细胞膜的双脂质层的构造，规定药品有一定的脂溶性才干穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学构造的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药品的脂溶性，增进药品的吸取，提高生物运用度。4.巴比妥类药品含有哪些共同的理化性质？答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药品因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性；（2）水解性，巴比妥类药品因含有环酰脲构造，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿状况下，也能水解；（3）与银盐反映，这类药品的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；（4）与铜吡啶试液的反映，这类药品分子中含有－CONHCONHCO－的构造，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。5.典型H1受体拮抗剂有何突出的不良反映？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例阐明。答：传统的H1受体拮抗剂（80年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢克制和镇静的副作用；另外，由于H1受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制药品进入中枢和提高药品对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H1受体拮抗剂（1981年后来上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药品难以通过血－脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。6.解释前药定义，并举例阐明前药原理的意义。答：保持药品的基本构造，仅在某些官能团上作一定的化学构造变化的办法，称为化学构造修饰。如果药品通过构造修饰后得到的化合物，在体外没有或者极少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药品而发挥药效时，则称原来的药品为母体药品，构造修饰后的化合物为前体药品，简称前药（prodrug）。概括起来，前药的目的重要有（1）增加药品的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药品定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药品的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。7.Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释