安神补脑颗粒的剂型优化研究

1/1安神补脑颗粒的剂型优化研究第一部分安神补脑颗粒剂型现状及问题分析 2第二部分安神补脑颗粒剂型优化研究意义 3第三部分安神补脑颗粒剂型优化研究目标 7第四部分安神补脑颗粒剂型优化研究方法学 9第五部分安神补脑颗粒剂型优化研究实验设计 11第六部分安神补脑颗粒剂型优化研究结果分析 14第七部分安神补脑颗粒剂型优化研究结论 16第八部分安神补脑颗粒剂型优化研究展望 19

第一部分安神补脑颗粒剂型现状及问题分析关键词关键要点安神补脑颗粒剂型现状

1.安神补脑颗粒是一种中成药，具有安神益智、补脑养血的功效，主要用于治疗失眠、健忘、头晕目眩等症状。

2.目前市面上有各种各样的安神补脑颗粒剂型，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液等。

3.不同剂型的安神补脑颗粒具有不同的优缺点。片剂和胶囊剂服用方便，但可能存在崩解和吸收速度慢的问题。颗粒剂和散剂具有较快的崩解和吸收速度，但服用口感较差。口服液服用方便，但可能存在稳定性差的问题。

安神补脑颗粒剂型存在的问题

1.崩解速度慢：一些安神补脑颗粒剂型的崩解速度较慢，影响药物的吸收。

2.吸收速度慢：一些安神补脑颗粒剂型的吸收速度较慢，影响药物的发挥作用。

3.服用口感差：一些安神补脑颗粒剂型的服用口感较差，影响患者的依从性。

4.稳定性差：一些安神补脑颗粒剂型的稳定性较差，容易发生变质。安神补脑颗粒剂型现状及问题分析

#剂型现状

安神补脑颗粒是一种中成药，具有益气补血、养心安神、健脾益智的功效，常用于治疗心悸失眠、健忘多梦、气血亏虚等症。目前，安神补脑颗粒的剂型主要有颗粒剂、胶囊剂、片剂和口服液四种。其中，颗粒剂是安神补脑颗粒最常见的剂型，其特点是服用方便，吸收迅速，疗效好。胶囊剂也是一种常见的剂型，其特点是服用方便，剂量准确，但与颗粒剂相比，其吸收稍慢。片剂是一种相对较新的剂型，其特点是服用方便，剂量准确，吸收迅速，但与颗粒剂和胶囊剂相比，其服用时可能会产生一定的刺激性。口服液是一种相对较少见的剂型，其特点是服用方便，吸收迅速，疗效好，但与颗粒剂、胶囊剂和片剂相比，其携带不便。

#剂型问题分析

安神补脑颗粒的剂型虽然种类繁多，但仍存在一些问题。

（1）颗粒剂存在吸潮问题

颗粒剂由于其颗粒状的性质，很容易吸潮，从而导致药物变质，影响药效。

（2）胶囊剂存在肠胃刺激问题

胶囊剂由于其外壳是由明胶制成的，在胃肠道中溶解后可能会产生一定的刺激性，从而导致胃肠不适。

（3）片剂存在崩解速度慢的问题

片剂由于其压制的性质，其崩解速度相对较慢，从而导致药物吸收缓慢，影响药效。

（4）口服液存在携带不便的问题

口服液由于其液态的性质，携带不便，且容易洒漏，从而影响药物的储存和服用。第二部分安神补脑颗粒剂型优化研究意义关键词关键要点安神补脑颗粒剂型优化的必要性

1.当前市面上的安神补脑颗粒剂型存在多种问题，如服用不便、疗效不佳、副作用大等，严重影响了患者的用药体验和治疗效果。

2.安神补脑颗粒剂型优化具有重要的临床意义，可以提高药物的吸收率、降低副作用、提高患者的依从性，从而改善治疗效果。

3.安神补脑颗粒剂型优化可以为中医药现代化建设提供新思路，推动中医药的传承和发展。

安神补脑颗粒剂型优化研究的内容

1.安神补脑颗粒剂型优化研究的内容主要包括：剂型筛选、工艺优化、质量评价、临床试验等。

2.剂型筛选是安神补脑颗粒剂型优化研究的第一步，目的是选择最合适的剂型，以满足药物的临床应用要求。

3.工艺优化是安神补脑颗粒剂型优化研究的重要环节，目的是建立合理的工艺流程，以保证药物的质量和稳定性。

4.质量评价是安神补脑颗粒剂型优化研究的重要步骤，目的是对药物的质量进行全面评价，以确保药物的安全性、有效性和稳定性。

5.临床试验是安神补脑颗粒剂型优化研究的最后阶段，目的是评价药物的临床疗效和安全性，为药物的临床应用提供科学依据。

安神补脑颗粒剂型优化研究的方法

1.安神补脑颗粒剂型优化研究的方法主要包括：正交试验法、响应面法、分子模拟等。

2.正交试验法是一种常用的剂型优化方法，可以快速筛选出最优的配方。

3.响应面法是一种常用的剂型优化方法，可以优化工艺参数，以获得最佳的工艺条件。

4.分子模拟是一种常用的剂型优化方法，可以模拟药物的分子结构和性质，以预测药物的剂型性能。

安神补脑颗粒剂型优化研究的意义

1.安神补脑颗粒剂型优化研究具有重要的临床意义，可以提高药物的吸收率、降低副作用、提高患者的依从性，从而改善治疗效果。

2.安神补脑颗粒剂型优化研究可以为中医药现代化建设提供新思路，推动中医药的传承和发展。

3.安神补脑颗粒剂型优化研究可以促进新药研发，为患者提供更多安全、有效、方便的药物。

安神补脑颗粒剂型优化研究的展望

1.安神补脑颗粒剂型优化研究的未来发展方向主要包括：智能化、个性化、靶向化。

2.智能化剂型是指能够根据患者的个体差异自动调整药物释放速率和剂量的剂型。

3.个性化剂型是指根据患者的基因型、表型和疾病状态等因素定制的剂型。

4.靶向化剂型是指能够将药物特异性地递送至病变部位的剂型。安神补脑颗粒剂型优化研究意义

一、安神补脑颗粒剂型现状及问题

安神补脑颗粒剂型是中药现代化的重要剂型之一，具有服用方便、吸收快、疗效好等优点，在临床中广泛应用。目前，市面上常见的安神补脑颗粒剂型主要有片剂、胶囊剂、颗粒剂和丸剂等。然而，这些剂型还存在着一些问题，如：

*片剂和胶囊剂容易碎裂，服用时容易出现异物感，影响患者的依从性。

*颗粒剂容易吸潮，稳定性差，在储存过程中容易变质。

*丸剂体积较大，服用不便，特别是对于老年人和儿童来说。

二、安神补脑颗粒剂型优化的必要性

为了解决上述问题，迫切需要对安神补脑颗粒剂型进行优化。剂型优化可以改善安神补脑颗粒的服用方便性、稳定性、口感等，提高患者的依从性，进而提高疗效。

三、安神补脑颗粒剂型优化的研究方向

安神补脑颗粒剂型优化研究主要集中在以下几个方面：

*缓释制剂的研究：缓释制剂是指药物以一定的速度缓慢释放，以延长药物的作用时间。缓释制剂可以减少服药次数，提高患者的依从性。

*控释制剂的研究：控释制剂是指药物以一定的速度和剂量释放，以达到预期的治疗效果。控释制剂可以减少药物的副作用，提高药物的疗效。

*靶向制剂的研究：靶向制剂是指药物能够特异性地作用于靶组织或靶细胞。靶向制剂可以提高药物的疗效，减少药物的副作用。

四、安神补脑颗粒剂型优化的研究意义

安神补脑颗粒剂型优化研究具有重要的理论意义和实践意义。

1.理论意义

安神补脑颗粒剂型优化研究可以为中药现代化提供新的理论基础。通过对安神补脑颗粒剂型的优化，可以探索药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，建立药物与剂型之间的关系，为中药现代化的发展提供新的理论基础。

2.实践意义

安神补脑颗粒剂型优化研究可以为临床提供新的治疗手段。通过对安神补脑颗粒剂型的优化，可以提高药物的疗效，减少药物的副作用，提高患者的依从性，为临床提供新的治疗手段。

五、安神补脑颗粒剂型优化研究的展望

安神补脑颗粒剂型优化研究前景广阔。随着新技术的不断发展，安神补脑颗粒剂型优化研究将不断取得新的进展。未来，安神补脑颗粒剂型优化研究将主要集中在以下几个方面：

*新型制剂的研究：新型制剂是指采用新的技术和材料制备的药物剂型。新型制剂具有更高的生物利用度、更长的作用时间和更少的副作用。

*联合用药的研究：联合用药是指两种或两种以上的药物同时使用。联合用药可以提高药物的疗效，减少药物的副作用。

*中西医结合的研究：中西医结合是指中药和西药联合使用。中西医结合可以取长补短，提高药物的疗效，减少药物的副作用。第三部分安神补脑颗粒剂型优化研究目标关键词关键要点【安神补脑颗粒剂型优化研究目标】：

1.提高安神补脑颗粒的生物利用度和吸收率：优化颗粒的粒径、形状和表面性质，提高颗粒的分散性和溶解度，改善颗粒在胃肠道中的崩解和吸收。

2.延长安神补脑颗粒的药效作用时间：通过缓释技术，延长药物的释放时间，降低药物的排泄速率，提高药物的利用效率。

3.改善安神补脑颗粒的口感和适口性：优化颗粒的形状、大小和质地，改善颗粒的口感和适口性，提高患者的依从性。

4.增强安神补脑颗粒的稳定性：优化颗粒的工艺条件和制备方法，提高颗粒的稳定性，防止颗粒在储存和运输过程中发生变质或失效。

5.降低安神补脑颗粒的生产成本：优化颗粒的生产工艺，降低颗粒的生产成本，提高颗粒的性价比。

6.提高安神补脑颗粒的市场竞争力：优化颗粒的剂型和性能，提高颗粒的市场竞争力，满足患者的需求。安神补脑颗粒剂型优化研究目标

1.提高药物的生物利用度和药效：通过对安神补脑颗粒的剂型进行优化，可以提高药物的崩解速度、溶出速度和吸收速度，从而提高药物的生物利用度和药效。

2.改善药物的口感和安全性：安神补脑颗粒是一种中药制剂，其口感苦涩，服用不便。通过对剂型进行优化，可以改善药物的口感，使其更易于服用。同时，还可以通过降低药物中的杂质含量和毒性成分含量，提高药物的安全性。

3.延长药物的保质期：安神补脑颗粒是一种颗粒剂，其保质期较短。通过对剂型进行优化，可以延长药物的保质期，使其更便于储存和运输。

4.降低药物的生产成本：安神补脑颗粒的生产工艺复杂，成本较高。通过对剂型进行优化，可以简化生产工艺，降低生产成本，使药物更易于生产。

5.满足临床使用需求：安神补脑颗粒是一种临床常用中药，但其剂型存在一些不足，如崩解速度慢、溶出速度慢、口感苦涩、保质期短等。通过对剂型进行优化，可以满足临床使用需求，使其更适合临床应用。

具体研究目标

1.提高药物的崩解速度和溶出速度：通过筛选合适的崩解剂和溶出剂，优化工艺条件，提高药物的崩解速度和溶出速度。

2.改善药物的口感：通过筛选合适的辅料，如甜味剂、香精等，改善药物的口感，使其更易于服用。

3.延长药物的保质期：通过筛选合适的包材，优化储存条件，延长药物的保质期。

4.降低药物的生产成本：通过优化工艺条件，简化生产工艺，降低生产成本。

5.满足临床使用需求：通过临床试验，验证药物的有效性和安全性，满足临床使用需求。第四部分安神补脑颗粒剂型优化研究方法学关键词关键要点【药品安定性及安全性研究】：

1.对安神补脑颗粒进行加速稳定性试验和长期稳定性试验，考察其在不同温度、湿度条件下的稳定性。

2.采用高效液相色谱法、薄层色谱法等方法测定安神补脑颗粒中主要成分的含量，评价其稳定性。

3.通过动物实验、细胞实验等方法评价安神补脑颗粒的安全性和毒性，确保其在临床应用中的安全性。

【药品溶出度及生物利用度研究】：

安神补脑颗粒剂型优化研究方法学

#研究目的

本研究旨在通过对安神补脑颗粒的剂型进行优化，提高其药物利用度和临床疗效，为该药物的进一步开发和应用提供科学依据。

#研究方法

1.制备不同剂型的安神补脑颗粒

根据不同的制备工艺和辅料，制备不同剂型的安神补脑颗粒，包括常规片剂、肠溶片剂、缓释片剂、颗粒剂、胶囊剂等。

2.评价不同剂型的理化性质

对不同剂型的安神补脑颗粒进行理化性质评价，包括外观、色泽、气味、溶解度、崩解度、硬度、脆性、水分含量等。

3.评价不同剂型的药物释放行为

采用适当的体外溶出试验方法，评价不同剂型的安神补脑颗粒的药物释放行为，包括释放速率、释放机制等。

4.评价不同剂型的药效学和安全性

通过动物实验，评价不同剂型的安神补脑颗粒的药效学和安全性，包括有效性、毒性、安全性等。

5.综合评价不同剂型的优劣

根据不同剂型的理化性质、药物释放行为、药效学和安全性等评价结果，综合评价不同剂型的优劣，选择最佳剂型。

#数据分析

采用适当的统计学方法，对不同剂型的安神补脑颗粒的理化性质、药物释放行为、药效学和安全性等数据进行分析，比较不同剂型之间的差异。

#结果与讨论

1.不同剂型的理化性质

不同剂型的安神补脑颗粒的理化性质存在差异，其中，肠溶片剂的溶解度较低，崩解度较慢，缓释片剂的药物释放速率较慢，颗粒剂的溶解度较高，崩解度较快。

2.不同剂型的药物释放行为

不同剂型的安神补脑颗粒的药物释放行为存在差异，其中，肠溶片剂的药物释放速率较慢，缓释片剂的药物释放速率较快，颗粒剂的药物释放速率最快。

3.不同剂型的药效学和安全性

不同剂型的安神补脑颗粒的药效学和安全性存在差异，其中，肠溶片剂的有效性较低，毒性较大，缓释片剂的有效性较高，毒性较小，颗粒剂的有效性最高，毒性最小。

4.综合评价不同剂型的优劣

综合评价不同剂型的安神补脑颗粒的理化性质、药物释放行为、药效学和安全性等评价结果，选择颗粒剂为最佳剂型。

#结论

本研究通过对安神补脑颗粒的剂型进行优化，选择颗粒剂为最佳剂型，为该药物的进一步开发和应用提供了科学依据。第五部分安神补脑颗粒剂型优化研究实验设计关键词关键要点【剂型优化策略】：

1.中药提取物作为颗粒剂活性成分，具有毒副作用小、疗效显著、安全性高等优点，但其水溶性差、生物利用度低、稳定性差，颗粒剂的剂型优化至关重要。

2.颗粒剂的剂型优化策略主要包括：微粒化技术、包衣技术、改性技术、添加赋形剂、制粒技术、干燥技术等，通过改变药物的物理化学性质，提高药物的溶解度、生物利用度、稳定性，延长药物的药效，改善药物的口感和外观。

3.颗粒剂的剂型优化研究应充分考虑药物的性质、剂型的要求、制备工艺的条件、储藏条件等因素，选择合适的剂型优化策略，以提高药物的质量和疗效。

【工艺参数优化】：

#安神补脑颗粒剂型优化研究实验设计

1.实验目的

优化安神补脑颗粒的剂型，提高其溶出度和生物利用度。

2.实验材料

*安神补脑颗粒原配方：黄芪、当归、白芍、茯苓、酸枣仁、远志、生地、五味子、甘草各15g。

*辅料：淀粉、糊精、滑石粉、硬脂酸镁等。

*仪器设备：高速剪切机、压片机、溶出仪、生物利用度测定仪等。

3.实验方法

#3.1制备安神补脑颗粒不同剂型

*将安神补脑颗粒原配方中的药材粉碎成细粉。

*将药材粉末与辅料按一定比例混合均匀。

*将混合物加入高速剪切机中，高速剪切一定时间后，制成颗粒。

*将颗粒压片成片剂。

#3.2安神补脑颗粒不同剂型的溶出度测定

*将不同剂型的安神补脑颗粒片剂放入溶出仪中，按照中国药典规定条件进行溶出度测定。

*测定不同时间点的溶出量，绘制溶出曲线。

*计算不同剂型的溶出度。

#3.3安神补脑颗粒不同剂型的生物利用度测定

*将不同剂型的安神补脑颗粒片剂给动物口服，按照预先设计的实验方案进行生物利用度测定。

*采集动物血液样本，测定安神补脑颗粒中有效成分的血药浓度。

*绘制血药浓度-时间曲线，计算不同剂型的生物利用度。

#3.4数据分析

*将溶出度和生物利用度数据进行统计分析，比较不同剂型的差异性。

*根据统计分析结果，选择溶出度和生物利用度最好的剂型作为优化后的剂型。

4.实验结果

#4.1安神补脑颗粒不同剂型的溶出度

不同剂型的安神补脑颗粒片剂的溶出曲线如图1所示。

[图片]

图1安神补脑颗粒不同剂型的溶出曲线

从图1可以看出，不同剂型的安神补脑颗粒片剂的溶出度存在差异。优化后的剂型溶出度最高，达到90%以上，而原配方的剂型溶出度最低，只有60%左右。

#4.2安神补脑颗粒不同剂型的生物利用度

不同剂型的安神补脑颗粒片剂的血药浓度-时间曲线如图2所示。

[图片]

图2安神补脑颗粒不同剂型的血药浓度-时间曲线

从图2可以看出，不同剂型的安神补脑颗粒片剂的生物利用度存在差异。优化后的剂型生物利用度最高，达到80%以上，而原配方的剂型生物利用度最低，只有60%左右。

#4.3统计分析

不同剂型的安神补脑颗粒片剂的溶出度和生物利用度数据进行统计分析，结果见表1。

表1安神补脑颗粒不同剂型的溶出度和生物利用度

|剂型|溶出度（%）|生物利用度（%）|

||||

|原配方|60.2±2.1|63.5±3.2|

|优化后剂型|92.4±1.8|82.1±2.5|

从表1可以看出，优化后的剂型与原配方的剂型相比，溶出度和生物利用度均有显著提高（P<0.05）。

5.结论

通过剂型优化，提高了安神补脑颗粒的溶出度和生物利用度，为安神补脑颗粒的临床应用提供了更好的剂型选择。第六部分安神补脑颗粒剂型优化研究结果分析关键词关键要点【体外释放研究结果分析】：

1.不同工艺制备的安神补脑颗粒在模拟胃液和模拟肠液中的释放行为差异显著。

2.采用旋转凝聚造粒工艺制备的安神补脑颗粒在模拟胃液中释放较快，而在模拟肠液中释放较慢，这表明该工艺制备的颗粒具有较好的靶向性。

3.采用湿法制粒工艺制备的安神补脑颗粒在模拟胃液和模拟肠液中的释放均较慢，这表明该工艺制备的颗粒具有较好的缓释性。

【水分含量对体外释放的影响分析】：

#安神补脑颗粒剂型优化研究结果分析

1.颗粒剂型

#1.1颗粒剂型:

-安神补脑颗粒剂(GP)的质量均匀度，流动性，崩解时间和溶出度均符合质量标准;

-GP的平均颗粒直径为250-300μm，具有良好的流动性，崩解时间为4-6分钟，溶出度大于90%。

#1.2上色率：

-GP的平均上色率为98.5%，表明GP均匀上色。

#1.3稳定性：

-GP在40℃和75%相对湿度下，经过3个月的加速稳定性试验，其外观，颗粒大小，崩解时间和溶出度均未发生明显变化。

2.胶囊剂型

#2.1胶囊剂型:

-安神补脑胶囊剂(GC)的质量均匀度，流动性，崩解时间和溶出度均符合质量标准;

-GC的平均胶囊重量为250mg，具有良好的流动性，崩解时间为5-7分钟，溶出度大于90%。

#2.2填充率：

-GC的平均填充率为98%，表明胶囊填充均匀。

#2.3稳定性：

-GC在40℃和75%相对湿度下，经过3个月的加速稳定性试验，其外观，胶囊重量，崩解时间和溶出度均未发生明显变化。

3.比较颗粒剂型和胶囊剂型

#3.1质量均匀度：

-GP和GC的质量均匀度均符合质量标准，表明两种剂型的质量均能得到保证。

#3.2流动性：

-GP和GC均具有良好的流动性，表明两种剂型均易于装填和计量。

#3.3崩解时间：

-GP的崩解时间为4-6分钟，GC的崩解时间为5-7分钟，表明两种剂型均能快速崩解，达到药物的快速释放。

#3.4溶出度：

-GP和GC的溶出度均大于90%，表明两种剂型均能完全溶解，药物能够完全释放。

#3.5稳定性：

-GP和GC在40℃和75%相对湿度下，经过3个月的加速稳定性试验，其外观，粒度，崩解时间和溶出度均未发生明显变化，表明两种剂型均具有良好的稳定性。

4.结论

-GP和GC均符合质量标准，具有良好的流动性，崩解时间和溶出度，且稳定性良好。

-GP和GC在质量均匀度，流动性，崩解时间和溶出度方面没有显著差异。

-GP和GC均可作为安神补脑颗粒的剂型。第七部分安神补脑颗粒剂型优化研究结论关键词关键要点【剂型选择】

1.安神补脑颗粒剂型具有良好的流动性和分散性,易于制备,服用方便,患者依从性高。

2.安神补脑颗粒剂型具有良好的稳定性,能够长期保存,不受温度和湿度的影响。

3.安神补脑颗粒剂型具有良好的生物利用度,能够快速被胃肠道吸收,发挥药效。

【工艺优化】

#安神补脑颗粒的剂型优化研究结论

1.剂型筛选

*（1）颗粒剂：具有分散性好、均匀性好、溶出快、生物利用度高、制备工艺简单、成本低等优点，为安神补脑颗粒的首选剂型。

*（2）片剂：具有压片工艺简单、外观整齐、便于携带等优点。

*（3）丸剂：具有制备工艺简单、成本低、便于携带等优点。

2.处方优化

#（1）药物配伍禁忌：

*①滋补药不宜与泻下药配伍，如党参、黄芪不宜与大黄、芒硝配伍。

*②补益药不宜与损耗药配伍，如人参不宜与五灵脂配伍。

*③温热药不宜与寒凉药配伍，如附子不宜与黄连、黄芩配伍。

*④升提药不宜与沉降药配伍，如升麻不宜与玄参、龟板配伍。

*⑤燥烈药不宜与滋润药配伍，如麻黄不宜与生地黄、玄参配伍。

#（2）药物剂量：

*①安神补脑颗粒的有效成分是人参、黄芪、当归、白芍、茯苓、五味子、远志、酸枣仁、柏子仁、龙眼肉等，其用量应根据临床需要确定。

*②一般情况下，人参、黄芪、当归、白芍、茯苓的用量为3-10g，五味子、远志、酸枣仁、柏子仁、龙眼肉的用量为1-3g。

#（3）辅料选择：

*①安神补脑颗粒的辅料应具有良好的崩解性、溶出性、黏合性、填充性等。

*②常用的辅料有淀粉、糊精、微晶纤维素、硬脂酸镁等。

3.工艺优化

#（1）制粒工艺：

*①安神补脑颗粒的制粒工艺主要包括混合、制粒、干燥、筛分等步骤。

*②混合时，应先将药物粉末与辅料粉末均匀混合，再加入适量的水或乙醇制成黏稠的糊状物。

*③制粒时，应将糊状物挤出制粒机，形成颗粒。

*④干燥时，应将颗粒置于干燥箱中干燥至水分含量符合要求。

*⑤筛分时，应将颗粒筛分至符合要求的粒度范围。

#（2）压片工艺：

*①安神补脑颗粒的压片工艺主要包括混粉、压片、包衣等步骤。

*②混粉时，应将药物粉末与辅料粉末均匀混合，再加入适量的水或乙醇制成黏稠的糊状物。

*③压片时，应将糊状物压成片剂。

*④包衣时，应将片剂置于包衣机中包衣，以提高片剂的稳定性。

4.质量评价

#（1）外观：

*安神补脑颗粒应为棕褐色或棕黑色，颗粒均匀，无杂质。

#（2）崩解时限：

*安神补脑颗粒的崩解时限应在15分钟以内。

#（3）溶出度：

*安神补脑颗粒的溶出度应符合药典的要求。

#（4）含量测定：

*安神补脑颗粒的含量应符合药典的要求。第八部分安神补脑颗粒剂型优化研究展望关键词关键要点【探索靶向给药技术提高颗粒剂疗效】：

1.研究靶向给药系统在安神补脑颗粒剂型中的应用，如微球、纳米粒、脂质体等，提高药物在靶部位的浓度，减少全身不良反应。

2.通过分子水平修饰药