不是所有β受体阻断剂都一样

不是所有β受体阻断剂都一样目录不同β受体阻滞剂在疗效和安全性上差异很大从心血管疾病治疗看β受体阻滞剂临床选择缓解症状改善预后安全性β受体阻滞剂CliveRosendorffetal.Circulation.2007;115:2761-2788AHA指出：

不同受体阻滞剂在疗效和安全性上差异很大“同样明确的是，受体阻滞剂和CCB存在较大的异质性，不同药物差异很大。”这种差异不仅体现在疗效上，也同样体现在安全性上《β肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识》临床推荐：

选用

1受体选择性较高的受体阻滞剂Preventionandtreatmentofcardio-cerebral-vasculardisease.2008;8(3)ChinJCardiol.2000;28(6）在临床用药中注意尽量选用：

1受体选择性较高的

受体阻滞剂，以减少长期用药的不良反应。应首选具有心脏选择性的药物，如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等。康忻：高选择性的

1受体阻滞剂目录从心血管疾病治疗看β受体阻滞剂临床选择缓解症状改善预后安全性不同β受体阻滞剂在疗效和安全性上差异很大β受体阻滞剂缓解症状及改善预后是心血管疾病治疗的主要目的缓解症状降低血压，控制心率，减少缺血发作次数……改善预后无事件生存率，全因死亡率，猝死……美托洛尔换成比索洛尔后心率控制改善心率（次/分）频率美托洛尔服用2周以上换用比索洛尔约1个月后平均心率：84次/分标准差:15次/分平均心率：67次/分标准差:9次/分晨峰血压肾素-血管紧张素系统的激活交感神经系统的激活血管张力增加冠状动脉痉挛凝血倾向清晨时段心脑血管事件增加（心肌梗死，脑卒中等）晨峰血压可增加清晨时段心脑血管事件2010年《中国高血压防治指南》2010年指南推荐使用长效降压药物控制晨峰血压：尽可能使用一天一次给药而有持续24小时降压作用的长效药物，以有效控制夜间血压与晨峰血压，更有效预防心脑血管并发症发生。康忻®真正的分子长效药物半衰期生物利用度比索洛尔（康忻）10-12小时90%酒石酸美托洛尔3-4小时40-50%琥珀酸美托洛尔3-4小时30-40%比索洛尔一日一次，

24小时平稳降压、有效控制晨峰危险KeimHJ.Therapiewoche.1988;47:3507-3513.8例轻-中度高血压病人进行24小时动态血压监测：先用安慰剂2周,再用康忻10mg/日,一日一次治疗4周,治疗前和治疗末均进行24小时动态血压监测慢性稳定性心绞痛患者药物治疗的主要目的包括减轻症状和缺血发作目前减轻症状及改善缺血的主要药物包括三类：β受体阻滞剂硝酸酯类药物钙拮抗剂β受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛初始治疗药物更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂，如比索洛尔2007年中国《慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南》减轻缺血发作是慢性稳定性心绞痛患者药物治疗的主要目的2007年中国《慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南》明确指出：该研究为随机、双盲、平行，入组330例稳定型心绞痛患者（161例服用比索洛尔，169例服用硝苯地平），旨在比较比索洛尔与硝苯地平对慢性心绞痛患者短暂性缺血事件的影响，治疗8周，随访1年。TIBBS研究结果显示：VonArnimThetal.JACC1995;1:231-238TIBBS比索洛尔显著减少缺血发作次数及总持续时间TIBBS研究结果显示：比索洛尔有效改善24小时缺血发作节律VonArnim,etal.JACC.1995;25:231-238.一天中的时间缓解症状及改善预后是心血管疾病治疗的主要目的缓解症状降低血压，控制心率，减少缺血发作次数……改善预后无事件生存率，全因死亡率，猝死……比索洛尔有效减少冠心病终点事件*终点事件包括死亡、心梗和住院vonArnim,etal.JAAC.1996;28:20-24.CIBISII研究显示：

比索洛尔显著降低心衰患者全因死亡率CIBISIIInvestigatorsandCommittees,Lancet1999,353:9–13CIBISIII研究显示：

比索洛尔有效降低心衰患者心源性猝死发生率Emilio,etal.HeartInternational.2006;2(2):73-77CIBISIII合并糖尿病的患者是否可以使用B受体阻滞剂?-阻滞剂长期治疗对死亡率的影响

糖尿病患者vs非糖尿病患者研究例数药物非糖尿病患者糖尿病患者安慰剂-阻滞剂安慰剂-阻滞剂Gunderson1884噻吗洛尔138(15.5)92(10.3)14(30.5)6(11.3)BHAT3837普萘洛尔155(9.2)116(6.9)33(14.4)22(9.3)Kjekshus1670普萘洛尔103(12.8)42(6.5)33(23.4)13(10.2)

合计7391*396(11.7)250(7.8)80(19.2)41(9.9)-阻滞剂降低死亡率33%48%*非糖尿病患者6559例，糖尿病患者832例比索洛尔不引起血糖和血脂代谢紊乱LigiaJ.Dominguez,et.al.AmericanJournalofHypertension,1997;10:1349–1355对血脂谱影响小FrithzG.5thInternatSymposiumonCardiovascularPharmacotherapy,Minneapolis,Abstract1993β阻滞剂治疗对心血管疾病的益处可扩展到合并糖尿病患者中，甚至包括有糖尿病的严重心衰患者.选择高选择性的β-受体阻滞剂(如比索洛尔)，患者耐受性良好，未见β-受体阻滞剂所致的糖脂代谢异常COPD患者可以应用β-阻滞剂吗？QJMed2005;98:493–497该研究入组了457例ACS患者，其中有246例患者未选择β受体阻滞剂比索洛尔对肺功能影响小合并慢阻肺的冠心病患者，比索洛尔对气道阻力无显著影响DorowP.EurJClinPharmacol.1986;31:143–147.p<0.01p<0.01比索洛尔较美托洛尔对呼吸系统产生的不良反应少比索洛尔组与美托洛尔组降压安全性比较高建苑,等.比索洛尔与美托洛尔降压安全性比较研究.中华综合临床医学杂志,2003,10:9-10共入组原发性高血压患者186例，随机分为比索洛尔和美托洛尔治疗组，观察12周，旨在通过比索洛尔与美托洛尔降压安全性比较评价比索洛尔的安全性。患者年龄大可以应用β受体阻滞剂吗？老年收缩期高血压患者血流动力学变化血浆肾素活性低β受体敏感性差动脉顺应性差（脉压加大）

这样的代谢和血流动力学特征导致传统的β受体阻滞剂的抗高血压作用下降BuhlerFR,KiowskiW.1978.NewYork:RavenPress;1980.p.376–83.比索洛尔显著提高血管顺应性对比安慰剂和比索洛尔对肱动脉脉搏波传导速率及动脉顺应性的影响中青年高血压患者是否担心性功能的问题?与安慰剂相比，比索洛尔不增加ED的风险对比β受体阻滞剂，康忻发生性功能障碍的比例是0%CruickshankJM.TheModernRoleofBeta-BlockersinCardiovascularMedicine.2010People’sMedicalPublishingHouse-USA;Chapter6–Page236.β受体阻滞剂性功能障碍%增加vs

安慰剂参考卡维地洛13.5FogariRetal2001普萘洛尔5.0MRC-MildHypert1985阿替洛尔3.0SilvestriAetal2003比索洛尔0.0BroekmanCPetal1992小结不同的β受体阻滞剂疗效和安全性差异很大临床应用β受体阻滞剂可以缓解症状、改善预后高选择性β1受体阻滞剂（如比索洛尔）给患者带来更多的获益适应症：高血压、冠心病、慢性稳定性心力衰竭用法用量：口服，一日一次高血压或心绞痛治疗：每日5mg轻度高血压可从每日2.5mg开始服用，如果效果不明显，剂量可增至每日10mg处方资料慢性稳定性心力衰竭的治疗：从低剂量开始逐渐加量起始剂量：1.25mg/日，目标剂量：10mg/日10康忻剂量(mg/天)3.751.252.507.55.01481612周规格：2.5mg/片，5mg/片，10片/盒处方资料