药剂学复习资料

药剂学名解1、剂型：把药品制备成适合于医疗防止应用，并含有与一定给药途径相对应的形式。2、制剂：以剂型体现的药品的具体品种，能直接用于患者。3、透皮吸取增进剂：是指能够增进药品制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一大类物质。4、软膏剂：系指药品与油脂性或水溶性基质混合制成的含有一定稠度的均匀半固体外用制剂。5、胶束：当表面活性剂的正吸附达成饱和后，浓度再增加时，其分子的亲油基团向内并互相吸引,在水中稳定分散、大小在胶体粒子范畴的缔合体,称为胶束。6、临界胶束浓度：表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）。7、灭菌制剂：指采用某一物理、化学办法杀灭或除去全部活的微生物繁殖体和芽孢的一类药品制剂。8、无菌制剂：指采用某一无菌操作办法或技术，制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药品制剂。9、表面活性剂：能使液体表面张力发生明显减少的物质称为该液体的表面活性剂，其构造中含有极性的亲水基团和非极性的疏水基团。10、乳化剂：有较强的乳化能力,易在乳滴周边形成牢固的乳化膜以制备稳定的乳剂。11、助溶：在药剂学处方设计中，根据药品的性质和构造特点，有时通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药品形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药品的溶解度。该增加药品溶解度的作用称为助溶。12、潜溶：为了提高难溶性药品的溶解度，经常使用两种或多个混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达成一定比例时，药品的溶解度出现最大值，这种现象称潜溶。13、增溶作用：增溶作用指在水溶液中非表面活性剂的浓度达成临界胶束浓度时，可使难溶或不溶于水的有机物的溶解度大大增加的现象。14、最大增溶浓度：当表面活性剂用量为1g时增溶药品达成饱和的浓度即为最大增溶浓度（MAC）。15、崩解剂：促使片剂在胃肠道中快速崩解成小粒子的赋形剂。除口含片、舌下片、植入片、长效片外，其它片剂均需加入崩解剂。16、润滑剂：润滑剂、助流剂及抗粘着剂统称润滑剂。17、填充剂：加入物料中能够改善物料性能，或能增容、增重，减少物料的成本的固体物质。普通不含水、中性、不与物料组分起不良作用的有机物、无机物、金属或非金属粉末等均可作为填充剂。18、黏合剂：系指依靠本身所含有的黏性赋予无黏性或黏性局限性的物料以适宜黏性的辅料。19、缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续释放药品以达成长效作用的制剂。20、控释制剂：指药品能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范畴的制剂。21、肠溶材料：肠溶聚合物有耐酸性，普通在十二指肠及下列部位很容易溶解，常用的有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、丙烯酸树脂（L100）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）等。22、肠溶胶囊：系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料解决或其它适宜办法加工而成；可用适宜的肠溶材料制备而得，也可用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成。23、氯化钠等渗当量法：与1g药品呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠等渗当量。24、表面活性剂克氏点：离子表面活性剂的特性值——离子型表面活性剂的溶解度随温度上升而增大，当升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点。25、昙点：聚氧乙烯型非离子表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，当上升到某一温度时，溶解度反而下降，溶液发生混浊甚至分层，冷却后又可恢复澄明，此现象称为起昙，对应的温度称为浊点或昙点。26、HLB值：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力。单选、配伍、多选药品使用期：规定储存条件下（室温），药品使用期残留量的90%所对应的时间。表面活性剂的分类阴离子表面活性剂（O/W型）（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、三乙醇胺皂（有机弱碱）。乳化能力和分散油的能力强,易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。含有一定刺激性，普通只用于皮肤外用制剂。（2）硫酸酯盐：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、月桂醇硫酸钠（SDS、SLS）。可用作增溶剂、润湿剂、起泡剂或去污剂，HLB值40，易与阳离子药沉淀，重要作外用软膏的乳化剂。（3）磺酸盐：十二烷基苯磺酸钠，有较好的保护胶体的性质;渗入力强，去污力强，为优良洗涤剂油脂分散力都很强，用作胃肠脂肪的乳化剂；.阳离子表面活性剂：季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】两性离子表面活性剂：1、磷脂类（卵磷脂）2、球蛋白类（在医药、营养品、化妆品、食品中惯用。注射用乳剂及脂质体制剂的重要辅料。）非离子表面活性剂（W/O型）聚乙二醇型：（1）聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽Myrij)特点：较强水溶性、增溶剂、O/W型乳化剂、栓剂基质。（2）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽Brij)特点：作增溶剂及O/W型乳化剂。（3）聚氧乙烯－聚氧丙烯型（泊洛沙姆Poloxamer）特点：稳定,含有乳化、润湿、分散、起泡和消泡，用于静脉乳的乳化剂。多元醇型：（1）脂肪酸山梨坦（司盘）特性：亲油、W/O型乳化剂、用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂（2）聚山梨酯（吐温)特性：亲水、O/W型乳化剂、增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂、常与司盘配伍。混合HLB的计算HLB=(HLB×Wa+HLBb×Wb)/Wa+Wbp58注射剂针筒玻璃器皿热源的去除办法（高温灭菌法）、里面的药液用的是湿热灭菌法。注射剂中的三类抗氧剂：抗氧化剂、EDTA络合剂、惰性气体惯用的抗氧化剂就是亚硫酸盐、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠一类薄膜衣材料：胃溶型；肠溶型；不溶型；p223微晶纤维素没有成膜性（有晶体的特性）在片剂中作稀释剂、填充剂、崩解剂、黏合剂作用。其它的纤维素基本上有成膜性。片剂中惯用的高分子材料：微晶纤维素（稀释剂、填充剂、崩解剂、黏合剂）【万能】表面活性剂物理量：F0不是（指注射剂中灭菌工艺验证）静脉注射剂中用的乳化剂：磷脂、泊洛沙姆。影响药品制剂稳定性的处方因素：PH、溶剂、离子、辅料影响药品制剂稳定性的环境因素：温度、光线、空气、温度、脂质体有靶向性，含有缓释作用，提高药品稳定性。脂质体的作用特点（1）淋巴系统趋向性（2）被动靶向性（3）主动靶向性（4）物理化学靶向性脂质体原料形成：磷脂、胆固醇。渗入泵片的原理：片芯的压力不不大于体液的压力。工艺：制片芯——包衣——打孔（0.1-1mm）热源；内毒素；脂多糖（热源的制热中心）软膏中透皮渗入增进剂：氮酮！尿素！月桂氮酮类、薄荷醇（油）、冰片、表面活性剂、二甲基亚砜等惯用。CRH临界相对湿度：吸取水分的物质混合的时候，混合不同组分之间的乘积，散剂，要会计算。CRH≈CRHa×CRHb（水溶性药品混合）;CRH≈CRHa×CRHb（非水溶性药品混合）软膏：脂类基质（高级脂肪酸＋甘油）物质与类脂基质（高级脂肪酸＋高级脂肪酸醇）常见的类脂：蜂蜡、鲸蜡、羊毛脂乳剂的类型：O/W、W/O、O/W/O、W/O/W片剂中用到的泡腾剂：一定是有机弱酸（苹果酸、酒石酸、柠檬酸）加碳酸氢钠（小苏打），产生二氧化碳。p212片剂包衣的目的是什么：（1）控制药品在胃肠道的释放部位和速度、缓释、控释（2）掩盖苦味或不良气味（3）防潮、避光、隔离空气（4）避免药品的配伍变化（5）改善片剂的外观物质混合碰到相差悬殊：等量递加法、先轻后重配制单质碘：不溶于水，要加入碘化钾做助溶剂难溶性药品在体内吸取看与否能溶出，反映难溶性药品最重要的指标是反映溶出度。普通的药品看崩解时限即可。软胶囊胶皮的构成：明胶1：甘油0.4—0.6：水：1的比例1、茶碱在水中的溶解度1%都不到，加乙二胺（助溶剂）2、做注射剂，但在水中极其不稳定。要做成无菌粉末，冻干粉针3、热源的无菌温度：60℃加热1小时不受影响，100℃会有少量不耐热的热原被破坏，只有在180℃、2小时，250℃、30分钟或650℃、1分钟可使热原彻底破坏。必须引发注意：在普通注射剂的灭菌条件下，往往局限性以使热原破坏。4、肠溶包衣材料：一种背面都有碳酸酯、一种为丙烯酸树脂1、2、3常见的肠溶材料5、影响湿热灭菌的因素：PH、营养成分、芽孢、耐热、等渗当量调剂6、冰点减少法、氯化钠等渗当量，会计算。两个概念P42冰点减少法：W=（0.52-a）/b氯化钠等渗当量：X=0.009V-EW7、最惯用等渗调节剂：NACL、葡萄糖、甘油8、1%氯化钠的冰点减少值是0.589、制粒的目的是什么，制粒的办法有哪些，制粒的工艺环节制粒的目的：①改善流动性②避免给成分离析③避免粉尘飞扬及器壁上的粘附④调节堆密度，改善溶解性能⑤改善片剂生产中压力的均匀传递⑥便于服用，携带方便，提高商品价值等。制粒的办法：湿法制粒压片法、干法制粒压片法、直接压片法、半干式颗粒压片法。制粒的工艺：混合、制软材、制湿颗粒、干燥、整粒、压片10、片剂的硬度受那些因素的影响：黏合剂、压力12、常见的油包水，司盘。常见的水包油，吐温13、表面活性剂的增溶机理：形成胶束14、表面活性剂起昙的是聚氧乙烯类非离子表面活性剂15、克氏点是离子型表面活性剂16、加速实验的条件40°，湿度75，放置6个月。长久实验的温度时间17、压片三要素：流动性、压缩成型性、润滑性18、片剂中惯用的有那些剂：稀释剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂19、片剂的崩解机理：P215①毛细管作用②膨胀作用③润湿热④产气作用20、压片中多个问题，物料一会多一会少（片重差别大）、硬脂酸镁用量过多了（崩解缓慢）、

湿度太大（黏虫）、物料混合不均匀，发生物质的迁移（均匀度的下降）21、灭菌，胰岛素用微孔滤膜灭菌、葡萄糖注射液湿热灭菌、操作台紫外灭菌，VC注射液流通蒸汽灭菌、油脂类干热空气灭菌、填空表面活性剂的HLB值范畴：1-3（消泡剂）、3-8（w/o型乳化剂）、7-9（润湿、铺展剂）、8-18（o/w型乳化剂）、13-16（去污剂）、15-18（增溶剂）湿热灭菌法：运用高压蒸汽、过热水喷淋等手段杀灭细菌的办法。该法穿透力强，传导快，灭菌能力强，为热力灭菌中最有效、应用最广泛的办法。纯化水解决四种办法：电渗析法、离子交换法、反渗入法、蒸馏法。泡腾崩解剂：是专用于泡腾片的特殊崩解剂，最惯用的是由碳酸氢钠和枸橼酸构成的混合物。遇水时产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内快速崩解。崩解剂加入办法：内加法、外加法、内外加法。紫外线灭菌：254nm离子表面活性剂（阴离子、阳离子）、两性离子表面活性剂、非离子型表面活性剂、高分子表面活性剂Krafft点：在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度快速增加，该温度称为Krafft点。昙点（cloudpoint）：聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可造成表面活性剂析出，出现浑浊，甚至产生分层。渗入压的调节办法：冰点减少法、氯化钠等渗当量法。惯用的渗入压调节剂：葡萄糖、氯化钠。英文缩写：聚乙二醇（PEG）、临界胶束浓度（CMC）、无菌确保水平（SAL）、静脉注射（IV）、肌肉注射（IM）、皮内注射(ID)、聚乙烯（PE）、聚丙烯(PP)、微晶纤维素（MCC）、羧甲淀粉钠（CMS-NA）、低取代羟丙纤维素（L-HPC）、交联羧甲纤维素钠（CCMC-NA）、交联聚维酮（PVPP）、FAPG基质（由脂肪醇FA和丙二醇PG构成）、羧甲基纤维素（HPMA）、羟丙基纤维素（HPC）、靶向制剂（TDDS）、药品递送系统（DDS）。问答题1、渗入压调节办法①冰点减少法：W=(0.52-a)/b②氯化钠等渗当量法:X=0.009V-EW(X:需加入的氯化钠质量)2、冷冻干燥原理以及工艺环节预冻（重复预冻）→升华干燥→再干燥冷冻干燥原理：当压力低于4.597mmHg时，不管温度如何变化，水只有以固态或气固存在,固态(冰)吸热后不经液相直接变为气态，而气态放热后直接转变为固态，如冰的蒸气压在-40℃，压力为0.1mmHg，在-60℃时为0.01mmHg，若将-40℃的冰压力减少到0.01mmHg，则固态的冰直接变为水蒸汽。制备工艺：预冻：恒压降温过程，在共熔点下列10-20℃‚升华干燥：恒温减压过程→恒压升温过程→升华3、热原:指能引发恒温动物体温异常升高的致热物质。致热能力：革兰氏阴性杆菌的产物>革兰阳性杆菌类>革兰阳性球菌。去除办法：除去药液或溶剂中热原①吸附法：活性炭，用量0.1%～0.2%。热原多时，用量可增加至0.5%，60℃～80℃、15～30分钟，吸附解决，另外尚有脱色、助滤作用；还可吸附药品成分（生物碱、黄酮类等）。也可用硅藻土。②离子交换法：热原含磷酸根与羧酸根，往往带有负电荷，故易被强碱性阴离子交换树脂所交换，从而除去。③凝胶过滤法：分子筛滤过法，凝胶物质为滤过介质。合用于药品分子量（生化制剂）明显不不大于热原分子。④超滤法：CA-1型CA-3型醋酸纤维超滤膜（孔径5～50nm）可除去热原，依靠压力与流速，滤过速度快。⑤反渗入法：三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜出去热原。除去容器、用品上热原：①高温法②酸碱解决法。4、热原性质：水溶性、不挥发性、耐热性、可过滤性、其它5、使用期计算：6、Noyes-Whitney:Kd：溶出速率常数；A：比表面积；h：扩散层厚度；D：扩散系数；Cs：药品饱和溶解度；C：在溶出介质中药品的浓度。根据公式减缓溶出方法：制成溶解度小的盐或酯、制成药品－高分子化合物难溶性盐、控制粒子大小。（升降效果）延缓注射剂氧化方法：避免主药氧化方法——减少温度、避免光照、驱尽氧气（N2或CO2）、调至稳定性好的pH值、控制微量金属离子、加入抗氧剂片剂重量计算：10、纯化水、注射用水、灭菌注射用水区别处方设计题1、分析盐酸肾上腺素注射液中各成分的作用，写出其制备工艺流程。处方处方分析处方处方分析肾上腺素1g主药依地酸二钠

0.3g络合剂1mol／L盐酸

适量pH调节剂氯化钠

8g等渗调节剂焦亚硫酸钠

lg抗氧剂注射用水加至1000mL

注射溶剂2、维生素C注射液（抗坏血酸注射液，分析处方并叙述抗坏血酸注射液的制备流程。维生素C

104g（主药）碳酸氢钠

49.0g（PH调节剂）亚硫酸氢钠

2.0g

（抗氧剂）依地酸二钠

0.05g（金属离子络合剂）注射用水

加至1000ml（溶剂）制备工艺流程：（1）在配制容器中加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，（加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使溶解，加入预先配制好的EDTA-2Na和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液pH6.0-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用G4垂熔玻璃漏斗与0.45um膜滤器过滤；（2）在二氧化碳气流下灌封；（3）于100℃流通蒸汽灭菌15分钟。3、复方乙酰水杨酸片处方以下：乙酰水杨酸268g（主药）对乙酰氨基酚136g（主药）咖啡因33.4g（主药）淀粉266g（填充剂和崩解剂）