高血压及其药物治疗-课件

抗高血压药(antihypertensive

drugs)又称降压药PPT课件1高血压的分类与诊断标准(WHO,1999）中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）类别收缩压(SBP)(mmHg)舒张压(DBP)(mmHg)靶器官损害程度1级高血压（轻度）140~15990~99尚无器官损伤2级高血压（中度）160~179100~109已有器官损伤但功能尚可代偿3级高血压≥180≥110损伤的器官功能（重度）已失代偿PPT课件2抗高血压药主要用于治疗原发性高血压和继发性高血压。发病率:最高,我国可能有1.1亿人患高血压PPT课件3高血压原发:90%

机制尚未阐明继发:10%

肾A狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠直接并发症脑血管意外,肾功衰竭,心力衰竭,冠心病PPT课件4定义：是一类能够降低血压，减轻靶器官损伤的药物。第一节

抗高血压药物的分类PPT课件5分类：氢氯噻嗪硝苯地平一.利尿降压药二.钙拮抗药(CCB)三.抑制RAS药物ACEI卡托普利AT1阻断药(ARB)

氯沙坦肾素抑制药雷米克林PPT课件6四.交感神经抑制药中枢性降压药神经节阻断药抗NA神经末梢药可乐定美加明利血平、胍乙啶4.肾上腺素受体阻断药α1受体阻断药

哌唑嗪β受体阻断药

普萘洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔PPT课件7五.血管扩张药直接扩张血管钾通道开放药其他扩血管药肼屈嗪、硝普钠

二氮嗪、米诺地尔酮色林PPT课件8一. 肾素-血管紧张素系统抑制药(renin-angiotensin

systeminhibitor)ACEI卡托普利AT1阻断药(ARB)

氯沙坦肾素抑制药雷米克林第二节 常用抗高血压药PPT课件9肝细胞

血管紧张素原AngⅡACE缓激肽失活肽肾小球旁肾素器颗粒细胞AngⅠ糜酶旁路氨基转肽酶Ang

ⅢAT1收缩血管+醛固酮促细胞增殖AT2释放NO对抗AT1PPT课件10ACEI

降压机制：循环血液和组织部位AngII生成缓激肽降解减弱AngⅡ对交感突触前膜AT1受体作用，NA防止血管平滑肌增生和血管重构肾脏AngⅡ －醛固酮PPT课件11ACEI的降压机制收缩血管升高血压ACE局部及循环血管内皮B2受体PGI2NO缓激肽失活肽AngIAngIIACEIACE局部及循环血管舒张血压下降AngII减少PPT课件12ACEI常用药物PPT课件13化学结构与分类含有巯基（-SH）：卡托普利（开博通）含有羧基（-COOH）：依那普利(悦宁定)含有次磷酸基（POO-）：福辛普利ACEI特点：肾血管阻力降低、肾血流量增加－肾病增强机体对胰岛素的敏感性，对脂质代谢无明显影响－糖尿病不产生耐受性、停药不反跳抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与血管重构－左室肥厚, 左心功能障碍、心梗PPT课件14临床应用:各型高血压伴糖尿病及胰岛素抵抗,左室肥厚,左心功能障碍、急性心梗高血压者---首选注意：轻度血钾

－高血钾倾向患者注意血管神经性水肿－少见而严重顽固性咳嗽－停药原因PPT课件15卡托普利（captopril,甲巯丙脯酸）1.-SH对ACE直接抑制作用、自由基清除作用起效快，口服易受食物影响青酶胺样反应: 如皮疹、瘙痒、E 、L

、 淋巴结肿大、肝功能损害等。PPT课件16依那普利(enalaapril)PPT课件17前药（依那普利→依那普利酸），作 用出现缓慢作用比卡托普利强，维持时间长口服不受食物影响不良反应较少AT1受体阻断药坎地沙坦(candesartan)PPT课件18强大 持久氯沙坦(losartan)缬沙坦(valsartan)厄贝沙坦(

irbesartan)替米沙坦(

telmisaryan)与ACEI相比的优点PPT课件19选择性强，不影响缓激肽系统对AngⅡ拮抗更完全，对ACE途径及糜蛋白酶途径产生的AngⅡ均有作用不良反应少：无咳嗽, 无血管神经性水肿氯沙坦（losartan)PPT课件20对AT1受体选择性阻断作用用于高血压治疗增加肾血流量，促进尿酸排泄逆转左室肥厚和血管增厚不增加对胰岛素的敏感性PPT课件21二、肾上腺素受体阻断药（一）β受体阻断药降压机制：（-）心脏β1--心率↓，心力 ↓，输出量↓（-）肾脏β1--肾素分泌

↓，RAS↓（-）中枢β受体--外周交感张力

↓（-）交感突触前膜β2受体--正反馈-NA分泌↓（+）前列环素生成PPT课件22适用于：轻、中度高血压，伴高肾素性、心绞痛、脑血管病、快速型心律失常者尤佳。不良反应：心动过缓 撤药综合症禁用：支气管哮喘、心衰、窦性心动过缓、传导阻滞、糖尿病，外周血管痉挛PPT课件23分类：非选择性β受体阻断药:

普萘洛尔选择性β1受体阻断药：美托洛尔α、β-R阻断药：拉贝洛尔PPT课件24偏头痛、焦虑症PPT课件25非选择性β1

、β2受体阻断药-普萘洛尔(propranolol)各种程度原发性高血压 单用或合用伴高排血量、肾素水平高者、心绞痛、缺点: 血脂↑注意：个体差异大，小剂量开始，逐渐增量<300mg/d

逐渐减量好选择性β1受体阻断药－美托洛尔:对血管、支气管影响较小PPT课件26（二）α1受体阻断药—哌唑嗪(prazosin)(-)α1>>

(-)α2

扩张小A、V优点

1.不引起反射性心率2.降低血脂

TC

TG

LDL

HDL用于轻中度高血压不良反应

首剂现象防:首剂减半用0.5mg

卧位或睡前PPT课件27（三）α、β-R阻断药-拉贝洛尔(labetalol)PPT课件28适用于:各种程度高血压及高血压急症，对血脂影响小，老年高血压患者使用安全大量: 直立性低血压少数: 疲乏.眩晕.上腹不适三、钙拮抗药BP机制（-)心脏（-)血管应用：轻.中.重度高血压均有效伴心绞痛.冠心病.外周血管痉挛性疾病.肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压PPT课件29优点：作用温和，同时降低收缩压和舒张压降压时不减少肾血流量－肾病不引起脂质和糖代谢异常－糖尿病高脂血症长期服用无耐受性缺点：反射性交感活性增强，尤其短效制剂非二氢吡啶类抑制心脏，不宜用于心力衰竭，窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞PPT课件30分类：按化学结构分为：二氢吡啶类：硝苯地平

血管苯烷胺类：维拉帕米地尔硫卓类：地尔硫卓血管和心脏PPT课件31t1/2长PPT课件32长效类，起效平缓反射性作用小防止和逆转心血管重构—效佳；注意：剂量不易过大，以免血压急剧下降，引起心肌缺血，增加猝死率硝苯地平(nifedipine)：短效尼群地平(nitrendipine): 中效拉西地平(lacidipine)：长效氨氯地平(amlodipine)长效四、利尿药-

噻嗪类Na+↓

↓Na+-Ca2+血管平滑肌舒张2.长期应用:排钠Ca2+↓降压机制1.早期：排钠利尿减少细胞外液和血容量PPT课件33临床应用PPT课件34单用作为轻度高血压首选药与其他药物合用治疗各期高血压伴氮质血症或尿毒症肾功不全--高效利尿药降压作用温和、持久

降低并发症和死亡率剂量应尽量小

<25mg

2～4W达效限制钠盐摄入1.电解质紊乱K+Na+Mg2+Cl-血糖血脂糖尿病患者禁用尿酸注意：合并留K+

利尿药或ACEI[不良反应]PPT课件35吲哒帕胺(indapamide)非噻嗪类吲哚衍生物强效、长效降压药肾功能损害时大部分从胆汁排泄，无蓄积作用无血脂增高, 不良反应少PPT课件36五.

交感神经抑制药利美尼定PPT课件37（一）中枢性降压药可乐定 甲基多巴 莫索尼定α受体唾液腺篮斑核 孤束核I1-咪唑啉受体可乐定甲基多巴胍法新

胍那苄莫索尼定利美尼定口干嗜睡降血压↓交感N活性↓NA释放↓血管收缩38PPT课件可乐定(clonidine)PPT课件391.降压作用机制：A.(+)Ⅰ1咪唑啉-R--

Bp↓B.(+)中枢α2-R 镇静、口干C.大量 (+)血管α-R---－---D.↑内源性阿片肽的释放作用特点：PPT课件40降压中等偏强抑制胃肠分泌和运动CNS↓：嗜睡 、幻觉突然停药反应不影响肾血流量和肾小球滤过率，适用于肾性高血压可乐定中度高血压（尤其伴溃疡者），可用于长期 治疗 合用利尿药治疗重度高血压戒毒治疗，可消除戒断症状开角型青光眼PPT课件41临床应用可乐定莫索尼定

(

moxonidine)选择性(+)Ⅰ1咪唑啉受体,

降压弱可逆转心肌肥厚不良反应少：无镇静、无便秘PPT课件42（二）神经节阻断药PPT课件43副作用多：便秘、扩瞳、口干、尿潴留用于高血压危象、主A瘤、手术中控制血压樟磺咪芬 六甲溴铵竞争N1受体

降压 过强 过快美卡拉明（三）NA神经末梢阻滞药利血平胍乙啶PPT课件44六.

血管扩张药扩张小A

:

肼屈嗪缺点：1.激活交感神经－心率加快诱发心绞痛2.↑肾素和醛固酮分泌—水钠潴留3.久用易产生耐受性•

+利尿药及β受体阻断药PPT课件45扩张小A、小V:

硝普钠(sodium

nitroprusside)降压作用特点：降压迅速、强大、短暂机制：+血管内皮c→释放NO→(+)GC→cGMP

↑---舒张平滑肌PPT课件46应用高血压危象（首选）、急性心衰 、急性心梗、麻醉时控制血压不良反应及注意恶心、呕吐、精神不安久用氰化物或硫氰化物

－硫代硫酸钠防现用现配,避光! 监测血压，控制滴速PPT课件47硝普钠(sodium

nitroprusside)钾通道开放药PPT课件48米诺地尔(minoxidil)

长压定吡那地尔(pinacidil)尼可地尔(nicorandil)钾通道开放剂激活平滑肌细胞的Ⅰk（ATP）→胞内K+外流↑→胞膜超极化→Ca2+内流↓→小A舒张→BP↓缺点：反射性引起交感活性增加，水钠潴留＋利尿药和β－R阻断药多毛症PPT课件49（一）前列环素合成促进药沙克太宁(cicletanine,西氯他宁)↑PGI2合成,

NO—扩血管,H1-R阻断,轻度利尿.作用温和（二）肾素抑制药依那克林(enalkiren)雷米克林(remikiren)PPT课件50六.

新型抗高血压药物（三）5-HT受体阻断药酮色林（ketanserin）阻断5-HT2A、α1R、H1受体抑制交感N放电作用温和，血压波动性小老年患者疗效优PPT课件51（四）内皮素(ET)受体阻断波生坦(bosentan,

Ro47-0203)ETA-R,

心血管ET-RETB-R,

肾.肾上腺.CNS(-)非选择性ETB-R, 降压较强PPT课件52中枢 神经节末梢递血管平滑肌转化酶旁

器血管紧血管紧血管紧张素原可乐定α-甲基多巴莫索尼定PPT课件53美加明质释放利血平胍乙啶突触后膜受体β普萘洛尔α

哌唑嗪1