舒芬太尼临床应用2

舒芬太尼的临床应用

芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼

1996年

药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否芬太尼家族的药代动力学比较

芬太尼家族镇痛作用

药物效能最低有效血浆浓度（ng/ml）吗啡120

芬太尼1000.2

舒芬太尼10000.02

瑞芬太尼1340.2舒芬太尼药物特点

药物类别：麻醉管制药品化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺

1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂，亲和能力是芬太尼的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性

2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障

3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍6、呼吸抑制弱7、循环稳定性好8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低

药代动力学参数舒芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率(%)9384α1-酸性蛋白结合率(%)8444分布容积(L/Kg)2.94.1清除率（ml/kg.min）12.713.3排泄半衰期(min)160240持续输注(4h)后半衰期（min）30260舒芬太尼药代动力学特性在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)舒芬太尼药代动力学特性项目\药品舒芬太尼芬太尼治疗指数（LD50/ED50)25211277效价比值5－101起效时间（min）1.3-37-8最大效应时间（min）6.26.8

持续镇痛时间(min)芬太尼的2倍30安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7舒芬太尼

药效学特点

镇痛作用强为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍舒芬太尼药效学特点

有催眠作用小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳可以减少其用量BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼药效学特点舒芬太尼

药效学特点安全范围大！对循环系统、呼吸系统影响均小于芬太尼有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼抑制诱导插管时的刺激反应适用开胸、心脏等手术舒芬太尼抑制应激反应的作用强舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短与芬太尼相比呼吸抑制少而短BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼对呼吸功能影响弱舒芬太尼临床优势

镇痛作用更好安全阈宽，治疗指数>25000；（芬太尼270）等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一镇痛时间长，是芬太尼的2倍提高痛阈

更安全血流动力学稳定性更好呼吸抑制的比率小，术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少舒芬太尼临床优势

更符合现代麻醉技术长时间静脉持续输注无蓄积可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水平稳定稳定的血流动力学