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文档简介
青霉素类抗生素
蒙冲青霉素英国科学家弗莱明在1928年发现的1945年,弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。农业微生物学家樊庆笙、细菌学家童村盘尼西林青霉素分类学的特征霉株泛青黄色,所以取其“青”;Penicillin
抗菌作用原理青霉素结合蛋白(PBP)
细菌细胞壁粘肽
细胞壁的缺损影响抗菌作用的主要因素第一道穿透屏障第二道酶水解屏障对抗菌作用靶位PBPs的亲和性耐药机制产生水解酶酶与药物牢固结合PBPs的改变胞壁和外膜通透性改变自溶酶缺少药物代谢动力学广泛分布于全身前列腺分泌液、脑组织及眼内液中的含量很少半衰期较短,通常为30~60分钟
分类天然青霉素类:青霉素G、苄星青霉素耐青霉素酶青霉素类:苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西林钠广谱青霉素类:氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠抗假单胞菌青霉素类:美洛西林、美洛西林舒巴坦、阿洛西林、哌拉西林他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、替卡西林克拉维酸钾主要作用于阴性杆菌的青霉素类天然青霉素类青霉素G临床应用:流行性脑脊髓膜炎、梅毒、钩端螺旋体病、预防感染性心内膜炎发生首选药苄星青霉素适用于需长期使用青霉素预防的病人,如风湿性心脏病患者
耐青霉素酶青霉素类苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西林钠主要用于耐青霉素酶的金葡球菌感染的治疗广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠
对阳性菌作用不如青霉素G不耐酶,耐药金葡菌无效对假单胞菌无效抗假单胞菌青霉素类美洛西林、美洛西林舒巴坦、阿洛西林、哌拉西林他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、替卡西林克拉维酸
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