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文档简介
课堂练习题一、写出下列药物的化学结构及主要用途:
1、普鲁卡因2、溴新斯的明3、异戊巴比妥4、盐酸普萘洛尔5、地西泮6、盐酸氯丙嗪药物化学练习题7、盐酸吗啡8、盐酸哌替啶9、阿替洛尔10、马来酸氯苯那敏11、利多卡因12、硝苯地平药物化学练习题二、写出下列药物的名称及主要用途:
药物化学练习题药物化学练习题药物化学练习题三、写出下列药物的设计思想药物化学练习题药物化学练习题四、单项选择题1.下列()不是麻黄碱的作用
A心跳加快B支气管扩张C抗炎作用
D血压升高E中枢兴奋2.咖啡因的化学结构母核是()
A.喹诺酮B.喹啉C.嘧啶D.黄嘌呤3.若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为()
A.
-O-B.-NH-C.-S-
D.-CH2-E.-NHNH-4.结构中没有含氮杂环的镇痛药是()
A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡
D.盐酸美沙酮E.喷他佐辛药物化学练习题4.吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有()
A.双键 B.酚羟基
C.醚键 D.醇羟基5.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是()
A.吗啡B.美沙酮
C.纳洛酮D.哌替啶6.下列药物出现作用最快的是()
A.戊巴比妥B.海索巴比妥
C.苯巴比妥D.异戊巴比妥7.地西泮的母核为()
A.1,4-苯并二氮卓环B.1,5-苯并二氮卓环
C.二苯并氮杂卓环D.1,6苯并二氮卓环药物化学练习题8.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂的是()。
A.依普沙坦 B.氯沙坦
C.缬沙坦 D.厄贝沙坦9.某药物英文名称词尾为-dipine
,此药物可能的主要药理作用是()。
A.抗病毒 B.抗心绞痛
C.降血脂 D.抗高血压10.能够选择性阻断β1受体的药物是()。
A.普萘洛尔B.拉贝洛尔
C.美托洛尔D.维拉帕米E.奎尼丁药物化学练习题五、多项选择题1.利多卡因具有()
A镇痛作用B中枢兴奋作用C抗心率失常作用
D抗精神病作用E麻醉作用2.吗啡的结构及理化性质()
A分子中具有两个手性碳,故有旋光性
B分子中有酚羟基,故和三氯化铁显色
C分子中具酯的结构,故遇酸、碱发生水解
D分子中具有氧化性基团,易被空气氧化3.下列属于哌啶类的全合成镇痛药是()
A.吗啡B.美沙酮
C.哌替啶D.纳洛酮
E.芬太尼药物化学练习题4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()
A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性质
D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代5.在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有()
A.羟基的酰化 B.氮上的烷基化C.1位的脱氢
D.羟基的烷基化E.除去D环6.硝苯地平的合成原料有()
A.β-萘酚 B.氨水C.苯并呋喃
D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯药物化学练习题7.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β
-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C.a-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D.N上取代基对a和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基8.属于选择性β1受体拮抗剂有()
A.阿替洛尔 B.美托洛尔
C.拉贝洛尔 D.吲哚洛尔
E.倍他洛尔药物化学练习题9.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降药物化学练习题10.对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构()R1和R2为相同的环状基团 B.R3多数为OHC.X必须为酯键 D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好药物化学练习题六、合成下列药物2、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素3、以α-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔4、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。药物化学练习题药物化学练习题七、简要回答下列问题1.与肾上腺素相比,从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作用较弱,但作用较持久,而且可以口服?2.述以天然化合物为先导化合物寻找新药的过程,以局麻药普鲁卡因的发现为例说明。3.合
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